酸模属植物提取物和活性化合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术提供结构式所示的4个化合物和酸模属植物提取物，以及其制备方法和应用。属于化妆品技术领域。本发明专利技术采用活性追踪法结合植物化学提取分离手段，从疏花酸模（Rumex nepalensis var.remotiflorus）、齿果酸模（R.dentatus）和尼泊尔酸模（R.nepalensis）等酸模属植物中制备活性提取物，该提取物中包含4个活性化合物，该提取物和4个化合物具有显著的抗氧化活性、酪氨酸酶抑制活性和较强的紫外线吸收能力，将其作为功能添加剂加入化妆品中，可实现皮肤延缓衰老、美白和防晒功效。该产品源自植物，肌肤亲和性好，吸收利用率高。吸收利用率高。吸收利用率高。

【技术实现步骤摘要】
酸模属植物提取物和活性化合物及其制备方法和应用

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[0001]本专利技术属于化妆品领域，特别涉及酸模属植物提取物和化合物及其制备和在化妆品中的应用。

技术介绍
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[0002]肤色白皙有光泽，肤质平滑有弹性是人们所追求的理想皮肤状态。然而，由于受紫外线、环境污染、内分泌失调、遗传等因素的影响，引发黑色素代谢异常，使局部皮肤变黑产生雀斑、黄褐斑、老年斑。上述因素的影响还会加速皮肤水分快速流失，引发细胞的死亡和老化，使皮肤细胞失去弹性，导致皮肤表面皱纹的产生和加深。为缓解和最大限度消除以上皮肤问题，还皮肤于光彩和美丽，市面上的美白护肤产品层出不穷。传统的美白活性成分(如汞及其化合物、氢醌等)具有细胞毒性、刺激性、致敏性及不良反应大等缺点，目前已被禁用于化妆品中。因此，寻找新一代天然、安全、高效的植物美白活性成分成为近几年国内外研究的热点之一。然而，许多美白活性成分的作用机制较为单一，很难满足美丽肌肤的复杂要求。探索具有既能抑制黑色素积累，又能吸收大量紫外线，并清除自由基等多种美白机制的天然植物提取物是当下美白产品开发的重要方向。
[0003]疏花酸模、尼泊尔酸模和齿果酸模均为蓼科酸模属(Rumex)植物，广泛分布于亚洲、中东及欧洲东南部地区。我国此类植物的野生及栽培资源十分丰富，主要分布于云南、贵州及新疆等地。酸模属植物富含醌类、黄酮类、单宁类、萜类及萘类等化合物，这些次生代谢物具有显著的抗炎、抗菌和抗氧化活性，常被当地民间用于治疗咽炎、痢疾、疥疮及妇科用药。近年来，该属植物的研究应用中虽偶有化妆品原料添加方面的报道，但均以粗提物、混合物的形式进行概念性添加。然而，现有技术中均未涉及疏花酸模、尼泊尔酸模和齿果酸模活性部位和其活性化合物及其制备方法以及其在延缓衰老、美白和防晒三联功效上的应用。

技术实现思路
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[0004]本专利技术的目的旨在提供酸模属植物提取物和活性化合物及其制备方法以及其在化妆品中的应用，首次提出疏花酸模、尼泊尔酸模和齿果酸模和化合物1～4的抗衰老、美白和防晒活性，其制备方法及其适用于具有美白、抗衰老功效的皮肤化妆品中。
[0005]为了实现本专利技术的上述目的，本专利技术提供了如下的技术方案：
[0006]如下结构式所示的4个化合物，
[0007][0008]所述4个化合物的制备方法，该方法包括下述步骤：
[0009](1)疏花酸模干燥根粉碎，0～100％的丙酮水室温浸提4次，每次7天，其中疏花酸模根与丙酮水的重量比w:w为1:1～1:1.5；提取液减压浓缩除去有机溶剂，所得水溶液用乙酸乙酯萃取，乙酸乙酯部分减压浓缩得浸膏，拌样上硅胶柱，甲醇
‑
二氯甲烷体积比v/v为0:1～1:0梯度洗脱Fr.1～6，Fr.5减压浓缩上Sephadex LH20，甲醇
‑
水体积比v/v为0:1～1:0梯度洗脱得Fr.5
‑
1～5
‑
10；
[0010]或，齿果酸模干燥根粉碎，0～100％的丙酮水室温浸提4次，每次7天，其中齿果酸模根与丙酮水的重量比w:w为1:1～1:1.5；提取液减压浓缩除去有机溶剂，所得水溶液用乙酸乙酯萃取，乙酸乙酯部分减压浓缩得浸膏，拌样上硅胶柱，甲醇
‑
二氯甲烷体积比v/v为0:1～1:0梯度洗脱Fr.1～6，Fr.5减压浓缩上Sephadex LH20，甲醇
‑
水体积比v/v为0:1～1:0梯度洗脱得Fr.5
‑
1～5
‑
10；
[0011]或，尼泊尔酸模干燥植株粉碎，0～100％的丙酮水室温浸提4次，每次7天，其中尼泊尔酸模干燥植株与丙酮水的重量比w:w为1:1～1:1.5；提取液减压浓缩除去有机溶剂，所得水溶液用乙酸乙酯萃取，乙酸乙酯部分减压浓缩得浸膏，拌样上硅胶柱，甲醇
‑
二氯甲烷体积比v/v为0:1～1:0梯度洗脱得Fr.1～6，Fr.5减压浓缩上Sephadex LH20，甲醇
‑
水体积比v/v为0:1～1:0梯度洗脱得Fr.5
‑
1～5
‑
10；
[0012](2)取上述(1)所得活性部位提取物Fr.5
‑
8，上Rp
‑
18层析柱，甲醇:水体积比v/v为0:1～1:0得Fr.5
‑8‑
1～10.，将Fr.5
‑8‑
3上硅胶柱，用甲醇:氯仿体积比v/v为0:1～1:0洗脱，结合半制备HPLC，用35％乙腈水洗脱，在t
R
＝24.0min时得化合物1，Fr.5
‑8‑
2减压浓缩上硅胶柱，用甲醇：氯仿体积比v/v为0:1～1:0洗脱，结合半制备HPLC，用20％乙腈水洗脱，在t
R
＝17.5min时得化合物2，Fr.5
‑8‑
1减压浓缩上硅胶柱，用甲醇：氯仿体积比v/v为0:1～1:0洗脱，结合半制备HPLC，用18％乙腈水洗脱，在t
R
＝21.0min时得化合物3，将Fr.5
‑8‑
6减压浓缩上硅胶柱，用甲醇：氯仿体积比v/v为0:1～1:0洗脱，结合半制备HPLC，用35％乙腈水洗脱，在t
R
＝20.0min时得化合物4。
[0013]酸模属植物提取物，包括疏花酸模活性部位提取物、齿果酸模活性部位提取物、尼泊尔酸模活性部位提取物，其是由下述方法制备而得的：
[0014]疏花酸模干燥根粉碎，0～100％的丙酮水室温浸提4次，每次7天，其中疏花酸模根与丙酮水的重量比w:w为1:1～1:1.5；提取液减压浓缩除去有机溶剂，所得水溶液用乙酸乙酯萃取，乙酸乙酯部分减压浓缩得浸膏，拌样上硅胶柱，甲醇
‑
二氯甲烷体积比v/v为0:1～1:0梯度洗脱Fr.1～6，Fr.5减压浓缩上Sephadex LH20，甲醇
‑
水体积比v/v为0:1～1:0梯度洗脱得Fr.5
‑
1～5
‑
10，Fr.5
‑
8部位减压压浓缩得疏花酸模活性部位提取物；
[0015]齿果酸模干燥根粉碎，0～100％的丙酮水室温浸提4次，每次7天，其中齿果酸模根与丙酮水的重量比w:w为1:1～1:1.5；提取液减压浓缩除去有机溶剂，所得水溶液用乙酸乙酯萃取，乙酸乙酯部分减压浓缩得浸膏，拌样上硅胶柱，甲醇
‑
二氯甲烷体积比v/v为0:1～1:0梯度洗脱Fr.1～6，Fr.5减压浓缩上Sephadex LH20，甲醇
‑
水体积比v/v为0:1～1:0梯度洗脱得Fr.5
‑
1～5
‑
10，Fr.5
‑
8部位减压浓缩得齿果酸模活性部位提取物；
[0016]尼泊尔酸模干燥植株粉碎，0～100％的丙酮水室温浸提4次，每次7天，其中尼泊尔酸模干燥植株与丙酮水的重量比w:w为1:1～1:1.5；提取液减压本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.如下结构式所示的化合物1～4，2.权利要求1所述4个化合物的制备方法，其特征在于该方法包括下述步骤：(1)疏花酸模干燥根粉碎，0～100％的丙酮水室温浸提4次，每次7天，其中疏花酸模根与丙酮水的重量比w:w为1:1～1:1.5；提取液减压浓缩除去有机溶剂，所得水溶液用乙酸乙酯萃取，乙酸乙酯部分减压浓缩得浸膏，拌样上硅胶柱，甲醇
‑
二氯甲烷体积比v/v为0:1～1:0梯度洗脱得Fr.1～6，Fr.5减压浓缩上Sephadex LH20，甲醇
‑
水体积比v/v为0:1～1:0梯度洗脱得Fr.5
‑
1～5
‑
10；或，齿果酸模干燥根粉碎，0～100％的丙酮水室温浸提4次，每次7天，其中齿果酸模根与丙酮水的重量比w:w为1:1～1:1.5；提取液减压浓缩除去有机溶剂，所得水溶液用乙酸乙酯萃取，乙酸乙酯部分减压浓缩得浸膏，拌样上硅胶柱，甲醇
‑
二氯甲烷体积比v/v为0:1～1:0梯度洗脱得Fr.1～6，Fr.5减压浓缩上Sephadex LH20，甲醇
‑
水体积比v/v为0:1～1:0梯度洗脱得Fr.5
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1～5
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10；或，尼泊尔酸模干燥植株粉碎，0～100％的丙酮水室温浸提4次，每次7天，其中尼泊尔酸模干燥植株与丙酮水的重量比w:w为1:1～1:1.5；提取液减压浓缩除去有机溶剂，所得水溶液用乙酸乙酯萃取，乙酸乙酯部分减压浓缩得浸膏，拌样上硅胶柱，甲醇
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二氯甲烷体积比v/v为0:1～1:0梯度洗脱得Fr.1～6，Fr.5减压浓缩上Sephadex LH20，甲醇
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水体积比v/v为0:1～1:0梯度洗脱得Fr.5
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1～5
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10；(2)取上述(1)所得活性部位提取物Fr.5
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8，上Rp
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18层析柱，甲醇:水体积比v/v为0:1～1:0得Fr.5
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1～10.，将Fr.5
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3上硅胶柱，用甲醇:氯仿体积比v/v为0:1～1:0洗脱，结合半制备HPLC，用35％乙腈水洗脱，在t
R
＝24.0min时得化合物1，Fr.5
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2减压浓缩上硅胶柱，用甲醇：氯仿体积比v/v为0:1～1:0洗脱，结合半制备HPLC，用20％乙腈水洗脱，在t
R
＝17.5min时得化合物2，Fr.5
‑8‑
1减压浓缩上硅胶柱，用甲醇：氯仿体积比v/v为0:1～1:0洗脱，结合半制备HPLC，用18％乙腈水洗脱，在t
R
＝21.0min时得化合物3，将Fr.5
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6减压浓缩上硅胶柱，用甲醇：氯仿体积比v/v为0:1～1:0洗脱，结合半制备HPL...

【专利技术属性】
技术研发人员：朱宏涛，张颖君，李静娟，胡江苗，杨柳，王东，杨崇仁，
申请(专利权)人：中国科学院昆明植物研究所，
类型：发明
国别省市：