一种水溶性大麻二酚纳米制剂及其制备方法技术

本发明专利技术属于药品和功能性食品领域，具体涉及一种水溶性大麻二酚纳米制剂及其制备方法，纳米制剂由质量份数为2

【技术实现步骤摘要】
一种水溶性大麻二酚纳米制剂及其制备方法


[0001]本专利技术属于药品和功能性食品领域，具体涉及一种水溶性大麻二酚纳米制剂及其制备方法。

技术介绍

[0002]大麻俗称胡麻、汉麻、火麻等，具有很高的医学价值、营养价值和经济价值。大麻中的化学成分可达五百多种，其中以大麻素为主。大麻二酚(Cannabidiol,CBD)是大麻素类物质中重要的一种化合物，是一种非成瘾性活性成分，不具有神经毒性。大麻二酚分子式为C
21
H
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O2，是一种苍黄色树脂或结晶，几乎不溶于水，溶于乙醇、甲醇、乙醚、苯、氯仿及石油醚等有机溶剂。其结构式如下面的式I所示：
[0003][0004]大麻二酚通常从天然植物大麻中提取得到也可人工合成，近年来科学家发现大麻二酚为强力抗氧化剂，具有阻断乳腺癌转移、抗癫痫、抗痉挛、抗类风湿性关节炎、抗焦虑、抗失眠等一系列生理活性功能。由于其较强的抗氧化活性、抗菌消炎、祛痘舒缓、延缓衰老和对损伤细胞的修复作用越来越受到人们的重视。因此，大麻二酚在化妆品、医药等领域具有广泛的应用前景。但是大麻二酚的水溶性差(6.35
×
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‑5mg/ml)，生物利用度低、稳定性差，具有光化学活性易降解实际应用中大麻二酚通常使用有机溶剂来溶解，有机溶剂使用不但会危害环境还使最终产品中含有残留溶剂等，类似诸多问题限制了大麻二酚在临床上的使用，因此需要通过制剂配方的设计或工艺改进来增加大麻二酚的水溶性，进而提高其生物利用度，到目前为止，虽有部分水溶性大麻二酚制备工艺报道，但增溶效果和稳定性并不理想。专利CN 113101281A公开了一种水溶性大麻二酚包合物的制备方法及其应用，主要是通过大麻二酚和环糊精包合，但包合后的大麻二酚溶解度最高仅达到1000μg/ml。
[0005]综上所述，不断更新制剂配方的设计来增加大麻二酚的水溶性，进而提高其生物利用率是本领域科研人员的重点研究方向。

技术实现思路

[0006]本专利技术提供了一种水溶性大麻二酚纳米制剂及其制备方法，以解决现有技术中存在的产物增溶效果和稳定性不好，满足不了实际应用的问题。
[0007]为了实现上述目的，本专利技术采用如下技术解决方案予以实现：一种水溶性大麻二酚纳米制剂，由质量份数为2
‑
20的大麻二酚、10
‑
100的水包油型乳化剂、1
‑
5的稳定剂和10
‑
80的环糊精制备而成。
[0008]进一步的，上述水包油型乳化剂为吐温80、吐温20、泊洛沙姆407、泊洛沙姆188、蔗糖酯中的一种或几种。
[0009]进一步的，上述稳定剂为聚维酮K30、右旋糖酐40、70或聚乙烯比咯烷酮K15。
[0010]进一步的，上述环糊精为羟丙基倍他环糊精或磺丁基倍他环糊精钠。
[0011]进一步的，上述一种水溶性大麻二酚纳米制剂的制备方法，包括以下步骤：
[0012]步骤1：将水包油型乳化剂与稳定剂溶于适量的水中，在50
‑
70℃加热搅拌使完全溶解为乳化液；
[0013]步骤2：将大麻二酚晶体加入乳化液中，在50℃
‑
70℃，转速400
‑
500rpm下避光搅拌至混合均匀，得到混合液；
[0014]步骤3：将环糊精加入混合液中，在25℃
‑
60℃下避光搅拌4
‑
20h；
[0015]步骤4：对步骤3所得产物用微孔滤膜过滤，进行干燥，得到的制剂为粉末形式。
[0016]进一步的，上述步骤4中的干燥方法为喷雾干燥、冷冻干燥、旋转蒸发或真空干燥。
[0017]与现有技术相比，本专利技术的优点是：
[0018]1、本专利技术的制备方法简单、便于操作：本专利技术采用常规工艺设备，先将乳化剂和稳定剂用水溶解后，再加入大麻二酚去乳化，采用优化的乳化剂，该优化后的乳化剂组合可以更为高效使大麻二酚在溶剂中形成均匀分散体；所采用的的稳定剂，可保障制备过程中溶液澄清，流动性好。通过该工艺制备得到的能够获得水溶性更好，稳定性好的水溶性大麻二酚。
[0019]2、本专利技术的制备方法绿色环保，满足市场实际应用。不使用有机溶剂，可工业规模、高效率生产，产品质量稳定，是一种低成本的绿色工业化制备方法。
[0020]3、本专利技术的制备方法改善了大麻二酚溶解能力，利用环糊精增加溶液的稳定性，进一步提高了它的稳定性和生物利用率；同时在制备过程中，因为大麻二酚见光会降解产生一系列化合物。为了保证样品的稳定性，搅拌步骤中进行了避光设计，该步骤的采用进一步扩展了产品市场开发空间。
[0021]4、本专利技术提供了一种绿色环保水溶性大麻二酚包和物的制备方法，使其溶解度最高可达到24mg/ml，对于药品和功能性食品等产品的开发具有重要指导意义。
具体实施方式：
[0022]下面将结合实施例对本专利技术进行详细地描述。
[0023]实施例1，一种水溶性大麻二酚纳米制剂，通过下述制备方法制得：
[0024]步骤1：将3g泊洛沙姆407、0.7g吐温80、0.3g烯比咯烷酮K15溶于适量的水中，在50℃下加热搅拌使其完全溶解；
[0025]步骤2：将1g大麻二酚晶体加入步骤1的液态形式的水包油型乳化剂中，在50℃、转速500rpm下避光搅拌，使大麻二酚充分乳化，形成混合液；
[0026]步骤3：将3.5g羟丙基倍他环糊精加入步骤2的大麻二酚乳化液中，在50℃下避光搅拌6h；
[0027]步骤4：混合溶液用0.22μm微孔滤膜过滤，使用旋转蒸发仪减压浓缩，去除水分：真空度：
‑
0.08MPa，温度70℃。真空浓缩后形成的粗品，研成粉末，平铺于平皿内，置于真空干燥箱，真空干燥15h，真空度
‑
0.08MPa，温度40℃。
[0028]实施例2，一种水溶性大麻二酚纳米制剂，通过下述制备方法制得：
[0029]步骤1：将4g泊洛沙姆407、0.9g吐温80、0.1g聚维酮K30溶于适量的水中，在70℃下加热搅拌使其完全溶解；
[0030]步骤2：将1g大麻二酚晶体加入步骤1的液态形式的水包油型乳化剂中，在70℃、转速500rpm下避光搅拌，使大麻二酚充分乳化，形成混合液；
[0031]步骤3：将4g羟丙基倍他环糊精加入步骤2的大麻二酚乳化液中，在50℃下避光搅拌15h；
[0032]步骤4：混合溶液用0.22μm微孔滤膜过滤，使用旋转蒸发仪减压浓缩，去除水分：真空度：
‑
0.08MPa，温度70℃。真空浓缩后形成的粗品，研成粉末，平铺于平皿内，置于真空干燥箱，真空干燥16h，真空度
‑
0.08MPa，温度40℃。
[0033]实施例3，一种水溶性大麻二酚纳米制剂，通过下述制备方法制得：
[0034]步骤1：将80g泊洛沙姆188、19g吐温20、1g右旋糖酐40溶于本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种水溶性大麻二酚纳米制剂，其特征在于：由质量份数为2
‑
20的大麻二酚、10
‑
100的水包油型乳化剂、1
‑
5的稳定剂和10
‑
80的环糊精制备而成。2.根据权利要求1所述的一种水溶性大麻二酚纳米制剂，其特征在于：所述水包油型乳化剂为吐温80、吐温20、泊洛沙姆407、泊洛沙姆188、蔗糖酯中的一种或几种。3.根据权利要求2所述的一种水溶性大麻二酚纳米制剂，其特征在于：所述稳定剂为聚维酮K30、右旋糖酐40、70或聚乙烯比咯烷酮K15。4.根据权利要求1所述一种水溶性大麻二酚纳米制剂的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：步骤1：...

【专利技术属性】
技术研发人员：邓媛，李飞，张美丽，王燕，段梦露，
申请(专利权)人：陕西省微生物研究所，
类型：发明
国别省市：