3-（氯甲基）-1-甲基-1H-1,2,4-三唑盐酸盐的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种3

【技术实现步骤摘要】
3
‑
（氯甲基）
‑1‑
甲基
‑
1H
‑
1,2,4
‑
三唑盐酸盐的制备方法


[0001]本专利技术涉及一种抗新冠药物Ensitrelvir中间体的制备方法，具体涉及一种3
‑
(氯甲基)
‑1‑
甲基
‑
1H
‑
1,2,4
‑
三唑盐酸盐的制备方法。本专利技术属于药物合成


技术介绍

[0002]Ensitrelvir是一款新型口服COVID
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19治疗药物，由日本盐野义制药株式会社和北海道大学共同研发。Ensitrelvir已于2022年11月22日在日本获得了生产销售许可，批准其用于12岁以上的新冠感染者。该药每天服用一次，共服用5天。
[0003]Ensitrelvir是新型3CL蛋白酶抑制剂，通过选择性地阻碍3CL蛋白酶从而达到抑制SARS
‑
CoV
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2(新冠病毒)增殖的效果。与辉瑞抗病毒药物P本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种3
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(氯甲基)
‑1‑
甲基
‑
1H
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1,2,4
‑
三唑盐酸盐的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)氯乙腈和醇经Pinner反应得到亚氨基氯乙基烷基醚盐酸盐；(2)亚氨基氯乙基烷基醚盐酸盐和甲基肼在碱的作用下发生缩合反应得到化合物4；(3)化合物4与甲酰化试剂发生环化反应得到化合物5，化合物5成盐得到化合物1，即3
‑
(氯甲基)
‑1‑
甲基
‑
1H
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1,2,4
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三唑盐酸盐；其合成路线为：2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中醇为甲醇或乙醇。3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中Pinner反应是在干燥的HCl气体作用下进行的；所述氯乙腈、醇和HCl的摩尔比为1:(1～1.1):(1～1.1)；所述步骤(1)反应温度为
‑
10～10℃。4.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中碱为三乙胺、吡啶、N,N
‑
二异丙基乙胺、4
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二甲氨基吡啶中的一种或...

【专利技术属性】
技术研发人员：王晨，林义，郑志华，
申请(专利权)人：浙江乐普药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：