唑衍生物的制造方法技术

本发明专利技术提供一种副产物少的唑衍生物的制造方法。一种通式(I)所示的唑衍生物的制造方法，包括：使环氧乙烷衍生物在酸性条件下与4

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】唑衍生物的制造方法


[0001]本专利技术涉及一种唑衍生物的制造方法。

技术介绍

[0002]作为显示出高防治效果的农业园艺用药剂，已知有专利文献1所记载的唑衍生物。
[0003]此外，在专利文献1中，作为所述唑衍生物的制造方法，记载了通过使唑钠与环氧乙烷化合物反应，进行唑化的方法。
[0004]现有技术文献
[0005]专利文献
[0006]专利文献1：国际公开第2019/093522号

技术实现思路

[0007]专利技术要解决的问题
[0008]专利技术人等进行了研究，结果发现，在唑为三唑的情况下，在唑化工序中，除了产生作为目标物的1,2,4
‑
三唑体以外，还产生了作为副产物的1,3,4
‑
三唑体。当产生副产物时，会产生目标物的产率和纯度降低的问题。进而，还产生用于去除副产物的后处理的负担变大的问题。
[0009]因此，本专利技术是鉴于上述问题点而完成的，其目的在于提供一种副产物比现有的制造方法少的唑衍生物的制造方法。
[0010]用于解决问题的方案
[0011]为了解决上述问题，本专利技术的唑衍生物的制造方法是通式(I)所示的唑衍生物的制造方法，包括：使通式(II)所示的环氧乙烷衍生物在酸性条件下与4
‑
氨基
‑
1,2,4
‑
三唑反应，得到通式(Ia)所示的化合物的工序；以及将所得到的通式(Ia)所示的上述化合物脱氨基化，形成通式(I)所示的唑衍生物的工序。
[0012][化学式1][0013][0014](式(I)中，R1为C1‑
C6‑
烷基或CO2R2，在此，R2为C1‑
C6‑
烷基；X1和X2分别独立地为卤素基团、C1‑
C4‑
卤代烷基或C1‑
C4‑
卤代烷氧基；n为1、2或3)
[0015][化学式2][0016][0017][化学式3][0018][0019](式(II)和式(Ia)中，R1、X1、X2以及n分别与式(I)中的R1、X1、X2以及n相同)
[0020]有益效果
[0021]根据本专利技术，能制造副产物少、目标的唑衍生物。
具体实施方式
[0022]以下，对用于实施本专利技术的优选的方式进行说明。
[0023]本实施方式是通式(I)所示的唑衍生物(以下，称为“唑衍生物(I)”)的制造方法。
[0024][化学式4][0025][0026]式(I)中，R1表示C1‑
C6‑
烷基或CO2R2。此外，R2表示C1‑
C6‑
烷基。
[0027]C1‑
C6‑
烷基是碳原子数为1～6个的直链或支链状烷基。作为C1‑
C6‑
烷基的具体例子，可列举出：甲基、乙基、1
‑
甲基乙基、1,1
‑
二甲基乙基、丙基、1
‑
甲基丙基、2
‑
甲基丙基、1,1
‑
二甲基丙基、2,2
‑
二甲基丙基、1
‑
乙基丙基、丁基、1
‑
甲基丁基、2
‑
甲基丁基、3
‑
甲基丁基、3,3
‑
二甲基丁基、2,2
‑
二甲基丁基、1,1
‑
二甲基丁基、1
‑
乙基丁基、2
‑
乙基丁基、戊基、1
‑
甲基戊基、2
‑
甲基戊基、3
‑
甲基戊基以及4
‑
甲基戊基。
[0028]X1和X2分别独立地为卤素基团、C1‑
C4‑
卤代烷基或C1‑
C4‑
卤代烷氧基。
[0029]作为卤素基团，可列举出：氯基、溴基、碘基以及氟基。
[0030]C1‑
C4‑
卤代烷基是在C1‑
C4‑
烷基的可取代位置被一个或两个以上卤素原子取代的，在取代的卤素基团为两个以上的情况下，卤素基团任选地相同或不同。需要说明的是，C1‑
C4‑
烷基是碳原子数为1～4个的直链或支链状烷基。
[0031]C1‑
C4‑
烷基是碳原子数为1～4个的直链或支链状烷基，例如可列举出：甲基、乙基、丙基以及丁基。卤素基团如上所述。作为C1‑
C4‑
卤代烷基，例如可列举出：氯甲基、2
‑
氯乙基、2,3
‑
二氯丙基、溴甲基、氯二氟甲基、三氟甲基以及3,3,3
‑
三氟丙基。
[0032]C1‑
C4‑
卤代烷氧基是在C1‑
C4‑
烷氧基的可取代位置被一个或两个以上卤素原子取代的，在取代的卤素基团为两个以上的情况下，卤素基团任选地相同或不同。需要说明的是，C1‑
C4‑
烷氧基是碳原子数为1～4个的直链或支链状的烷氧基。
[0033]C1‑
C4‑
烷氧基是碳原子数1～4个的直链或支链状的烷氧基，例如可列举出：甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、1
‑
甲基丙氧基、2
‑
甲基丙氧基、丁氧基以及1,1
‑
二甲基乙氧基。作为C1‑
C4‑
卤代烷氧基，例如可列举出：三氟甲氧基、二氟甲氧基、1,1,2,2,2
‑
五氟乙氧
基以及2,2,2
‑
三氟乙氧基。
[0034]n为1、2或3。在n为2或3的情况下，多个X2彼此可以相同，也可以不同。
[0035]本实施方式的制造方法按照以下的反应方案，包括：使通式(II)所示的环氧乙烷衍生物(以下，称为“环氧乙烷衍生物(II)”)与4
‑
氨基
‑
1,2,4
‑
三唑反应，得到通式(Ia)所示的胺化合物(以下，称为“胺化合物(Ia)”)的工序(以下，称为“工序1”)；以及使胺化合物(Ia)脱氨基化，形成唑衍生物(I)的工序(以下，称为“工序2”)。需要说明的是，下述反应方案中的R1、X1、X2以及n对应于上述的通式(I)中的R1、X1、X2以及n。
[0036][化学式5][0037][0038](工序1)
[0039]在工序1中，使环氧乙烷衍生物(II)在酸性条件下与4
‑
氨基
‑
1,2,4
‑
三唑反应，得到胺化合物(Ia)。
[0040]从不存在过度或不足地进行工序1的反应的观点考虑，在工序1中添加至反应体系中的4
‑
氨基
‑
1,2,4
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三唑的量相对于环氧乙烷衍生物(II)1当量(eq.)优选为1.0当量(eq.)～3.0当本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种唑衍生物的制造方法，所述唑衍生物的制造方法是通式(I)所示的唑衍生物的制造方法，包括：使通式(II)所示的环氧乙烷衍生物在酸性条件下与4
‑
氨基
‑
1,2,4
‑
三唑反应，得到通式(Ia)所示的化合物的工序；以及将所得到的通式(Ia)所示的所述化合物脱氨基化，形成通式(I)所示的唑衍生物的工序，[化学式1]式(I)中，R1为C1‑
C6‑
烷基或CO2R2，在此，R2为C1‑
C6‑
烷基；X1和X2分别独立地为卤素基团、C1‑
C4‑<...

【专利技术属性】
技术研发人员：永井海人，张替僚，
申请(专利权)人：株式会社吴羽，
类型：发明
国别省市：