一种多糖衍生物及其在制药中的用途制造技术

本发明专利技术公开了一种多糖衍生物及其在制药中的用途，属于天然多糖改性领域。本发明专利技术多糖衍生物，是将去甲酯化水溶性大豆多糖使用苯磺酸、三氯乙酸进行硫酸酯化修饰制得。具体制备步骤包括取去甲酯化水溶性大豆多糖与吡啶混合，混合后加入苯磺酸和三氯乙酸，升温进行搅拌反应；反应后冷却，调节pH呈中性附近后将反应液透析；透析结束后离心取沉淀干燥即得多糖衍生物。本发明专利技术多糖衍生物可以用于制备促进成纤维细胞增殖和/或促进伤口愈合的药品。纤维细胞增殖和/或促进伤口愈合的药品。纤维细胞增殖和/或促进伤口愈合的药品。

【技术实现步骤摘要】
一种多糖衍生物及其在制药中的用途


[0001]本专利技术涉及天然多糖改性领域，具体涉及一种多糖衍生物及其在制药中的用途。

技术介绍

[0002]多糖是一类有着结构多样性的生物高分子，其来源广泛，含量丰富。水溶性大豆多糖是一种主要由阿拉伯糖、鼠李糖、木糖、半乳糖、海藻糖、葡萄糖以及半乳糖醛酸构成的物质。水溶性大豆多糖的主链由聚鼠李糖半乳糖醛酸长链和聚半乳糖醛酸短链组合而成的，其中性糖侧链由阿拉伯糖基以及半乳糖基构成，以鼠李糖作为桥梁和鼠李糖半乳糖醛酸相连接。水溶性大豆多糖具有多种理化功能：膳食纤维含量高、溶解性好、耐盐和酸、抗热稳定性、良好的成膜性和胶着性、乳化稳定性等等。
[0003]目前，天然多糖的修饰或改性方法包括物理方法，如共混改性、湿热改性、超声改性等；化学方法，如酯化改性、醚化改性、络合改性等；生物方法，如酶法改性、微生物改性等。硫酸酯化多糖是指糖羟基上带有硫酸根的一类化学结构复杂、生物活性多样、构效关系鲜明的聚阴离子化合物。许多原本没有或仅有微弱抗病毒或抗肿瘤活性的多糖，经硫酸酯化修饰后其抗病毒或抗肿瘤活性得到了显著提高，而且还具有提高机体免疫力的功能。多糖硫酸酯有望成为一系列新型促进人类健康的理想药物。而目前针对水溶性大豆多糖的硫酸酯化研究较少。

技术实现思路

[0004]本专利技术的目的在于提供一种得率高，取代度高并且可以用于制备促进成纤维细胞增殖或促进伤口愈合的药物的多糖衍生物及其制备方法。
[0005]为达到上述专利技术目的，采用如下技术方案：本专利技术公开了一种多糖衍生物的制备方法，包括将去甲酯化水溶性大豆多糖使用氨基磺酸、苯磺酸、三氯乙酸进行硫酸酯化修饰制得多糖衍生物；其中，去甲酯化水溶性大豆多糖的制备步骤包括：取豆渣与水混合，碱性条件下升温进行去甲酯化处理；处理后离心即得去甲酯化豆渣，将去甲酯化豆渣与水混合，酸性条件下升温反应；反应后离心取上清液进行浓缩，将浓缩液使用乙醇沉淀；取沉淀干燥即得去甲酯化水溶性大豆多糖。
[0006]本专利技术制备方法中加入苯磺酸、三氯乙酸对水溶性大豆多糖进行硫酸酯化修饰，可以对反应中的取代度产生影响，取代度可达1.9以上。
[0007]优选地，多糖衍生物的制备步骤包括：取去甲酯化水溶性大豆多糖与吡啶混合，混合后加入氨基磺酸、苯磺酸和三氯乙酸，升温进行搅拌反应；反应后冷却，调节pH呈中性附近后将反应液透析；透析结束后浓缩干燥即得多糖衍生物。
[0008]优选地，氨基磺酸、苯磺酸和三氯乙酸的重量比为：5
‑
8:1
‑
2:1
‑
2。
[0009]优选地，去甲酯化水溶性大豆多糖、吡啶、氨基磺酸、苯磺酸和三氯乙酸的重量比
为1
‑
3:100
‑
200:5
‑
8: 1
‑
2:1
‑
2。
[0010]优选地，硫酸酯化的反应条件为：反应温度50
‑
80℃，反应时间1
‑
4h。
[0011]更优选地，多糖衍生物的制备步骤包括：按重量份计，取1
‑
3份去甲酯化水溶性大豆多糖，加入100
‑
200份吡啶混合均匀；继续加入5
‑
8份氨基磺酸、1
‑
2份苯磺酸和1
‑
2份三氯乙酸，升温至50
‑
80℃进行反应；反应结束后调整pH为7.0
‑
7.5，使用蒸馏水对反应液进行透析，透析60
‑
72h后更换蒸馏水再次透析18
‑
24h；透析结束后加入2
‑
3倍体积的乙醇，混匀后静置12
‑
18h；静置后10000r/min进行离心，弃上清，将沉淀干燥即得多糖衍生物。
[0012]优选地，多糖衍生物的取代度大于1.9。
[0013]更优选地，去甲酯化水溶性大豆多糖的制备步骤包括：按重量份计，取1份豆渣与20
‑
25份水混合，pH 11
‑
12.5条件下升温至60
‑
80℃进行去甲酯化处理1
‑
3h；处理后离心即得去甲酯化豆渣，将去甲酯化豆渣与20
‑
25份水混合，pH 3
‑
4条件下升温至110
‑
125℃进行反应2
‑
4h；反应后离心取上清液进行浓缩，将浓缩液使用乙醇沉淀；取沉淀干燥即得去甲酯化水溶性大豆多糖。
[0014]更优选地，去甲酯化水溶性大豆多糖的制备过程添加有2
‑
咪唑烷酮和3
‑
巯基丙酸。
[0015]现有技术中，多糖在提取过程中很容易因为碱性条件或是反应温度过高发生降解，从而影响多糖提取的得率；而本专利技术制备方法中2
‑
咪唑烷酮和3
‑
巯基丙酸的加入可以减少多糖在提取过程中的降解，从而提高去甲酯化水溶性大豆多糖的得率。此外，2
‑
咪唑烷酮和3
‑
巯基丙酸的加入可以降低去甲酯化水溶性大豆多糖的酯化度，有利于后续硫酸酯化修饰，最终提高多糖衍生物的取代度。
[0016]更优选地，2
‑
咪唑烷酮和3
‑
巯基丙酸的重量比为0.2
‑
0.5:1
‑
2。
[0017]更进一步优选地，去甲酯化水溶性大豆多糖的制备步骤包括：按重量份计，取1份豆渣与20
‑
25份水混合，继续添加0.2
‑
0.5份2
‑
咪唑烷酮和1
‑
2份3
‑
巯基丙酸；pH 11
‑
12.5条件下升温至60
‑
80℃进行去甲酯化处理1
‑
3h；处理后离心即得去甲酯化豆渣，将去甲酯化豆渣与20
‑
25份水混合，pH 3
‑
4条件下升温至110
‑
125℃进行反应2
‑
4h；反应后离心取上清液进行浓缩，将浓缩液使用乙醇沉淀；取沉淀干燥即得去甲酯化水溶性大豆多糖。
[0018]优选地，去甲酯化水溶性大豆多糖的得率大于45%。
[0019]本专利技术还公开了上述制备方法制得的多糖衍生物。
[0020]本专利技术还公开了上述多糖衍生物在制备促进成纤维细胞增殖和/或促进伤口愈合的药品中的用途。
[0021]本专利技术还公开了上述制备方法中使用的苯磺酸和三氯乙酸在提高水溶性大豆多糖硫酸酯化修饰的取代度中的用途。
[0022]与现有技术相比，本专利技术的有益效果为：本专利技术制备了一种可多糖衍生物，通过对去甲酯化水溶性大豆多糖进行硫酸酯化修饰得到。在进行硫酸酯化修饰处理时，本专利技术制备方法中使用苯磺酸、三氯乙酸对水溶性大豆多糖进行硫酸酯化修饰，得到本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种多糖衍生物的制备方法，包括将去甲酯化水溶性大豆多糖使用氨基磺酸、苯磺酸、三氯乙酸进行硫酸酯化修饰制得多糖衍生物；其中，去甲酯化水溶性大豆多糖的制备步骤包括：取豆渣与水混合，碱性条件下升温进行去甲酯化处理；处理后离心即得去甲酯化豆渣，将去甲酯化豆渣与水混合，酸性条件下升温反应；反应后离心取上清液进行浓缩，将浓缩液使用乙醇沉淀；取沉淀干燥即得去甲酯化水溶性大豆多糖。2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述多糖衍生物的制备步骤包括：取去甲酯化水溶性大豆多糖与吡啶混合，混合后加入氨基磺酸、苯磺酸和三氯乙酸，升温进行搅拌反应；反应后冷却，调节pH至中性附近后将反应液透析；透析结束后离心取沉淀干燥即得多糖衍生...

【专利技术属性】
技术研发人员：程晓琳，
申请(专利权)人：程晓琳，
类型：发明
国别省市：