一种氟苯尼考与葡庚糖酐铁的组合物制造技术

本发明专利技术公开了一种氟苯尼考与葡庚糖酐铁的组合物，其特征在于：含有葡庚糖酐铁溶液和氟苯尼考，所述氟苯尼考分散在葡庚糖酐铁溶液中，用于络合葡庚糖酐铁的葡庚糖酐酸的分子量分布范围为2000

【技术实现步骤摘要】
一种氟苯尼考与葡庚糖酐铁的组合物


[0001]本专利技术涉及兽药
，具体涉及一种氟苯尼考与葡庚糖酐铁的组合物。

技术介绍

[0002]糖普遍具有络合金属离子的特性，在碱性条件下，糖分子被质子化而带上电荷，与聚合的FeOOH微粒以羟桥键结合，形成羟桥配合物，而后羟桥配合物中的羟基失去质子变成热力学上稳定的氧桥配合物，从而形成稳定的糖铁络合物。糖铁络合物具有以下特点：
①
化学性质稳定，水溶性好，无任何铁腥味，适口性好；
②
因聚合物比单核配合物稳定，螯合物在放置过程中趋于聚合，非糖配体与铁络合形成多核铁化合物或聚合物而不易吸收；而糖铁络合物在存放过程中形成虽为聚合态但仍可被有效吸收的多核铁化合物；
③
吸收快，其吸收速率比硫酸亚铁快1.8倍，并且肠道绒毛对于糖铁络合物的吸收具有特异选择性，优先于其它铁剂如FeSO4的吸收；
④
低聚糖配体具有较强的抗菌活性，可以解决因使用抗生素而存在的耐药性问题，尤其是DP3～DP5可以有效地抑制有害菌而有效促进有益菌的生长，从而改善动物体内的微生态平衡，故低聚糖铁络合物既能起到补铁效果，又可有效地预防腹泻，促进动物生长，提高动物免疫能力。
[0003]糖铁络合物以分子形式向人体供应，不含有Fe
2+
和Fe
3+
，且铁含量高，生物利用度高，能够被体内的还原性物质如维生素C还原成二价铁吸收。其不含铁离子，对胃肠黏膜不存腐蚀和刺激作用，小肠黏膜细胞易对其进行吸收，分子可以通过胃肠黏膜吸收阀调节血浆浓度，不易导致中毒。而且，多糖铁还可以促进机体造血，快速提高血红蛋白水平，从而有效治疗贫血。
[0004]葡庚糖酐铁分子式(FeOOH)m[HO
‑
(C6H
10
O5)
x
‑
C7H
13
O7]n，是第四代铁，是多核的羟基氧化铁和葡庚糖苷酸的复合物，为可溶性铁，肌注葡庚糖酐铁通过网状内皮细胞(单核吞噬细胞系统)解离成铁和多糖；铁经转铁蛋白转运至骨髓合成红细胞的主要成分血红蛋白，或转为贮存铁以供机体急需。肌注葡庚糖酐铁可补充铁元素，纠正缺铁性贫血。
[0005]申请人发现，葡庚糖酐铁溶液，具有胶体性质，粘度适中，粒径小，因此我们希望能将其作为分散载体，用于分散不溶于水的活性成分，做成复方制剂，在治疗的同时，可实现补铁的效果，增加免疫力。
[0006]氟苯尼考生素类药物，通过抑制肽酰基转移酶活性而产生广谱抑菌作用，抗菌谱广，包括各种革兰氏阳性、阴性菌和支原体等。敏感菌包括牛、猪的嗜血杆菌、痢疾志贺氏菌、沙门氏菌、大肠杆菌、肺炎球菌、流感杆菌、链球菌、金黄色葡萄球菌、衣原体、钩端螺旋体，立克次氏体等。

技术实现思路

[0007]针对现有技术问题，本专利技术的目的在于提供一种氟苯尼考与葡庚糖酐铁的组合物，动物在注射氟苯尼考的同时能起到补铁，提高免疫力的效果。
[0008]为实现以上目的，本专利技术通过以下技术方案予以实现：一种氟苯尼考与葡庚糖酐
铁的组合物，其特征在于：含有葡庚糖酐铁溶液和氟苯尼考，所述氟苯尼考分散在葡庚糖酐铁溶液中，用于络合葡庚糖酐铁的葡庚糖酐酸的分子量分布范围为2000
‑
4000。
[0009]上述方案中：所述所述葡庚糖酐铁分子量分布的Tf值为1.15
‑
1.30。
[0010]上述方案中：该组合物的剂型为注射剂，每1ml注射剂中含有葡庚糖酐铁180
±
5mg。
[0011]上述方案中：所述氟苯尼考的量为100mg/ml。
[0012]上述方案中：还包括药学添加剂，所述药学添加剂为消泡剂、pH调节剂和防腐剂。
[0013]上述方案中：按照如下方法制备：
[0014]1)取助溶表面活性剂、消泡剂加入纯水中，搅拌溶解，得到组分A；所述助溶表面活性剂为十二烷基磺酸钠、聚乙烯吡咯烷酮的混合物；
[0015]2)将氟苯尼考加入能溶于水的有机溶剂中，超声搅拌溶解，得到组分B；能溶于水的有机溶剂为DMSO；
[0016]3)将组分B缓慢滴加入组分A，同时开启超声和搅拌，得纳米混悬剂；
[0017]4)将纳米混悬剂静置，沉淀，然后过滤，洗涤，得到微米到纳米级的活性成分；
[0018]5)将所需量的葡庚糖酐铁胶体溶液的部分置于容器中,加入所需量的活性成分，超声搅拌混匀，
[0019]6)加入药学添加剂，继续超声搅拌混匀，然后高速剪切均匀分散匀浆10min；
[0020]7)将余量的葡庚糖酐铁加入，高速剪切或球磨，均匀分散。
[0021]8)加水至所需最终浓度。
[0022]上述方案中：步骤(6)中的药学添加剂还包括表面活性剂。
[0023]与现有技术相比，本专利技术具有以下优点：
[0024]本专利技术的采用分子量2000
‑
4000的葡庚糖酐制备的葡庚糖酐铁，粘度适中，粒径小，为可溶性铁胶体，有利于形成注射制剂，有利于非水溶性活性成分的分散，在不添加表面活性剂的情况下，使得其能稳定的分散在葡庚糖酐铁胶体内，并且葡庚糖酐铁胶体能对活性成分进行包裹，形成稳定的注射制剂，并达到药物的缓释作用，实现非水溶性的药物成分做成注射剂。本专利技术将氟苯尼考与葡庚糖酐铁混合，在注射氟苯尼考的同时能起到补铁，提高免疫力的效果。
具体实施方式
[0025]下面将结合实施例，对本专利技术做进一步的描述。
[0026]实施例1
[0027]葡庚糖酐铁的制备参考CN114249844 A的制备方法：葡庚糖苷酸分子量分别为2000、3000、4000、5000)，得葡庚糖苷酸分子量为2000的葡庚糖酐铁记做铁1，铁的浓度200
±
5mg/ml，葡庚糖苷酸分子量为4000的葡庚糖酐铁记做铁2，铁的浓度200
±
5mg/ml，葡庚糖苷酸分子量为5000的葡庚糖酐铁记做铁3，葡庚糖苷酸分子量为4000的葡庚糖酐铁记做铁7，铁的浓度200
±
5mg/ml。游离铁小于0.2％。葡庚糖酐铁分子量分布的Tf值均在1.15 1.30。
[0028]也可以参考US3536696的制备方法，葡庚糖苷酸分子量分别为2000、4000、5000)，得葡庚糖苷酸分子量为2000的葡庚糖酐铁记做铁4，铁的浓度200
±
5mg/ml，葡庚糖苷酸分
子量为3000的葡庚糖酐铁记做铁5，铁的浓度200
±
5mg/ml，葡庚糖苷酸分子量为5000的葡庚糖酐铁记做铁6，铁的浓度200
±
5mg/ml。游离铁小于0.2％。葡庚糖酐铁分子量分布的Tf值均在1.15 1.30。
[0029]实施例2
[0030]氟苯尼考与葡庚糖酐铁
[0031]1、1ML制剂中(注射剂)
[0032][0033][003本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种氟苯尼考与葡庚糖酐铁的组合物，其特征在于：含有葡庚糖酐铁溶液和氟苯尼考，所述氟苯尼考分散在葡庚糖酐铁溶液中，用于络合葡庚糖酐铁的葡庚糖酐酸的分子量分布范围为2000
‑
4000。2.根据权利要求1所述氟苯尼考与葡庚糖酐铁的组合物，其特征在于：所述所述葡庚糖酐铁分子量分布的Tf值为1.15
‑
1.30。3.根据权利要求1或2所述氟苯尼考与葡庚糖酐铁的组合物，其特征在于：该组合物的剂型为注射剂，每1ml注射剂中含有葡庚糖酐铁180
±
5mg。4.根据权利要求3所述氟苯尼考与葡庚糖酐铁的组合物，其特征在于：所述氟苯尼考的量为100mg/ml。5.根据权利要求1
‑
4任一项所述氟苯尼考与葡庚糖酐铁的组合物，其特征在于：还包括药学添加剂，所述药学添加剂为消泡剂、pH调节剂和防腐剂。...

【专利技术属性】
技术研发人员：周兴国，王源，周敏，罗艺，韩公超，何东贤，
申请(专利权)人：重庆汉佩生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：