包含氟马西尼和纳曲酮的组合物及其使用方法技术

本发明专利技术涉及包含氟马西尼和纳曲酮的药物组合物，特别是包含低剂量氟马西尼和低剂量纳曲酮的组合物。本发明专利技术还涉及使用氟马西尼和纳曲酮的组合治疗抑郁症和/或焦虑症和/或创伤后应激障碍(PTSD)的方法。后应激障碍(PTSD)的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含氟马西尼和纳曲酮的组合物及其使用方法


[0001]本专利技术涉及包含氟马西尼和纳曲酮的药物组合物，特别是包含低剂量氟马西尼和低剂量纳曲酮的组合物。本专利技术还涉及使用氟马西尼和纳曲酮的组合治疗抑郁症和/或焦虑症和/或创伤后应激障碍(PTSD)的方法。本专利技术进一步涉及包含该药物组合物中的一种或多种的试剂盒。

技术介绍

[0002]氟马西尼和纳曲酮是市售药物。氟马西尼是GABA拮抗剂，并且在商业上用于逆转苯二氮卓镇静作用，其中其通常通过静脉内施用。纳曲酮是阿片受体拮抗剂，并且在商业上以高剂量用于管理阿片类药物或酒精依赖。当以高剂量使用时，其通常通过口服、肌内注射或皮下植入施用。纳曲酮还以低剂量“超说明书”用于与依赖无关的病症。
[0003]抑郁症是影响身心健康的病症并且是全世界死亡和残疾的主要原因，创伤后应激障碍(PTSD)是抑郁症的合并症。焦虑症也是世界范围内常见的精神疾病。目前有治疗抑郁症、创伤后应激障碍和焦虑症可用的疗法，包括行为疗法和药物疗法。然而，存在阻碍接受治疗的限制，包括缺乏教育、社会耻辱、有限的治疗选择和负担不起，导致治疗需求得不到满足。关于目前的药物疗法，多种因素(例如不良副作用、禁忌症、不耐受、需要多种药物以及服用或施用药物的不便)也可能导致患者依从性差。此外，已发现一些患者对目前的药物疗法没有反应。
[0004]因此，需要可用于治疗抑郁症、焦虑症和创伤后应激障碍的可选疗法，其可以解决与当前治疗相关的一种或多种局限性。

技术实现思路

[0005]本专利技术至少部分基于以下发现：微剂量氟马西尼和微剂量纳曲酮的组合可用于治疗病症(例如抑郁症、焦虑症和PTSD)。
[0006]在本专利技术的一方面，提供了一种药物组合物，该药物组合物包含氟马西尼和纳曲酮，或它们的药学上可接受的盐，其中氟马西尼和纳曲酮以约300:1至约2:1的重量比存在。
[0007]在本专利技术的另一方面，提供了一种用于治疗抑郁症的方法，该方法包括向有需要的患者施用氟马西尼和纳曲酮或它们的药学上可接受的盐的组合，其中氟马西尼和纳曲酮以约300:1至约2:1的重量比施用。
[0008]在本专利技术的还一方面，提供了一种用于治疗焦虑症的方法，该方法包括向有需要的患者施用氟马西尼和纳曲酮或它们的药学上可接受的盐的组合，其中氟马西尼和纳曲酮以约300:1至约2:1的重量比施用。
[0009]在本专利技术的还一方面，提供了一种用于治疗创伤后应激障碍的方法，该方法包括向有需要的患者施用氟马西尼和纳曲酮或它们的药学上可接受的盐的组合，其中氟马西尼和纳曲酮以约300:1至约2:1的重量比施用。
[0010]在本专利技术的又一方面，提供了一种试剂盒，该试剂盒包含本文所述的药物组合物
中的一种或多种和任选的递送装置。
具体实施方式
[0011]1.定义
[0012]除非另有定义，否则本文使用的所有技术和科学术语与本专利技术所属领域的普通技术人员通常理解的含义相同。尽管与本文描述的那些相似或等同的任何方法和材料均可以用于本专利技术的实践或测试，但是描述了优选的方法和材料。为了本专利技术的目的，以下术语定义如下。
[0013]冠词“一种(a和an)”在本文中用于指代冠词的一个或多于一个(即至少一个)语法对象。例如，“一种(an)要素”意指一个要素或多于一个要素。
[0014]如本文所用，术语“约”是指与参考数量、值、尺寸、大小或量相差多达30％、25％、20％、15％或10％的数量、值、尺寸、大小或量。
[0015]如本文所用，除非上下文另有要求，否则词语“包含(comprise)”和变体(例如“包括(comprises)”和“含有(comprising)”)将被理解为暗示包括所述的整数或步骤或者整数或步骤的组，但不排除任何其他整数或步骤或或者整数或步骤的组。
[0016]2.药物组合物
[0017]本专利技术提供了一种药物组合物，该药物组合物包含氟马西尼和纳曲酮或它们的药学上可接受的盐。
[0018]该组合物包含相对于纳曲酮特定量(按重量计)的氟马西尼。本专利技术人基于对许多先前研究的观察并考虑氟马西尼和纳曲酮通过不同施用途径的相对生物利用度，得出了氟马西尼和纳曲酮的具体比率和量。
[0019]在一些实施方案中，氟马西尼和纳曲酮以约300:1至约2:1范围的比率(按氟马西尼与纳曲酮的重量计)存在于组合物中。在一些实施方案中，氟马西尼和纳曲酮以约300:1、280:1、260:1、250:1、240:1、220:1、200:1、180:1、160:1、150:1、140:1、120:1、100:1、90:1、80:1、70:1、60:1、50:1、45:1、40:1、35:1、30:1、28:1、26:1、25:1、24:1、22:1、20:1、19:1、18:1、17:1、16:1、15:1、14:1、13:1、25:2、12:1、11:1、10:1、9:1、8:1、7:1、6:1、5:1、4:1、3:1或2:1的比率(按氟马西尼与纳曲酮的重量计)存在。可以将氟马西尼与纳曲酮的任何比率组合以形成范围，只要该范围在300:1和2:1之内，例如约30:1至约4:1，或约25:1至约10:1。
[0020]在一些实施方案中，该组合物是单一剂量单位的形式，其可以在治疗期间施用于患者。可以根据治疗方案适当地选择组合物或单一剂量单位中包括的氟马西尼和纳曲酮的量。在一些实施方案中，单一剂量单位被配制用于在约1天至约10天范围内的时间段内施用。在一些实施方案中，单一剂量单位被配制用于在约1天、2天、3天、4天、5天、6天、7天、8天、9天或10天，特别是约4天内施用。
[0021]在一些实施方案中，单一剂量单位(或组合物)包含提供约250至约7,500微克范围的日剂量的量的氟马西尼。在一些实施方案中，单一剂量单位包含提供约250；500；750；1,000；1,250；1,500；1,750；2,000；2,250；2,500；2,750；3,000；3,250；3,500；3,750；4,000；4,250；4,500；4,750；5,000；5,250；5,500；5,750；6,000；6,250；6,500；6,750；7,000；7,250；或7,500微克的日剂量的量的氟马西尼。可以将任何最小值和最大值组合以形成范围，只要该范围在250至7,500微克内，例如约2,000至约5,000微克，或约2,500至约4,500微克
的范围。
[0022]在一些实施方案中，单一剂量单位(或组合物)包含提供约25至约1,000微克的日剂量的量的纳曲酮。在一些实施方案中，单一剂量单位包含提供约25；50；75；100；125；150；175；200；225；250；275；300；325；350；375；400；425；450；475；500；550；600；650；700；750；800；850；900；950；或1,000微克的日剂量的量的纳曲酮。可以将任何最小值和本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种药物组合物，所述药物组合物包含氟马西尼和纳曲酮，或它们的药学上可接受的盐，其中所述氟马西尼和纳曲酮以约300:1至约2:1的重量比存在。2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述氟马西尼和纳曲酮以约30:1至约4:1的重量比率存在。3.根据权利要求1或权利要求2所述的药物组合物，其中所述氟马西尼和纳曲酮以约25:1至约10:1的重量比率存在。4.根据权利要求1至3中任一项所述的药物组合物，其中所述组合物是单一剂量单位的形式。5.根据权利要求4所述的药物组合物，其中所述单一剂量单位被配制用于在约4天内施用。6.根据权利要求4或权利要求5所述的药物组合物，其中所述单一剂量单位以提供约250至约7,500微克范围的日剂量的量包含氟马西尼。7.根据权利要求4至6中任一项所述的药物组合物，其中所述单一剂量单位以提供约25至约1,000微克范围的日剂量的量包含纳曲酮。8.根据权利要求4至7中任一项所述的药物组合物，其中所述氟马西尼以约1,000至约30,000微克范围的量存在于所述单一剂量单位中。9.根据权利要求4至8中任一项所述的药物组合物，其中所述纳曲酮以约100至约4,000微克范围的量存在于所述单一剂量单位中。10.根据权利要求1至9中任一项所述的药物组合物，其中所述组合物被配制用于皮下施用。11.根据权利要求1至9中任一项所述的药物组合物，其中所述组合物被配制用于经鼻递送。12.一种用于治疗抑郁症的方法，所述方法包括向有需要的患者施用氟马西尼和纳曲酮或它们的药学上可接受的盐的组合，其中所述氟马西尼和纳曲酮以约300:1至约2:1范围的比率施用。13.一种用于治疗焦虑症的方法，所述方法包括向有需要的患者施用氟马西尼和纳曲酮或它们的药学上可接受的盐的组合，其中所述氟马西尼和纳曲酮以约300:1至约2:1范围的比率施用。14.一种用于治疗创伤后应激障碍的方法，所述方法包括向有需要的患者施用氟马西尼和纳曲酮或它们的药学上可接受的盐的组合，其中...

【专利技术属性】
技术研发人员：L，
申请(专利权)人：特雷泽制药私人有限公司，
类型：发明
国别省市：