包含一种或多种（生物）-链烷二醇与活性组分的组合物制造技术

本发明专利技术涉及一种化妆品或药物(优选皮肤病学)组合物或家庭护理产品，其包含以下各项或由以下各项组成：特定亲脂性活性组分以及有效量的1,2

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含一种或多种(生物)
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链烷二醇与活性组分的组合物


[0001]本专利技术涉及一种化妆品、药物(优选皮肤病学)组合物或家庭护理产品，其包含以下各项或由以下各项组成：特定亲脂性活性组分以及有效量的1,2
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庚二醇和/或2,3
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庚二醇、或者特定链烷二醇或两种或更多种不同的特定链烷二醇的混合物，并且涉及所述组合物用作化妆品、用于个人护理、作为药物、用于动物护理或用于家庭护理的用途。另外，本专利技术涉及1,2
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庚二醇和/或2,3
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庚二醇、或者特定链烷二醇或两种或更多种不同特定链烷二醇的混合物用于改善特定亲脂性活性组分在化妆品或药物组合物中的溶解度的用途。最后，本专利技术涉及1,2
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庚二醇和/或2,3
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庚二醇、或者特定链烷二醇或两种或更多种不同特定链烷二醇的混合物作为化妆品或药物组合物或家庭护理产品中的增溶剂替代品的用途。

技术介绍

[0002]化妆品、个人护理、皮肤病学药物制剂或家庭护理产品是旨在施用于人体外部或者用于衣物洗涤、洗涤和清洁目的的复杂混合物。在长的成分列表中包括亲脂性活性组分。广谱的亲脂性活性组分被广泛用于各种各样的化妆品、个人护理、或药物制剂中以提供多种功能，如抗炎、止痒、抗发红、去头皮屑、抗微生物、止汗、消脂肪团、抗病毒、抗氧化、抗皱、皮肤美白、皮肤美黑、疼痛减轻、肿胀减轻、皮肤屏障增强、抗霉菌、抗松垂、除臭和皮肤舒缓特性等。
[0003]这些亲脂性活性组分的缺点是它们的水溶性较差。它们的较差的水溶性使得难以将这些组分引入到水性、水性/醇性、或水性/二醇性制剂如凝胶、液体皂、洗发剂、凝胶等中，甚至乳剂中。随着水性、水性/醇性、或水性/二醇性制剂的含水量增加，这些组分的引入变得更加困难。由于它们的水溶性较差，特别难以制备透明和非混浊的制剂，如湿擦拭巾用溶液、胶束水、漱口水、须后水、清洁溶液、养发液、毛发和身体喷雾、面部精华、面部爽肤水、除臭剂(deos)等。
[0004]为了改善亲脂性活性组分或成分在化妆品和药物组合物或家庭护理产品中的溶解度，广泛使用增溶剂。增溶剂是有助于使原本不溶于介质的成分增溶(即变得可溶)的成分。增溶剂的最佳和最广泛的应用是使亲脂性组分(如精油)增溶并均匀地引入(即溶解)到水基制剂中。
[0005]增溶剂既不是分散剂也不是乳化剂，尽管所有三种增溶剂、分散剂或乳化剂都属于表面活性剂家族。乳化剂有助于两种不混溶的成分混合成乳剂，例如以制备O/W或W/O乳剂。所形成的乳剂通常具有微米范围内的颗粒尺寸并且呈现乳状。在采用乳化剂的情况下，分散相的浓度(取决于乳化剂)为1％至80％。两种不混溶的成分通常为水和植物油、脂肪酯、蜡或脂肪酸。
[0006]增溶剂与乳化剂的相似之处在于它们具有亲水性和亲脂性特质两者，但增溶剂倾向于完全水溶性的而只有轻微油溶性的。实际上，这意味着它们可以悬浮较少量的油。在采用增溶剂的情况下，分散相的颗粒尺寸在纳米范围内，并且因为它们仅使少量的亲脂性活性物质增溶，总体溶液仍然可呈现澄清或轻微混浊。
[0007]通常使精油、香味油或防腐剂与油溶性组分(如苄醇)或其他亲脂性活性物质在水(或水溶胶)中增溶。待增溶成分的浓度通常为0.01％至5.0％。
[0008]分散剂介于增溶剂与乳化剂之间。它们可使极低浓度的油(如维生素E或甚至甘油三酯)分散在水中。但它们无法完全增溶油；产品并不是完全透明的。它们使油以半透明至乳状溶液分散，该溶液在合理的时间段内保持稳定。
[0009]除了外观之外，这种制剂还存在安全性和功能性问题。在均匀增溶的产品中，亲脂性活性成分以极小的液滴均匀地分散在产品中，并且从起初的飞溅到最后ml直到瓶完全排空，它们的浓度在整个溶液中完全相同。在不使用增溶剂的情况下，亲脂性活性成分在溶液中的分布将非常随意，并且将因应用而异。
[0010]增溶剂通常用于水基配方产品如水性、含水醇性、含水二醇性制剂、凝胶、液体皂、洗发剂中，而且也用于产品如浴油、修护液和室内喷雾剂中。它们也用于使悬浮液稳定以及制备胶体和凝胶。
[0011]然而，增溶剂具有不同的负面副作用，如泡沫形成增加。这种行为在非表面活性剂基制剂中是不期望的。通常，它们基于乙氧基化脂肪醇，其对皮肤具有负面副作用，因为它们增加皮肤渗透性。
[0012]此外，目前对“天然”化妆品的关注已将化妆品化学家的注意力转回到经典原料或天然和可再生原料(即，它们是可持续的)的改良形式。
[0013]因此，仍然持续需要提供可改善亲脂性活性成分在局部用组合物中的溶解度，并因此增加其在组合物中的可用性，并且不具有常用增溶剂的上述负面方面的其他物质。
[0014]当寻找改善溶解度的试剂时，必须考虑到化妆品或药物行业中使用的物质必须是毒理学上可接受的、皮肤良好耐受的、稳定的(尤其是在常规化妆品和/或药物制剂中)、基本上无气味的且优选无气味的，并且能够廉价地被优选(即，使用标准方法)。
[0015]然而，在一方面——物质的化学结构与另一方面——其改善溶解度的能力之间没有明确的相关性，这使得寻找合适的物质更加困难。此外，在物质的溶解度改善、毒理学可接受性、耐受性和稳定性之间没有可预测的关系。
[0016]因此，本专利技术的一个目的是提供一种包含亲脂性活性组分或由亲脂性活性组分组成的化妆品或药物组合物(特别是皮肤病学)或家庭护理产品，该亲脂性活性组分在化妆品或药物组合物或家庭护理产品中的溶解度得到改善。
[0017]本专利技术的另一个目的是提供一种化妆品或药物组合物或家庭护理产品，其是稳定的，即，其中亲脂性活性组分保持溶解并且其中即使在长时间储存时也防止亲脂性活性组分不期望的结晶析出或沉淀或者组合物不期望的混浊。
[0018]本专利技术的另一个目的是提供一种改善亲脂性活性组分在化妆品或药物组合物或家庭护理产品中的溶解度的物质。
[0019]此外，本专利技术的一个目的是提供一种可借以减少化妆品或药物组合物或家庭护理产品中所应用的增溶剂的量的物质，即，适合作为增溶剂替代品的物质。
[0020]令人惊奇地发现，向包含亲脂性活性组分的局部用组合物中添加有效量的如本文所定义的1,2
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庚二醇、或2,3
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庚二醇、或包含1,2
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庚二醇和2,3
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庚二醇的混合物、或特定链烷二醇、或两种或更多种不同的特定链烷二醇的混合物显著地改善了所述亲脂性活性组分的溶解度。
[0021]已经观察到，通过添加有效量的如本文所定义的1,2
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庚二醇、或2,3
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庚二醇、或1,2
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庚二醇和2,3
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庚二醇的混合物、或特定链烷二醇、或两种或更多种不同的特定链烷二醇的混合物，可以显著地降低包含亲脂性活性组分的局部用组合物中增溶剂的总量。
[0022]另外，已发现向包含亲脂性活性组分的局部用组合物中添加有效量的本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种化妆品或药物组合物或家庭护理产品，其包含以下各项或由以下各项组成：(a1)1,2
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庚二醇；(b1)至少一种亲脂性活性组分；和(c1)任选地，不同于所述亲脂性活性组分(b1)的至少一种用于化妆品或药物组合物或家庭护理产品的活性物质和/或添加剂；或者(a2)2,3
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庚二醇；(b2)至少一种亲脂性活性组分；和(c2)任选地，不同于所述亲脂性活性组分(b2)的至少一种用于化妆品或药物组合物或家庭护理产品的活性物质和/或添加剂；或者(a3)包含1,2
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庚二醇和2,3
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庚二醇的混合物；(b3)至少一种亲脂性活性组分；和(c3)任选地，不同于所述亲脂性活性组分(b3)的至少一种用于化妆品或药物组合物或家庭护理产品的活性物质和/或添加剂。2.一种化妆品或药物组合物或家庭护理产品，其包含以下各项或由以下各项组成：(a)至少一种具有5至14个碳原子的碳链的线性链烷二醇、或者包含至少一种具有5至14个碳原子的碳链的第一线性链烷二醇与一种或多种不同于所述第一线性链烷二醇的具有5至14个碳原子的碳链的第二线性链烷二醇的混合物；(b)至少一种亲脂性活性组分；和(c)任选地，不同于所述亲脂性活性组分(b)的至少一种用于化妆品或药物组合物或家庭护理产品的活性物质和/或添加剂。3.根据权利要求2所述的化妆品或药物组合物或家庭护理产品，其中所述线性链烷二醇或所述第一线性链烷二醇选自由戊二醇、己二醇、庚二醇、辛二醇、壬二醇、癸二醇、十一烷二醇、十二烷二醇和十三烷二醇组成的组，特别是由戊二醇、己二醇、庚二醇、辛二醇、壬二醇和癸二醇组成的组。4.根据权利要求2或权利要求3所述的化妆品或药物组合物或家庭护理产品，其中所述线性链烷二醇或所述第一线性链烷二醇选自由戊二醇、庚二醇、壬二醇组成的组，特别是庚二醇。5.根据权利要求2至4中任一项所述的化妆品或药物组合物或家庭护理产品，其中所述第二线性链烷二醇选自由戊二醇、己二醇、庚二醇、辛二醇、壬二醇、癸二醇、十一烷二醇、十二烷二醇和十三烷二醇组成的组。6.根据权利要求2至5中任一项所述的化妆品或药物组合物或家庭护理产品，其中所述线性链烷二醇、所述第一线性链烷二醇或所述第二线性链烷二醇为(x,x+1)构造异构体，其中x代表链烷二醇链中与链烷二醇的OH基团化学键合的碳原子的编号，特别是1,2
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链烷二醇、2,3
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链烷二醇、3,4
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链烷二醇、或其混合物，优选是2,3
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链烷二醇。7.根据权利要求2至6中任一项所述的化妆品或药物组合物或家庭护理产品，其中所述线性链烷二醇或所述第一线性链烷二醇选自由以下组成的组：1,2
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戊二醇、2,3,戊二醇、1,2
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己二醇、2,3
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己二醇、
1,2
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庚二醇、2,3
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庚二醇、1,2
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辛二醇、2,3
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辛二醇、1,2
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壬二醇、2,3
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壬二醇、1,2
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癸二醇、2,3
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癸二醇、1,2
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十一烷二醇、2,3
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十一烷二醇、1,2
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十二烷二醇、2,3
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十二烷二醇、1,2
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十三烷二醇、2,3
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十三烷二醇、及其混合物；优选地，其中所述线性链烷二醇或所述第一线性链烷二醇选自由以下组成的组1,2
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戊二醇、2,3
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戊二醇、1,2
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己二醇、2,3
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己二醇、1,2
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庚二醇、2,3
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庚二醇、2,3
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辛二醇、2,3
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壬二醇及其混合物；和/或其中所述第二线性链烷二醇选自由以下组成的组：1,2
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戊二醇、2,3
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戊二醇、1,2
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己二醇、2,3
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己二醇、1,2
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庚二醇、2,3
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庚二醇、1,2
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辛二醇、2,3
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辛二醇、1,2
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壬二醇、2,3
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壬二醇、1,2
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癸二醇、2,3
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癸二醇、1,2
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十一烷二醇、2,3
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十一烷二醇、1,2
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十二烷二醇、2,3
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十二烷二醇、1,2
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十三烷二醇、2,3
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十三烷二醇、及其混合物；优选地，其中所述第二线性链烷二醇选自由以下组成的组：1,2
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戊二醇、2,3
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戊二醇、1,2
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己二醇、2,3
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己二醇、1,2
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庚二醇、2,3
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庚二醇、2,3
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辛二醇、2,3
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壬二醇及其混合物。8.根据权利要求7所述的化妆品或药物组合物或家庭护理产品，其中至少一种第一线性链烷二醇与一种或多种第二线性链烷二醇的混合物选自由以下组成的组：包含1,2
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戊二醇和2,3
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戊二醇的混合物；包含1,2
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己二醇和2,3
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己二醇的混合物；包含1,2
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庚二醇和2,3
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庚二醇的混合物；包含1,2
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辛二醇和2,3
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辛二醇的混合物；包含1,2
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壬二醇和2,3
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壬二醇的混合物；包含1,2
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癸二醇和2,3
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癸二醇的混合物；包含1,2
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十一烷二醇和2,3
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十一烷二醇的混合物；包含1,2
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十二烷二醇和2,3
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十二烷二醇的混合物；和包含1,2
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十三烷二醇和2,3
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十三烷二醇的混合物。9.根据权利要求7所述的化妆品或药物组合物或家庭护理产品，其中包含至少一种第一线性链烷二醇和一种或多种第二线性链烷二醇的混合物选自由以下组成的组：包含1,2
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己二醇和2,3
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辛二醇的混合物；包含1,2
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辛二醇和2,3
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己二醇的混合物；和包含1,2
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辛二醇和2,3
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庚二醇的混合物。10.根据权利要求7所述的化妆品或药物组合物或家庭护理产品，其中包含至少一种第一线性链烷二醇和一种或多种第二线性链烷二醇的混合物选自由以下组成的组：包含1,2
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戊二醇和2,3
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己二醇的混合物；包含1,2
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戊二醇和1,2
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庚二醇的混合物；包含1,2
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戊二醇和2,3
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庚二醇的混合物；包含1,2
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戊二醇和2,3
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辛二醇的混合物；包含1,2
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戊二醇和1,2
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壬二醇的混合物；和
包含1,2
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戊二醇和2,3
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壬二醇的混合物。11.根据权利要求7所述的化妆品或药物组合物或家庭护理产品，其中包含至少一种第一线性链烷二醇和一种或多种第二线性链烷二醇的混合物选自由以下组成的组：包含1,2
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庚二醇和1,2
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辛二醇的混合物；包含1,2
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庚二醇和2,3
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辛二醇的混合物；包含1,2
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庚二醇和1,2
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壬二醇的混合物；和包含1,2
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庚二醇和2,3
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壬二醇的混合物。12.根据权利要求7所述的化妆品或药物组合物或家庭护理产品，其中所述线性链烷二醇选自由以下组成的组：2,3
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戊二醇、2,3
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己二醇、2,3
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庚二醇、2,3
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辛二醇、2,3
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壬二醇、2,3
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癸二醇、2,3
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十一烷二醇、2,3
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十二烷二醇、2,3
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十三烷二醇及其混合物，优选地其中所述线性链烷二醇选自由以下组成的组：2,3
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戊二醇、2,3
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己二醇、2,3
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庚二醇、2,3
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辛二醇、2,3
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壬二醇及其混合物。13.根据权利要求2至12中任一项所述的化妆品或药物组合物或家庭护理产品，其中所述线性链烷二醇或所述第一线性链烷二醇或所述第二链烷二醇是最大水溶解度小于或等于10重量％，特别地最大水溶解度小于或等于5重量％且大于或等于1.4重量％的链烷二醇，优选是选自由1,2
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庚二醇、2,3
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庚二醇、2,3
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辛二醇、及其混合物组成的组的链烷二醇。14.根据权利要求1至13中任一项所述的化妆品或药物组合物或家庭护理产品，
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其中所述包含1,2
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庚二醇和2,3
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庚二醇的混合物包含50:50至99.9:0.1范围内的比率，优选75:25至99:1范围内的比率，更优选80:20至98:2范围内的比率，还更优选90:10至95:5的比率的1,2<...

【专利技术属性】
技术研发人员：萨比娜，
申请(专利权)人：西姆莱斯股份公司，
类型：发明
国别省市：