JAK抑制剂的结晶多晶型物形式A及用于其的制备的方法技术

本申请涉及(R)

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】JAK抑制剂的结晶多晶型物形式A及用于其的制备的方法
[0001]相关申请的交叉引用
[0002]本申请要求于2020年09月25日递交的美国临时申请No.63/083,663的权益，该美国临时申请特此通过引用被整体并入。
[0003]专利技术概述
[0004]在一方面，本公开提供(R)
‑4‑
((1
‑
(2
‑
氰基乙酰基)哌啶
‑3‑
基)氨基)
‑
1H
‑
吡咯并[2,3
‑
b]吡啶
‑5‑
羧酸乙酯(化合物1)的新颖的结晶形式：
[0005][0006]本文中被描述和鉴别为化合物1的结晶多晶型物形式A。化合物1的结晶多晶型物形式A的特征可以在于PXRD图谱，PXRD图谱包括在约10.50
°
的2θ角度处的明显的峰。化合物1的结晶多晶型物形式A的PXRD图谱可以附加地包括在约18.86
°
的2θ角度处的明显的峰。化合物1的结晶多晶型物形式A的PXRD图谱可以附加地包括在约本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.化合物1((R)
‑4‑
((1
‑
(2
‑
氰基乙酰基)哌啶
‑3‑
基)氨基)
‑
1H
‑
吡咯并[2,3
‑
b]吡啶
‑5‑
羧酸乙酯)的结晶多晶型物形式A，所述结晶多晶型物形式A的特征在于PXRD图谱，所述PXRD图谱包括在约10.50
°
的2θ角度处的明显的峰。2.根据权利要求1所述的结晶多晶型物，其中所述PXRD图谱还包括在约18.86
°
的2θ角度处的明显的峰。3.根据权利要求1或权利要求2所述的结晶多晶型物，其中所述PXRD图谱还包括在约9.69
°
、约14.01
°
和约25.85
°
的2θ角度处的明显的峰。4.根据权利要求1
‑
3中任一项所述的结晶多晶型物，其中所述PXRD图谱还包括在约4.67
°
、约9.33
°
、约9.55
°
和约27.46
°
的2θ处的明显的峰。5.化合物1((R)
‑4‑
((1
‑
(2
‑
氰基乙酰基)哌啶
‑3‑
基)氨基)
‑
1H
‑
吡咯并[2,3
‑
b]吡啶
‑5‑
羧酸乙酯)的结晶多晶型物形式A，所述结晶多晶型物形式A的特征在于FT
‑
拉曼光谱，所述FT
‑
拉曼光谱包括在约1499.7cm
‑1处的明显的峰。6.根据权利要求5所述的结晶多晶型物，其中所述FT
‑
拉曼光谱还包括在约31.867cm
‑1处的明显的峰。7.根据权利要求5或权利要求6所述的结晶多晶型物，其中所述FT
‑
拉曼光谱还包括在约28.008cm
‑1、约27.729cm
‑1、约20.742cm
‑1和约19.862cm
‑1处的明显的峰。8.根据权利要求5
‑
7中任一项所述的结晶多晶型物，其中所述FT
‑
拉曼光谱还包括在约17.799cm
‑1、约17.727cm
‑1、约17.47cm
‑1和约16.713cm
‑1处的明显的峰。9.化合物1((R)
‑4‑
((1
‑
(2
‑
氰基乙酰基)哌啶
‑3‑
基)氨基)
‑
1H
‑
吡咯并[2,3
‑
b]吡啶
‑5‑
羧酸乙酯)的结晶多晶型物形式A，所述结晶多晶型物形式A的特征在于PXRD图谱并且特征在于FT
‑
拉曼光谱，所述PXRD图谱包括在约10.50
°
的2θ角度处的明显的峰，所述FT
‑
拉曼光谱包括在约1499.7cm
‑1处的明显的峰。10.根据权利要求9所述的结晶多晶型物，其中PXRD图谱还包括在约18.86
°
的2θ角度处的明显的峰，并且其中所述FT
‑
拉曼光谱还包括在约31.867cm
‑1处的明显的峰。11.根据权利要求9或权利要求10所述的结晶多晶型物，其中PXRD图谱还包括在约9.69
°
、约14.01
°
和约25.85
°
的2θ角度处的明显的峰，并且其中所述FT
‑
拉曼光谱还包括在约28.008cm
‑1、约27.729cm
‑1、约20.742cm
‑1和约19.862cm
‑1处的明显的峰。12.根据权利要求9
‑
11中任一项所述的结晶多晶型物，其中PXRD图谱还包括在约4.67
°
、约9.33
°
、约9.55
°
和约27.46
°
的2θ角度处的明显的峰，并且其中所述FT
‑
拉曼光谱还包括在约17.799cm
‑1、约17.727cm
‑1、约17.47cm
‑1和约16.713cm
‑1处的明显的峰。13.根据权利要求1
‑
12中任一项所述的结晶多晶型物，所述结晶多晶型物的特征还在于基本上如图2或图3中示出的PXRD图谱。14.根据权利要求1
‑
13中任一项所述的结晶多晶型物，所述结晶多晶型物的特征还在于DSC热谱图，所述DSC热谱图在约196.8℃展现出吸热。15.根据权利要求1
‑
14中任一项所述的结晶多晶型物，所述结晶多晶型物的特征还在于如通过热重量分析测量的约0.7wt.％的水分损失。16.根据权利...

【专利技术属性】
技术研发人员：G，
申请(专利权)人：阿克拉瑞斯治疗股份有限公司，
类型：发明
国别省市：