吡咯并嘧啶ITK抑制剂制造技术

技术编号:43629569 阅读:22 留言:0更新日期:2024-12-11 15:09
本发明专利技术涉及吡咯并嘧啶ITK抑制剂。本发明专利技术公开了在ITK介导的疾病(如炎症)的治疗中有用的具有式(I)‑(IV)的结构的芳基吡啶酮化合物和组合物:其中R基团、m、n和X如详细说明中所定义。本发明专利技术还提供在人受试者或动物受试者中抑制ITK活性的方法。

【技术实现步骤摘要】

本申请涉及吡咯并嘧啶itk抑制剂的制备和应用。


技术介绍

1、酪氨酸激酶(tftk)的tec(在肝细胞癌中表达的酪氨酸激酶)家族由五个家族成员组成:tec、btk(布鲁顿酪氨酸激酶)、bmx(x染色体上的骨髓激酶,也称为etk)、rlk(静止淋巴细胞激酶,也称为txk)和itk(白介素-2诱导型t细胞激酶,也称为emt和tsk)。这些激酶对于造血细胞生物学的调控以及更具体的淋巴细胞和髓样细胞的发育和活性是首要的。tftk与其他非受体酪氨酸激酶具有结构相似性,同时展现出一些家族特异性基序,从而造成多种多样的与复杂的定位、支架和激活机制相关的域结构。通常,tftk含有参与脂质相互作用和膜靶向的氨基末端plekstrin同源域(ph域),然后是结合通常参与脯氨酸富集域结合的zn2+域和sh3域的btk同源域(bh)。磷酸酪氨酸结合sh2域和羧基末端atp结合激酶域形成tftk结构。除了分别在肝细胞和内皮细胞中表达的etk和tec之外,tftk表达通常限于造血谱系细胞。bmx在单核细胞、粒细胞和心脏内皮细胞中表达,而btk在b细胞和肥大细胞中表达,但不在浆细胞和t本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.治疗有效量的式(I)的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐在制造用于在有需要的受试者中治疗ITK介导的或JAK3介导的紊乱的药物中的应用:

2.如权利要求1所述的应用,其中所述化合物或所述化合物的药学上可接受的盐选自:

3.如权利要求2所述的应用,其中所述化合物或所述化合物的药学上可接受的盐是:

4.如权利要求2所述的应用,其中所述化合物或所述化合物的药学上可接受的盐是:

5.如权利要求2所述的应用,其中所述化合物或所述化合物的药学上可接受的盐是:

6.如权利要求2所述的应用,其中所述化合物或所述化合物的药学上可接受的盐是:...

【技术特征摘要】

1.治疗有效量的式(i)的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐在制造用于在有需要的受试者中治疗itk介导的或jak3介导的紊乱的药物中的应用:

2.如权利要求1所述的应用,其中所述化合物或所述化合物的药学上可接受的盐选自:

3.如权利要求2所述的应用,其中所述化合物或所述化合物的药学上可接受的盐是:

4.如权利要求2所述的应用,其中所述化合物或所述化合物的药学上可接受的盐是:

5.如权利要求2所述的应用,其中所述化合物或所述化合物的药学上可接受的盐是:

6.如权利要求2所述的应用,其中所述化合物或所述化合物的药学上可接受的盐是:

7.如权利要求2所述的应用,其中所述化合物或所述化合物的药学上可接受的盐是:

8.如权利要求2所述的应用,其中所述化合物或所述化合物的药学上可接受的盐是:

9.如权利要求2所述的应用,其中所述化合物或所述化合物的药学上可接受的盐是:

10.如权利要求2所述的应用,其中所述化合物或所述化合物的药学上可接受的盐是:

11.治疗有效量的下列结构的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐在制造用于在有需要的受试者中治疗itk介导的或jak3介导的紊乱的药物中的应用:

12.如权利要求1或11所述的应用,其中所述it...

【专利技术属性】
技术研发人员:E·雅各布森D·安德森J·布林S·霍克曼R·海尔P·玛克赫吉
申请(专利权)人:阿克拉瑞斯治疗股份有限公司
类型:发明
国别省市:

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1