一种抗肿瘤活性多肽及其制备方法与应用技术

本发明专利技术涉及一种抗肿瘤活性多肽及其制备方法与应用，属于多肽药物的技术领域，具体涉及一种抗肿瘤活性多肽及其制备方法与应用。所述多肽具有如下式(Ⅰ)结构：本发明专利技术制备的多肽能够自由进出食管鳞癌细胞，并发挥一定的抑制增殖作用。本发明专利技术的特异性多肽类导向物弥补了多肽化合物在食管癌领域的欠缺。本发明专利技术制备的多肽可用于制备治疗食管癌的先导化合物。的先导化合物。

【技术实现步骤摘要】
一种抗肿瘤活性多肽及其制备方法与应用


[0001]本专利技术涉及多肽药物的
，具体涉及一种抗肿瘤活性多肽及其制备方法与应用。

技术介绍

[0002]多肽是由多个氨基酸通过肽键连接而形成的一类化合物，通常由小于100个氨基酸分子组成，其连接方式与蛋白质相同，相对分子质量低于10000。多肽普遍存在于生物体内，迄今在生物体内发现的多肽已达数万种，其广泛参与和调节机体内各系统、器官、组织和细胞的功能活动，在生命活动中发挥重要作用。目前，临床上使用的谷胱甘肽、奥曲肽、胸腺五肽和催产素等都是多肽类激素药物。由于多肽分子量小、免疫源性低、毒性小、靶向性强以及良好的生物相容性等特点，使其应用前景广阔。
[0003]肿瘤发生是一个复杂的动态的生物过程，包括多个步骤的遗传和表观遗传的改变，非编码RNA的异常表达和编码基因表达谱的变化都会导致肿瘤的发生和进展。这些在基因组空间结构上不稳定因素的组合，使肿瘤的预防、诊断和治疗进步缓慢。近年的研究表明，肿瘤细胞表面高表达肽类受体，这一发现使得一些小分子的多肽可被作为导向物，通过配体和受体特异性结合的方式用本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种多肽，其特征在于，具有如下式(Ⅰ)结构：2.一种如权利要求1所述的多肽的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)合成顺序：从C端到N端；(2)取树脂放入反应器中，加入二氯甲烷溶胀半小时，然后抽掉二氯甲烷，加入序列中第一个氨基酸Met
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Fmoc、DIEA、DMF和二氯甲烷，用氮气鼓泡反应60min；然后加入甲醇，反应半小时，抽掉反应液，用DMF和甲醇洗净；(3)加入哌啶去除Fmoc保护基，洗净，茚三酮检测；(4)往反应器中加入序列中第二个氨基酸Val、HBTU和DIEA，氮气鼓泡反应半小时，抽掉液体，用DMF和甲醇洗净，茚三酮检测；(5)按照步骤(3)和(4)的方式依次加入序列中氨基酸，抽掉液体，用DMF洗净，茚三酮检测，其中，Glu侧链带有保护基OtBu；Arg侧链带有保护基Pbf，Ser侧链带有保...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈晓杰，
申请(专利权)人：陈晓杰，
类型：发明
国别省市：