放射性锆络合物的制造方法技术

本发明专利技术的放射性锆络合物的制造方法具备下述工序：使放射性锆离子、包含DOTA或DOTA衍生物的配体化合物、与羟基苯甲酸或其衍生物等添加剂在反应液中反应，从而形成放射性锆络合物。作为反应液，使用放射性锆离子的放射性活度在反应开始时为60MB q以上、并且按每1nmol配体化合物计、放射性锆离子的放射性活度在反应开始时为5MBq以上的反应液。应开始时为5MBq以上的反应液。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】放射性锆络合物的制造方法


[0001]本专利技术涉及放射性锆络合物的制造方法。

技术介绍

[0002]以向用于检测靶标分子的试剂及诊断剂、或者用于治疗疾病的医药品中的应用为目的，进行了与在放射性金属上配位配体化合物而得到的放射性金属络合物的收率相关的研究。
[0003]专利文献1及2中公开了下述内容：使用放射性锆、和键合有去铁胺(DFO)(其为配体化合物中的一种)的抗体，在包含龙胆酸的液体中进行Zr络合物的形成。
[0004]另外，非专利文献1中记载了下述方法：在包含龙胆酸且pH被调节至7左右的缓冲液中，使作为放射性金属的
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Zr、与键合有DF O的抗体反应，形成放射性金属络合物。
[0005]现有技术文献
[0006]专利文献
[0007]专利文献1：美国专利申请公开第2007/092940号说明书
[0008]专利文献2：美国专利申请公开第2020/181196号说明书
[0009]非专利文献
[0010]非专利文献1：Wei等,J Labelled Com本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.放射性锆络合物的制造方法，其具备下述工序：使放射性锆离子与下述式(1)表示的配体化合物在反应液中反应，从而形成放射性锆络合物，作为所述反应液，使用所述放射性锆离子的放射性活度在反应开始时为60MBq以上、并且按每1nmol所述配体化合物计、所述放射性锆离子的放射性活度在反应开始时为5MBq以上的反应液，在下述式(2)表示的添加剂或其盐的存在下进行所述工序，[化学式1]式(1)中，R
11
、R
12
及R
13
各自独立地为由
‑
(CH2)
p
COOH、
‑
(CH2)
p
C5H4N、
‑
(CH2)
p
PO3H2、或
‑
(CH2)
p
CONH2构成的基团，R
14
或R
15
中的一者为由氢原子、
‑
(CH2)
p
COOH、
‑
(CH2)
p
C5H4N、
‑
(CH2)
p
PO3H2、
‑
(CH2)
p
CONH2、或
‑
(CHCOOH)(CH2)
p
CO OH构成的基团，另一者为由
‑
(CH2)
p
COOH、
‑
(CH2)
p
C5H4N、
‑
(CH2)
p
PO3H2、或
‑
(CH2)
p
CONH2构成的基团，或者为用于与靶向剂连接的反应原子团或已与靶向剂连接的基团，p各自独立地为0以上3以下的整数；[化学式2]式(2)中，R
21
为
‑
COOH、
‑
CH2COOH、
‑
CH2OH、
‑
COOR
28
、
‑
CONH2或
‑
CONHR
28
，R
22
～R
26
中的1个以上3个以下的基团为羟基并且除此以外的基团为氢原子，R
28
为取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的烷基芳基。2.如权利要求1所述的制造方法，其中，在所述反应液的pH为酸性区域的状态下进行所述工序。3.如权利要求2所述的制造方法，其中，在所述反应液的pH处于2.0以上6.0以下的状态下进行所述工序。4.如权利要求1～3中任一项所述的制造方法，其中，使用所述式(2)中R
21
为
‑
COOH、R
22
～R
26
中的1个以上3个以下的基团为羟基并且除此以外的基团为氢原子的所述添加剂或其盐，在所述反应液的pH处于2.0以上6.0以下的状态下进行所述工序。5.如权利要求1～4中任一项所述的制造方法，其中，使用所述式(2)中R
21
为
‑
COOH、R
22
～R
26
中的1个以上3个以下的基团为羟基并且除此以外的基团为氢原子的所述添加剂或其盐，在反应开始时，所述添加剂的含量相对于所述放射性锆离子的放射性活度(MBq)之比
为5nmol/MBq以上。6.如权利要求1～5中任一项所述的制造方法，其中，使用所述式(...

【专利技术属性】
技术研发人员：今井智之，市川浩章，岸本聪，井泽彰宏，
申请(专利权)人：日本医事物理股份有限公司，
类型：发明
国别省市：