4-喹唑啉酮类氧肟酸衍生物、药物组合物及其应用制造技术

本发明专利技术提供了一种4

【技术实现步骤摘要】
4
‑
喹唑啉酮类氧肟酸衍生物、药物组合物及其应用


[0001]本专利技术属于药物化学领域，涉及4
‑
喹唑啉酮类氧肟酸衍生物及其药物用途，具体涉及4
‑
喹唑啉酮类氧肟酸衍生物或其药学上可接受的盐及其在制备组蛋白去乙酰化酶抑制剂中的用途以及在制备治疗癌症药物中的用途。

技术介绍

[0002]据资料显示，癌症已是人类生命健康的第一杀手。伴随着老龄化的加剧，世界范围内癌症患者的数据开始不断增加。
[0003]据报道，组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDAC)是一类蛋白酶，对染色体的结构修饰和基因表达调控发挥着重要的作用。一般情况下，组蛋白的乙酰化有利于DNA与组蛋白八聚体的解离，核小体结构松弛，从而使各种转录因子和协同转录因子能与DNA结合位点特异性结合，激活基因的转录。在细胞核内，组蛋白乙酰化与组蛋白去乙酰化过程处于动态平衡，并由组蛋白乙酰化转移酶 (histone acetyltransferase,HAT)和组蛋白去乙酰化酶(histone deacetyla本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种4
‑
喹唑啉酮类氧肟酸衍生物，其特征在于，为式(I)所示结构的化合物或其药学上可接受的盐：式中：R1选自碳原子或氮原子；R2选自小于7个碳原子的烷基、苯氧基的取代衍生物或苯甲酰胺的取代衍生物；R4选自甲基或氟原子；甲基或氟原子在如结构式(I)所示的1号位、2号位、3号位或4号位。2.根据权利要求1所述的4
‑
喹唑啉酮类氧肟酸衍生物，其特征在于，所述苯氧基的取代衍生物或所述苯甲酰胺的取代衍生物的取代基在如结构式(Ⅱ)所示的1号位或2号位，其中取代衍生物的取代基选自4
‑
7个碳原子的烷基：式中，R3为4
‑
7个碳原子的烷基。3.根据权利要求1所述的4
‑
喹唑啉酮类氧肟酸衍生物，其特征在于，R1为氮原子时，R2为1位或2位取代的苯氧基的取代衍生物或苯甲酰胺的取代衍生物。4.根据权利要求1所述的4
‑
喹唑啉酮类氧...

【专利技术属性】
技术研发人员：王振敏，郭菊春，赵娅迪，
申请(专利权)人：武汉思瓴生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：