他喷他多的长链脂肪酸酯类衍生物、药学上可接受的盐、药物组合物及制备方法和应用技术

本发明专利技术提供了一种他喷他多的长链脂肪酸酯类衍生物、药学上可接受的盐、药物组合物及制备方法和应用。他喷他多的长链脂肪酸酯类衍生物是通过长链脂肪酸对他喷他多的酚羟基进行酯化。药学实验结果表明，通过对他喷他多的长链酯化，能够提高在微粒体代谢过程中的半衰期，血浆代谢稳定性也显著提高，显示出优异的缓释长效作用。本发明专利技术提供的他喷他多的长链脂肪酸酯类衍生物、其药学上可接受的盐或药物组合物能够用于镇痛药物的制备以及人或动物体的疼痛缓解治疗，长效镇痛效果显著。长效镇痛效果显著。

【技术实现步骤摘要】
他喷他多的长链脂肪酸酯类衍生物、药学上可接受的盐、药物组合物及制备方法和应用


[0001]本专利技术涉及制药
，尤其涉及一种他喷他多的长链脂肪酸酯类衍生物、药学上可接受的盐、药物组合物及制备方法和应用。

技术介绍

[0002]盐酸他喷他多(TapentadolHCl)是Johnson&Johnson和Gruenenthal GmbH公司联合研制的新型口服止痛药，它是以(1R，2R)的单一异构体形式入药，分子式C
14
H
24
ClNO，化学名(1R，2R)
‑3‑
(3
‑
dimethylamino
‑1‑
ethyl
‑2‑
methylpropyl)
‑
phenol Hydrochloride，其速释片剂于2008年11月经美国FDA批准上市(商品名：NUCNTA)，用于缓解中度及重度急性疼痛。他喷他多是一种新型双重作用方式的中枢性镇痛药，通过两种互补的作用机制实现更加强效的镇痛效用，它既是μ阿片受体激本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种他喷他多的长链脂肪酸酯类衍生物，其特征在于，结构通式如下所示：其中，R表示含8至18个碳的直链或支链烷基。2.根据权利要求1所述的他喷他多的长链脂肪酸酯类衍生物，其特征在于，R表示含8至11个碳的直链或支链烷基。3.根据权利要求2所述的他喷他多的长链脂肪酸酯类衍生物，其特征在于，R表示含8至11个碳的直链烷基。4.根据权利要求2所述的他喷他多的长链脂肪酸酯类衍生物，其特征在于，R表示含10个碳的直链烷基。5.一种权利要求1至4中任一项所述的他喷他多的长链脂肪酸酯类衍生物的药学上可接受的盐，其特征在于，所述盐的酸根是无机酸或有机酸。6.根据权利要求5所述的他喷他多的长链脂肪酸酯类衍生物的药学上可接受的盐，其特征在于，所述无机酸是盐酸、硝酸、磷酸、硫酸、氢溴酸或氢碘酸中的一种；所述有机酸是双氢萘酸、甲酸、乙酸、丙酸、丁酸、羟基丁酸、苹果酸、酒石酸、氨基酸、甲磺酸、乙磺酸、苯磺酸、萘磺酸、三烯磺酸、樟脑磺酸、牛磺酸柠檬酸、富马酸、马来酸、枸橼酸、琥珀酸、胆酸或脱氧胆酸中的一种。7....

【专利技术属性】
技术研发人员：王振敏，郭菊春，赵娅迪，
申请(专利权)人：武汉思瓴生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：