2-取代喹唑啉酮的一步合成法制造技术

本发明专利技术属于有机合成技术领域，涉及一种2

【技术实现步骤摘要】
2
‑
取代喹唑啉酮的一步合成法


[0001]本专利技术属于有机合成
，涉及药物中间体喹唑啉酮，尤其涉及2
‑
取代喹唑啉酮的一步合成法。

技术介绍

[0002]喹唑啉酮(quinazolin
‑
4(3H)
‑
one)，是许多天然产物和人工合成药物的核心结构，具有重要的生物活性，如抗肿瘤活性、抗炎活性和抗抑郁活性等。
[0003]喹唑啉酮的制备方法通常是由邻氨基苯甲酰胺与醇、醛、羧酸、酰胺等进行关环缩合反应而得(RSC Adv.,2015,5,62194
‑
62201；Org.Bio.Chem.,2020,18,9601
‑
9605；J.Org.Chem.,2021,86,14866
‑
14882；Tetrahedron,2020,76,131480)；邻卤代苯甲酸与脒先经催化形成C
‑
N键，再进行分子内环化反应而得(Synth.Commun.,2018,48,3089r/>‑
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种2
‑
取代喹唑啉酮的一步合成法，其特征在于：以邻氨基苯甲酸类化合物(I)和腈(II)为底物，加入碘和二价铜盐催化剂，反应完成后，除去溶剂，加入硫代硫酸钠溶液，过滤，滤饼重结晶即得2
‑
取代喹唑啉酮(III)，反应方程式为；其中：R1为H、羟基、烷氧基、烷基、卤代烷基、卤素，且可以有一个或多个；R2为烷基、卤代烷基、芳基。2.根据权利要求1所述的2
‑
取代喹唑啉酮的一步合成法，其特征在于：所述邻氨基苯甲酸类化合物(I)为2
‑
氨基苯甲酸、2
‑
氨基
‑6‑
氟苯甲酸、2
‑
氨基
‑5‑
氟苯甲酸、2
‑
氨基
‑4‑
氟苯甲酸、2
‑
氨基
‑6‑
氯苯甲酸、2
‑
氨基
‑5‑
氯苯甲酸、2
‑
氨基
‑4‑
氯苯甲酸、2
‑
氨基
‑6‑
溴苯甲酸、2
‑
氨基
‑5‑
溴苯甲酸、2
‑
氨基
‑4‑
溴苯甲酸、2
‑
氨基
‑5‑
碘苯甲酸、2
‑
氨基
‑4‑
三氟甲基苯甲酸、2
‑
氨基
‑6‑
甲基苯甲酸、2
‑
氨基
‑5‑
甲基苯甲酸、2
‑
氨基
‑4‑
甲基苯甲酸、2
‑
氨基
‑3‑
甲基苯甲酸、2
‑
氨基
‑5‑
甲氧基苯甲酸、2
‑
氨基
‑4‑
甲氧基苯甲酸、2
‑
氨基
‑
4,5
‑
二甲氧基苯甲酸、2
‑
氨基
‑5‑
羟基苯甲酸、2
‑
氨基
‑
4,5
‑
二氟苯甲酸、2
‑
氨基
‑
3,5
‑
二甲基苯甲酸或2
‑
氨基
‑

【专利技术属性】
技术研发人员：张敏，洪健凯，时亮，喻武俊，仰榴青，
申请(专利权)人：江苏大学，
类型：发明
国别省市：