【技术实现步骤摘要】
一种利用二芳基高价碘试剂制备多芳基胍的方法
[0001]本专利技术涉及有机合成
,具体涉及一种利用二芳基高价碘试剂制备多芳基胍的方法。
技术介绍
[0002]胍和胍盐衍生物在生物系统中起着至关重要的作用。其天然产物是一种具有不同性质的代谢物,包括细菌或真菌产生的强效抗生素,蓝藻细菌产生的几种毒素,以及从海绵中分离出的复杂生物碱。在过去的几十年里,胍及其衍生物作为药物、有机催化剂、在金属催化和超分子化学中作为配体越来越引起人们的兴趣。芳基取代胍亦是如此,如驱虫药苯硫氨酯,治胰腺炎的甲磺酸萘莫司他,杀菌剂苯菌灵等都属于芳香胍结构药物。
[0003]一些胍类化合物:
[0004][0005]现有技术报道了一些芳基胍的合成进展。最早合成芳基胍的方法如:氰胺法、硫脲法等方法都用到了有毒试剂,生成的重金属废物会对环境造成危害,这些都是合成芳基胍的弊端。近年来,一些新的合成方法逐渐走入人们的视野,其中合成单芳基胍的方法有:以芳基取代胺为原料与氰胺在酸性条件下反应以较高的收率得到芳基胍化合物。此外,2
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【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种利用二芳基高价碘试剂制备多芳基胍的方法,其特征在于:包括以下步骤:步骤S1,将胍和二芳基高价碘置于隔绝空气的反应容器中,添加碱和催化剂,再置换2
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5次氮气后,注入有机溶剂;步骤S2,步骤S1的物料添加完成后在25
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120℃下搅拌3
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18小时;步骤S3,步骤S2反应结束后,经萃取后将有机相浓缩并旋干有机溶剂,然后在展开剂二氯甲烷∶甲醇=50∶1
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30∶1的条件下,TLC分离纯化,得到最终产物1a和1b;所述步骤S1
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S3的反应化学式如下:所述最终产物1a的分子结构式如下:所述最终产物1b的分子结构式如下:其中R为甲基或卤素。2.根据权利要求1所述的利用二芳基高价碘试剂制备多芳基胍的方法,其特征在于:所述胍与二芳基高价碘的摩尔比为1.0
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2.0∶1.0
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4.0。3.根据权利要求2所述的利用二芳基高价碘试剂制备多芳基胍的方法,其特征在于:所述胍、二芳基高价碘、碱、催化剂的摩尔比为1.0
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2.0∶1.0
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4.0∶1.0
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6.0∶0.1
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1。4.根据权利要...
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