一种原小檗碱类氧化物环糊精包合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种原小檗碱类氧化物环糊精包合物及其制备方法和应用。所述原小檗碱类氧化物环糊精包合物的制备方法包括以下步骤：向环糊精中加入溶剂，加热溶解并配制成饱和的环糊精溶液，备用；向得到的环糊精溶液中加入原小檗碱类氧化物，持续加热，并搅拌或超声；去除溶剂，研磨，即得原小檗碱类氧化物环糊精包合物。该制备方法条件简单，成本较低，适合工业化大规模生产。该方法制备得到的包合物可极大的提高原小檗碱类氧化物的水溶解度与生物利用度，并提高其药效。并提高其药效。

【技术实现步骤摘要】
一种原小檗碱类氧化物环糊精包合物及其制备方法和应用


[0001]本专利技术属于制药
，特别涉及一种原小檗碱类氧化物环糊精包合物及其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]原小檗碱类生物碱是一类来源于传统中药黄柏、黄连的异喹啉类生物碱，包括小檗碱、巴马汀、黄连碱、表小檗碱、药根碱等。以小檗碱为代表的多种原小檗碱类生物碱已经被证明在降脂、降糖、抗炎等多种药理活性。原小檗碱类氧化物是原小檗碱类生物碱在体内经氧化代谢而生成的代谢物，具有比原型药物更显著的药理活性。氧化小檗碱(Oxyberberine，OBB)是最具代表性的原小檗碱类氧化物，其分子式为C20H17NO5，为黄色或米黄色结晶性粉末，易溶于二氯甲烷，微溶于甲醇、乙醇，几乎不溶于水，是小檗碱在肠道菌群与红细胞中的主要活性代谢物之一。现有的研究表明OBB在同等给药剂量下具有比小檗碱更加显著的药理活性，在降糖、降脂、降尿酸、抗炎等方面均显示出更强的疗效。这提示原小檗碱类氧化物在治疗代谢性疾病方面比原小檗碱类生物碱本身更具有开发价值与潜力。然而，原小檗碱类生物碱氧化物的水溶性极低，且生物利用度本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.原小檗碱类氧化物环糊精包合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)向环糊精中加入溶剂，加热溶解并配制成饱和的环糊精溶液，备用；(2)向步骤(1)得到的环糊精溶液中加入原小檗碱类氧化物，持续加热，并搅拌或超声；(3)去除溶剂，研磨，即得原小檗碱类氧化物环糊精包合物。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：步骤(1)中所述的环糊精和步骤(2)中所述的原小檗碱类氧化物的摩尔比为2:1～10:1。3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：步骤(1)中所述的环糊精和步骤(2)中所述的原小檗碱类氧化物的摩尔比为5:1～10:1。4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：步骤(1)中所述的环糊精为α
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环糊精、β
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环糊精、γ
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环糊精、羟乙基
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β
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环糊精、甲基
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β
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环糊精、磺丁基
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β
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环糊精和羟丙基
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β
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环糊精的至少一种；步骤(1)中所述的溶剂为水与醇类溶...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈建南，刘煜洪，苏子仁，谢友良，黄晓其，谢建辉，黎玉翠，黄梓葳，黎敏华，
申请(专利权)人：东莞广州中医药大学研究院，
类型：发明
国别省市：