心肌灌注显像剂前体的制备方法及其用途技术

本申请提供一种心肌灌注显像剂前体的制备方法及其用途。本申请的方法，通过对该心肌灌注显像剂前体合成路线的重新设计，避免了使用易爆品叠氮化钠，增加了生产安全性，同时本路线涉及的所有物料均为已商品化产品，廉价易得，降低了生产成本。降低了生产成本。

【技术实现步骤摘要】
心肌灌注显像剂前体的制备方法及其用途
[0001]本案是申请日为2022年7月26日，专利技术名称为心肌灌注显像剂前体的制备方法及其用途，申请号为202210886122.X的案件的分案申请。


[0002]本申请属于生物医药领域，具体涉及一种心肌灌注显像剂前体的制备方法及其用途。

技术介绍

[0003]一种新型氟
‑
18标记的心肌灌注显像剂，其结构式如下：
[0004][0005]2‑
(2
‑
((1
‑
(3
‑
((((1
‑
(叔丁基)
‑5‑
氯
‑6‑
氧代
‑
1,6
‑
二氢哒嗪
‑4‑
基)氧基)甲基)苄基)
‑
1H
‑
1,2,3
‑
三唑
‑4‑
基)甲氧基)乙氧基
‑4‑
甲苯磺酸酯，是制备该新型氟
‑
18标记的心肌灌注显像剂的重要中间体。本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种制备化合物VI的方法，其中化合物VI如下所示：所述方法包括以下步骤：使二乙二醇与对甲苯磺酰氯反应，得到化合物I：使糠氯酸与叔丁基肼盐酸盐反应，得到化合物II；使化合物II与1,3
‑
苯二甲醇反应，得到化合物III；使化合物III与三溴化磷反应，得到化合物IV；使化合物IV与1H
‑
1,2,3
‑
噻唑
‑4‑
甲醇反应，得到化合物V；以及使化合物I和化合物V反应得到化合物VI：应，得到化合物V；以及使化合物I和化合物V反应得到化合物VI：2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，化合物IV与1H
‑
1,2,3
‑
噻唑
‑4‑
甲醇在碱的存在下发生反应。3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，化合物IV与1H
‑
1,2,3
‑
噻唑
‑4‑
甲醇反应所使用的碱为碳酸钾，溶剂为丙酮。4.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，化合物IV与1H
‑
1,2,3
‑
噻唑
‑4‑
甲醇的反应
温度为50～60℃。5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，化合物I...

【专利技术属性】
技术研发人员：郑策，郝晋，颜寒，
申请(专利权)人：北京先通国际医药科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：