【技术实现步骤摘要】
一种异噁唑啉类杀虫剂及其中间体的合成方法
[0001]本专利技术涉及化工领域,具体的说,涉及一种异噁唑啉类杀虫剂及其中间体的合成方法。
技术介绍
[0002]异噁唑啉类杀虫剂是一类γ
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氨基丁酸(GABA)门控氯离子通道的阻滞剂,对哺乳动物神经元和节肢动物神经元具有显著的选择性。类似的杀虫剂如林丹和狄氏剂已在世界范围内被禁用,相对而言,异噁唑啉类新型杀虫剂具有对哺乳动物安全、杀虫活性较高等特性。近年来,该药已被应用于犬、猫体外寄生虫病临床治疗。目前已上市的此类杀虫剂包括氟雷拉纳、阿福拉纳、沙罗拉纳以及洛替拉纳等。
[0003]异噁唑啉环作为此类杀虫剂的核心母核,一般通过1,3
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偶极环加成反应构建,包括分子间和分子内的环加成方法,参见《中国兽药杂志》2020,54(11):72
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78的相关文献综述及参考文献。环加成的工艺一般包括:醛和羟胺缩合成醛肟,醛肟经N
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氯代丁二酰亚胺氯化,碱脱去一分子氯化氢,再用碱脱氯化氢,形成1,3
‑ />偶极子,和取代苯本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种异噁唑啉类杀虫剂或其中间体的合成方法,其特征在于,包括:在介孔材料负载的复合过渡金属氧化物的催化下,芳基甲醛肟衍生物与1
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三氟甲基苯乙烯衍生物在氧化剂的作用下进行分子间环加成反应,得到所述的异噁唑啉类杀虫剂或其中间体;或者在介孔材料负载的复合过渡金属氧化物的催化下,1
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芳基
‑3‑
三氟甲基
‑3‑
苯基丙烯酮肟衍生物在氧化剂的作用下进行分子内环加成反应,得到所述的异噁唑啉类杀虫剂或其中间体;反应式如下:1.分子间环加成2.分子内环加成其中,R1和R2独立地选自氢、卤素、三氟甲基或者C1~C6烷基;Ar为取代或者未取代的苯基、取代或者未取代的萘基、取代或者未取代的五元杂环芳基;所述苯基、萘基或者五元杂环芳基上的取代基为C1~C6烷基、C1~C6烷氧基、卤素、三氟甲基、C1~C5烷氧羰基或者中的一个或者多个。2.根据权利要求1所述的异噁唑啉类杀虫剂或其中间体的合成方法,其特征在于,R1和R2独立地选自氢、F、Cl、Br、三氟甲基或者甲基;Ar为取代或者未取代的苯基、取代或者未取代的萘基、取代或者未取代的呋喃基、取代或者未取代的噻吩基;所述苯基、萘基、呋喃基或者噻吩基上的取代基为甲基、甲氧基、F、Cl、Br、三氟甲基、甲氧羰基或者中的一个或者多个。3.根据权利...
【专利技术属性】
技术研发人员:赵胜贤,于雯清,金龙,刘月清,阳学文,孔卓,韦海芸,
申请(专利权)人:宁波大学科学技术学院,
类型:发明
国别省市:
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