一种萘异噁唑啉类化合物及其用途制造技术

本发明专利技术公开了一种萘异噁唑啉类化合物及其用途，该化合物名称为4

【技术实现步骤摘要】
一种萘异噁唑啉类化合物及其用途


[0001]本专利技术涉及一种新的萘异噁唑啉类化合物，具体涉及一种萘异噁唑啉类化合物及其用途。属于农药化合物


技术介绍

[0002]目前在全球范围内使用杀虫剂治理农业害虫仍然是最有效的方式。杀虫剂种类大多为神经毒剂，如鱼尼丁受体类、新烟碱类、γ
‑
氨基丁酸受体(GABA)类和拟除虫菊酯类等。为了保持现代农药在高效低毒、农药抗性、环境友好和经济可行性等方面的优势，仍然需要持续发现和开发新产品，其中异噁唑啉类化合物在这种形势下脱颖而出。
[0003]异噁唑啉类化合物是一类作用于离子型γ
‑
氨基丁酸(GABA)受体特异性位点的新型杀虫剂，具有广谱性、高活性、高选择性等特点，对半翅目(Hemiptera)、缨翅目(Thysanoptera)、双翅目(Diptera)以及鳞翅目(Lepidoptera)和螨类等农业害虫都具有较好的生物活性。目前该类化合物作为农药杀虫剂上市的产品有Fluxametamide/氟噁唑酰胺等。
[0004]氟噁唑酰胺(英文通用名：fluxametamide；商品名：Gracia)是日产化学株式会社开发的异噁唑啉类杀虫杀螨剂，是γ
‑
氨基丁酸(GABA)门控氯离子通道别构调节剂。下文中，将氟噁唑酰胺记为化合物C4，其化学结构式如下：
[0005][0006]2018年，氟噁唑酰胺在韩国取得登记；2018年第2季度在韩国率先上市；2019年，在日本上市，用于蔬菜和茶树。该产品还将进入其他亚洲市场。美国环保署(EPA)计划于2021年2月1日前对该产品用于茶树的进口许可作出决定。日产化学预计，氟噁唑酰胺的销售额可达100亿日元。该产品主要用于蔬菜、果树、棉花和茶树等作物，防治蓟马、粉虱、潜叶蝇、甲虫、红蜘蛛、锈螨等害虫和害螨。目前，在农业生产中，农药的施用是预防和控制植物病虫害的一个重要的手段，但随着现有的农药的重复大量使用，加上一些农民对农药的施用不得当，一些害虫逐渐开始对现有的常见农药出现比较大的抗性，药剂防治难度变得越来越大。对于这个问题，开发和研制新药是处理害虫出现抗性问题的有效方式。因此，开发新的高效、低毒、安全的杀虫剂防治虫害具有重要的意义。
[0007]目前尚无将萘异噁唑啉类化合物作为农业化学上可用的杀虫剂显示出人意料的杀虫效果的杀虫剂产品。

技术实现思路

[0008]本专利技术的目的是为克服上述现有技术的不足，提供一种萘异噁唑啉类化合物及其用途。
[0009]为实现上述目的，本专利技术采用下述技术方案：
[0010]1、一种萘异噁唑啉类化合物，或其手性单体或混合物、顺反异构单体或混合物，或其农业化学上可接受的盐、水合物、溶剂化物，该化合物名称为4
‑
(5
‑
(3
‑
氯
‑5‑
(三氟甲基)苯基)
‑5‑
(三氟甲基)
‑
4,5
‑
二氢异噁唑
‑3‑
基)
‑
N
‑
((甲氧基亚氨基)甲基)
‑1‑
萘甲酰胺，具有式(I)所示的结构(下文记为化合物A4)：
[0011][0012]2、前述的一种萘异噁唑啉类化合物，或其手性单体或混合物、顺反异构单体或混合物，或其农业化学上可接受的盐、水合物、溶剂化物，在制备杀虫剂或杀螨剂中的应用。
[0013]作为优选的技术方案之一，所述杀虫剂或杀螨剂用于粮食作物、纤维作物、糖料作物、油料作物、饮料作物、蔬菜类作物、根茎类作物、水果类作物、干果类作物、豆类作物、瓜类作物、花卉作物、药用作物、工业原料作物或绿肥牧草作物的害虫和/或害螨杀灭。
[0014]作为优选的技术方案之一，所述杀虫剂或杀螨剂用于防治鳞翅目(小菜蛾、斜纹夜蛾、甜菜夜蛾、棉铃虫、草地贪夜蛾等)、同翅目(棉粉虱、烟粉虱、银叶粉虱等)、蓟马类(棕榈蓟马、葱蓟马、烟蓟马等)、潜叶蝇科、叶螨科、蚜科或锈螨科等害虫和/或害螨。
[0015]作为进一步优选的技术方案之一，所述杀虫剂用于防治蓟马类或蚜科。
[0016]作为更进一步优选的技术方案之一，所述杀虫剂用于防治棕榈蓟马或烟蚜。
[0017]3、一种药物组合物，包含前述的一种萘异噁唑啉类化合物，或其手性单体或混合物、顺反异构单体或混合物，或其农业化学上可接受的盐、水合物、溶剂化物。
[0018]4、前述的一种药物组合物在制备杀虫剂或杀螨剂中的应用。
[0019]5、一种杀虫剂或杀螨剂，其有效成分为前述的一种萘异噁唑啉类化合物，或其手性单体或混合物、顺反异构单体或混合物，或其农业化学上可接受的盐、水合物、溶剂化物。
[0020]作为优选的技术方案之一，用于棕榈蓟马防治时，所述有效成分的有效浓度范围为0.012～16mg/L，进一步优选为0.07～10mg/L，更进一步优选为0.1mg/L。
[0021]作为优选的技术方案之一，用于烟蚜防治时，所述有效成分的有效浓度范围为0.4～
[0022]16mg/L，进一步优选为0.8～10mg/L，更进一步优选为1.6mg/L。
[0023]作为优选的技术方案之一，所述杀虫剂或杀螨剂以有效成分与农药上允许的农药制剂辅助成分配制成任意一种剂型，包括但不限于可湿性粉剂、水分散粒剂、悬浮剂、悬乳剂、水乳剂、微乳剂、水剂、乳油、可溶性粉剂、可溶性液剂、颗粒剂、微囊悬浮剂、微囊悬浮
‑
悬浮剂。
[0024]作为进一步优选的技术方案之一，所述杀虫剂或杀螨剂的剂型选自悬浮剂、可湿性粉剂、水分散粒剂、水剂、乳油或微乳剂中的任一种。
[0025]6、一种杀虫剂或杀螨剂，包含前述的一种药物组合物。
[0026]作为优选的技术方案之一，所述杀虫剂或杀螨剂以所述药物组合物与农药上允许的农药制剂辅助成分配制成任意一种剂型，包括但不限于可湿性粉剂、水分散粒剂、悬浮
剂、悬乳剂、水乳剂、微乳剂、水剂、乳油、可溶性粉剂、可溶性液剂、颗粒剂、微囊悬浮剂、微囊悬浮
‑
悬浮剂。
[0027]作为进一步优选的技术方案之一，所述杀虫剂或杀螨剂的剂型选自悬浮剂、可湿性粉剂、水分散粒剂、水剂、乳油或微乳剂中的任一种。
[0028]本专利技术的有益效果：
[0029]申请人在已有研究基础上，开发了一种全新含萘的噁唑酰胺类农药杀虫剂，相较已上市类农业杀虫剂，其杀虫效果更好，杀虫范围也更广，另外该新化合物合成工艺易于操作，安全性高，具有很大的应用潜力。
[0030]本专利技术的新化合物A4是一种新的γ
‑
氨基丁酸(GABA)门控氯离子通道别构调节剂类杀虫药，可应用农业上多种害虫和/或害螨的防治，特别是对蓟马杀灭效果显著优于已上市异噁唑类杀虫剂氟噁唑酰胺(C4化合物)，根据试验结果，药后48小时，C4对棕榈蓟马的LC
50
、LC
90
...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种萘异噁唑啉类化合物，或其手性单体或混合物、顺反异构单体或混合物，或其农业化学上可接受的盐、水合物、溶剂化物，其特征在于，该化合物名称为4
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(5
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(3
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氯
‑5‑
(三氟甲基)苯基)
‑5‑
(三氟甲基)
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4,5
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二氢异噁唑
‑3‑
基)
‑
N
‑
((甲氧基亚氨基)甲基)
‑1‑
萘甲酰胺，具有式(I)所示的结构：2.权利要求1所述的一种萘异噁唑啉类化合物，或其手性单体或混合物、顺反异构单体或混合物，或其农业化学上可接受的盐、水合物、溶剂化物，在制备杀虫剂或杀螨剂中的应用。3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述杀虫剂或杀螨剂用于粮食作物、纤维作物、糖料作物、油料作物、饮料作物、蔬菜类作物、根茎类作物、水果类作物、干果类作物、豆类作物、瓜类作物、花卉作物、...

【专利技术属性】
技术研发人员：吕志涛，蒋震，聂婷，鹿兴民，刘忠杰，姚松芝，曹燕，
申请(专利权)人：吕志涛，
类型：发明
国别省市：