用于玻璃体内施用的水包油乳剂制造技术

本发明专利技术涉及用于玻璃体内施用、特别是注射的水包油乳剂，其包含活性成分、油、两种非离子型表面活性剂的混合物和水，该乳剂具有约100nm至约200nm的液滴大小。根据本发明专利技术的乳剂避免了施用至玻璃体内后的视觉困扰。根据本发明专利技术的乳剂为治疗眼部疾病或病症，如眼后段的眼部疾病或病症，提供了良好的活性成分的治疗活性。性。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于玻璃体内施用的水包油乳剂
专利

[0001]本专利技术涉及眼科组合物领域，并涉及用于玻璃体内施用的水包油乳剂。特别地，本专利技术涉及用于玻璃体内注射的半透明乳剂。
[0002]专利技术背景
[0003]向眼后段递送治疗剂是个挑战。特别地，由于难以有效地将活性成分如皮质类固醇药物施用至黄斑，无法获得治疗影响视网膜的疾病的方法。由于通过角膜和巩膜的眼部吸收有限，以及由于泪液和眨眼除去了活性成分，局部施用如滴注(滴眼剂等)大多无效。已经考虑过涉及直接施用至玻璃体中的方法，特别是玻璃体内注射，但它们也存在明显的局限性。例如，后段的特定组织难以靶向，或者眼科载剂与玻璃体的相容性不确保治疗的安全性。此外，由于一些活性成分在玻璃体中的半衰期短，往往需要重复注射，这对患者来说是不方便的。玻璃体内施用水溶性差或可水解的活性成分如皮质类固醇的长链酯前药引起更多的困难：亲水剂可以注射至在与玻璃体凝胶非常相似的基于水的载剂中，而亲油剂一般不能在水中溶解。因此需要在玻璃体中引入与之不天然相容的油性成分。
[0004]申请人开发了用于治疗影响眼后段的眼科疾病的包本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种用于玻璃体内施用的水包油乳剂，其包含：
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约0.01％至约50％重量/重量的油，
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约0.001％至约10％重量/重量的包含在所述油中的活性成分，
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约0.001％至约25％重量/重量的包含(i)聚氧乙烯蓖麻油和脱水山梨醇酯和/或(ii)聚氧乙烯蓖麻油和聚山梨醇酯的至少两种非离子型表面活性剂的混合物，和
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水；其中所述乳剂具有约100nm至约200nm的液滴大小。2.根据权利要求1所述的水包油乳剂，其中所述乳剂在水中以约0.01的乳剂/水的体积比稀释后具有约70％至约100％、优选约75％至约100％、更优选约80％至约100％的透光率。3.根据权利要求1或权利要求2所述的水包油乳剂，其中所述至少两种非离子型表面活性剂的混合物包含聚氧乙烯蓖麻油和脱水山梨醇酯。4.根据权利要求1至3中任一项所述的水包油乳剂，其中所述至少两种非离子型表面活性剂的混合物包含聚氧乙烯35蓖麻油和/或脱水山梨醇单月桂酸酯，优选聚氧乙烯35蓖麻油和脱水山梨醇单月桂酸酯。5.根据权利要求1至4中任一项所述的水包油乳剂，其中所述油选自甘油三酯油；优选选自短链甘油三酯、中链甘油三酯和长链甘油三酯；更优选地，所述油是中链甘油三酯。6.根据权利要求1至5中任一项所述的水包油乳剂，其中所述活性成分是亲油活性成分；优选药物的长链酯，更优选药物的C
10
‑
C
21
酯，还更优选药物的C
12
‑
C
16
酯，还更优选药物的C
14
酯；优选地，药物是类固醇，更优选皮质类固醇。7.根据权利要求6所述的水包油乳剂，其中所述活性成分选自地塞米松癸酸酯、地塞米松月桂酸酯、地塞米松肉豆蔻酸酯、地塞米松棕榈酸...

【专利技术属性】
技术研发人员：马蒂厄，
申请(专利权)人：桑腾股份有限公司，
类型：发明
国别省市：