双亚胺配体及其制备方法与应用技术

本申请涉及一种双亚胺配体及其制备方法与应用，双亚胺配体的结构如式(A)所示，其中，R1每次出现，分别独立地选自碳原子数为2~15的链烷基或碳原子数为3~15的环烷基中的任意一种；n1每次出现，分别独立地选自1~5任一整数。该双亚胺配体应用于催化采用烯烃的环丙烷化反应制备波普瑞韦中间体时，能提高催化活性，进而提高产率。进而提高产率。

【技术实现步骤摘要】
双亚胺配体及其制备方法与应用


[0001]本专利技术涉及化合物合成
，特别涉及一种双亚胺配体及其制备方法与应用。

技术介绍

[0002]环丙烷是最小的环状化合物，具有独特的结构特征和理化性质，被广泛用于设计合成具有生理活性的化合物以及医药品，因此，高效的环丙烷化反应在药物合成过程中占有重要的一席之地。
[0003]其中，烯烃的环丙烷化反应因其反应活性比较高、官能团的选择性高及条件温和而备受关注，烯烃的环丙烷化反应是指将官能团烯烃选择性地转化为环丙烷的反应，是一种非常高效的制备环丙烷的反应，又称“Simmons
‑
Smith环丙烷化反应”，在药物合成、香料等方面应用广泛。例如，被视为有望能抑制冠状病毒的波普瑞韦（Paxlovid）就含有环丙基，其制备过程中的侧链关键中间体即(1R,2S,5S)
‑
6,6
‑
二甲基
‑3‑
氮杂双环[3.1.0]己烷
‑2‑
羧酸甲酯盐酸盐，是波普瑞韦的侧链合成过程中造价最高的关键中间体，该关键中间体的传统制备过程就本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种双亚胺配体，其特征在于，所述双亚胺配体的结构如式(A)所示：，其中，R1每次出现，分别独立地选自碳原子数为2~15的链烷基或碳原子数为3~15的环烷基中的任意一种；n1每次出现，分别独立地选自1~5中的任一整数。2.如权利要求1所述双亚胺配体，其特征在于，所述双亚胺配体的结构如式(A
‑
1)所示：。3.如权利要求1~2任一项所述双亚胺配体，其特征在于，所述双亚胺配体的结构如式(A1)~(A5)任一所示：
。4.如权利要求1~3任一项所述双亚胺配体的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：将化合物(1)与化合物(2)进行格氏反应，制备化合物(3)；将所述化合物(3)依次进行脱水反应和氢化加成反应，制备化合物(4)；将所述化合物(4)与化合物(5)进行羰胺缩合反应，制备所述双亚胺配体；所述化合物(1)、所述化合物(2)、所述化合物(3)、所述化合物(4) 和所述化合物(5)的结构如下所示：
其中，X1选自I、Br或Cl；n1选自1~5任一整数；R1每次出现，分别独立地选自碳原子数为2~15的链烷基或碳原子数为3~15的环烷基中的任意一种。5.根据权利要求4所述的双亚胺配体的制备方法，其特征在于， 所述双亚胺配体的制备方法满足如下条件中的至少一种(Ⅰ)~(Ⅳ)中的至少一种：(Ⅰ)所述格氏反应的温度为0℃~40℃；(Ⅱ)所述脱水反应在浓硫酸的作用下进行，温度为60℃~70℃；(Ⅲ)所述氢化加成反应在催化剂的作用下进行，温度为100℃~120℃；(Ⅳ)所述羰胺缩合反应在酸性条件下进行，温度为70℃~80℃。6.一种催化剂，其特征在于，所述催化剂包括如权利要求1~3任一项所述的双亚胺配体及配位金属化...

【专利技术属性】
技术研发人员：韩露，孙明明，朱志华，谢新宇，
申请(专利权)人：江苏欣诺科催化剂股份有限公司，
类型：发明
国别省市：