一种胺及胺的合成方法技术

本发明专利技术公开了一种胺的合成方法，属于有机合成技术领域。合成方法包括如下步骤：以化合物1为原料，合成最终产物，所述化合物1为5

【技术实现步骤摘要】
一种胺及胺的合成方法


[0001]本专利技术属于有机合成
，具体涉及一种胺及胺的合成方法。

技术介绍

[0002]胺类化合物是一种重要的有机化合物，在临床中许多药物都是胺或胺类的衍生物，例如蛋白质、激素、抗生素及生物碱等，胺类化合物具有重要的生物和生理活性，因此研究胺的合成方法对人类的健康具有至关重要的作用。
[0003]作为一种胺类化合物，(S)
‑1‑
(5
‑
(苄氧基)
ꢀ‑2‑
溴
‑4‑
甲氧基苯基)
ꢀ‑3‑
甲基丁烷
‑2‑
胺，是一种生产流感药物的重要中间体片段，而该胺类化合物中，分子链片段中具有苯环、位于苯环上特定位置的氧原子、溴原子及其他取代基等，同时该胺类化合物分子结构具有手性，因此合成困难，目前暂无该胺类化合物的合成方法，因此对其应用产生了很大的限制。

技术实现思路

[0004]本专利技术的目的在于提供一种胺的制备方法，该胺为(S)
‑1‑
(5
‑
(苄氧基)
ꢀ‑2‑
溴
‑4‑
甲氧基苯基)
ꢀ‑3‑
甲基丁烷
‑2‑
胺，以解决上述
技术介绍
中的技术问题。
[0005]为了实现上述目的，本专利技术公开了一种胺的合成方法，包括如下步骤：以化合物1为原料，合成最终产物，所述化合物1为5
‑
溴
‑2‑
甲氧基苯酚；所述最终产物为(S)
‑1‑
(5
‑
(苄氧基)
ꢀ‑2‑
溴
‑4‑
甲氧基苯基)
ꢀ‑3‑
甲基丁烷
‑2‑
胺。
[0006]进一步的，所述化合物1依次合成化合物2、化合物3、化合物4、化合物5、化合物6和最终产物；所述化合物2为2
‑
苄氧基
‑4‑
溴苯甲醚；所述化合物3为1
‑
(3
‑
(苄氧基)
ꢀ‑4‑
甲氧基苯基)
ꢀ‑3‑
甲基丁烷
‑2‑
酮；所述化合物4为(S，Z)
‑
N
‑
(1
‑
(3
‑
(苄氧基)
ꢀ‑4‑
甲氧基苯基)
ꢀ‑3‑
甲基丁烷
‑2‑
亚甲基)
ꢀ‑2‑
甲基丙烷
‑2‑
亚砜酰胺；所述化合物5为(S)
‑
N
‑
((R)
‑1‑
(3
‑
(苄氧基)
ꢀ‑4‑
甲氧基苯基)
ꢀ‑3‑
甲基丁烷
ꢀ‑2‑
基)
ꢀ‑2‑
甲基丙烷
‑2‑
亚砜酰胺；所述化合物6为(S)
‑1‑
(3
‑
(苄氧基)
ꢀ‑4‑
甲氧基苯基)
ꢀ‑3‑
甲基丁烷
‑2‑
胺。
[0007]进一步的，所述化合物6经过手性拆分和手性提纯后，保留手性为S构型的化合物6，并以此为原料，合成最终产物。
[0008]本专利技术同时要求保护一种采用上述的合成方法得到的胺，所述胺为(S)
‑1‑
(5
‑
(苄氧基)
ꢀ‑2‑
溴
‑4‑
甲氧基苯基)
ꢀ‑3‑
甲基丁烷
‑2‑
胺。
[0009]本专利技术的胺及胺的合成方法具有以下有益效果：以较为常见的化合物1：5
‑
溴
‑2‑
甲氧基苯酚为原料，通过五步合成工艺，得到了化合物6：(S)
‑1‑
(3
‑
(苄氧基)
ꢀ‑4‑
甲氧基苯基)
ꢀ‑3‑
甲基丁烷
‑2‑
胺，然后对化合物6进行手性拆分和手性提纯，得到最终产物：(S)
‑1‑
(5
‑
(苄氧基)
ꢀ‑2‑
溴
‑4‑
甲氧基苯基)
ꢀ‑3‑
甲基丁烷
‑2‑
胺，最终产物的纯度高、收率高，且本专利技术的合成方法简单、易于实现。
附图说明
[0010]图1：以化合物1合成化合物2的反应方程式；图2：以化合物2合成化合物3的反应方程式；图3：以化合物3合成化合物4的反应方程式；图4：以化合物4合成化合物5的反应方程式；图5：以化合物5合成化合物6的反应方程式；图6：化合物6的手性拆分过程反应方程式；图7：化合物6的手性提纯过程反应方程式；图8：以化合物6合成最终产物的反应方程式。
实施方式
[0011]下面将结合具体实施例对本专利技术的实施方案进行详细描述，下列实施例仅用于说明本专利技术，而不应视为限定本专利技术的范围。实施例中未注明具体条件者，按照常规条件或制造商建议的条件进行。
[0012]一种(S)
‑1‑
(5
‑
(苄氧基)
ꢀ‑2‑
溴
‑4‑
甲氧基苯基)
ꢀ‑3‑
甲基丁烷
‑2‑
胺的合成方法，具体为：以化合物1为原料，依次合成化合物2、化合物3、化合物4、化合物5和化合物6，然后对化合物6进行手性拆分和手性提纯，最后以手性拆分和手性提纯后的化合物为基础，合成得到(S)
‑1‑
(5
‑
(苄氧基)
ꢀ‑2‑
溴
‑4‑
甲氧基苯基)
ꢀ‑3‑
甲基丁烷
‑2‑
胺；其中，化合物1为5
‑
溴
‑2‑
甲氧基苯酚；化合物2为2
‑
苄氧基
‑4‑
溴苯甲醚；化合物3为1
‑
(3
‑
(苄氧基)
ꢀ‑4‑
甲氧基苯基)
ꢀ‑3‑
甲基丁烷
‑2‑
酮；化合物4为(S，Z)
‑
N
‑
(1
‑
(3
‑
(苄氧基)
ꢀ‑4‑
甲氧基苯基)
ꢀ‑3‑
甲基丁烷
‑2‑
亚甲基)
ꢀ‑2‑
甲基丙烷
‑2‑
亚砜酰胺；化合物5为(S)
‑
N
‑
((R)
‑1‑
(3
‑
(苄氧基)
ꢀ‑4‑
甲氧基苯基)
ꢀ‑3‑
甲基丁烷
ꢀ‑2‑
基)
ꢀ‑2‑
甲基丙烷
‑2‑
亚砜酰胺；化合物6为(本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种胺的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：以化合物1为原料，合成最终产物，所述化合物1为5
‑
溴
‑2‑
甲氧基苯酚；所述最终产物为(S)
‑1‑
(5
‑
(苄氧基)
ꢀ‑2‑
溴
‑4‑
甲氧基苯基)
ꢀ‑3‑
甲基丁烷
‑2‑
胺。2.如权利要求1所述的胺的合成方法，其特征在于：所述化合物1依次合成化合物2、化合物3、化合物4、化合物5、化合物6和最终产物；所述化合物2为2
‑
苄氧基
‑4‑
溴苯甲醚；所述化合物3为1
‑
(3
‑
(苄氧基)
ꢀ‑4‑
甲氧基苯基)
ꢀ‑3‑
甲基丁烷
‑2‑
酮；所述化合物4为(S，Z)
‑
N
‑
(1
‑
(3
‑
(苄氧基)
ꢀ‑4‑
甲氧基苯基)
ꢀ‑3‑
甲基丁烷
‑2‑
亚甲基)
...

【专利技术属性】
技术研发人员：任伟，桑引弟，
申请(专利权)人：苏州信礼发医药技术有限公司，
类型：发明
国别省市：