具有NLRP3抑制活性的鸡脚参酮A及其衍生物与应用制造技术

本发明专利技术公开了具有NLRP3抑制活性的鸡脚参酮A及其衍生物与应用。鸡脚参酮A及其衍生物为松香烷二萜类化合物，对于NLRP3信号通路具有明显的抑制作用，可以有效地抑制J774A.1巨噬细胞LDH的释放，能显著抑制尼日利亚菌素诱导的NLRP3炎症小体活化后Caspase

【技术实现步骤摘要】
具有NLRP3抑制活性的鸡脚参酮A及其衍生物与应用


[0001]本专利技术属于药物化学领域，具体涉及具有NLRP3抑制活性的鸡脚参酮A及其衍生物与应用。

技术介绍

[0002]炎症小体是因外源性微生物入侵或机体对内源性损伤信号的响应而形成，是由NOD样受体蛋白、ASC(凋亡相关点状蛋白)和Caspase
‑
1(半胱氨酸天冬氨酸酶
‑
1)组成的细胞质超分子复合物。目前报道的炎症小体类型共有十余种，其中NLRP3炎症小体(Nod样受体3)研究最深入，主要分布于巨噬细胞、树突状细胞中，与感染性疾病、体内损伤相关，且与免疫系统疾病关联性最大。
[0003]NLRP3炎症小体的活化需要双信号的参与：第一信号是通过TLRs或TNF受体活化转录因子NF
‑
κB，从而上调NLRP3的表达，为第二信号发挥作用提供物质条件；第二信号是由ATP、尿酸盐和一些代谢产物(如葡萄糖、β淀粉样蛋白、氧化型低密度脂蛋白)、二氧化硅等刺激产生，能够促进NLRP3炎症小体组装，并激活Caspase<br/>‑
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.具有NLRP3抑制活性的鸡脚参酮A及其衍生物，其特征在于，所述鸡脚参酮A具有松香烷二萜结构，结构式如下所示：2.根据权利要求1所述具有NLRP3抑制活性的鸡脚参酮A及其衍生物，其特征在于，鸡脚参酮A衍生物为以鸡脚参酮A为前体的化合物，包括鸡脚参酮A的酯化物、醚化物、卤代物、氰基化物、硝基化物、氨基衍生物及其盐类中的一种以上。3.根据权利要求1所述具有NLRP3抑制活性的鸡脚参酮A及其衍生物，其特征在于，所述鸡脚参酮A及其衍生物是通过提取分离或人工合成获得。4.权利要求1
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3任一项所述具有NLRP3抑制活性的鸡脚参酮A及其衍生物在药物组合物中的应用。5.根据权利要求4所述具有NLRP3抑制活性的鸡脚参酮A及其衍生物在药物组合物中的应用，所述药物组合物包括鸡脚参酮A及其衍生物中的一种以上。6.根据权利要求4所述具有NLRP3抑制活性的鸡脚参酮A及其衍生物在药物组合物中的应用，其特征在于，所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘美凤，涂文超，肖伟烈，张兴杰，赵莹欣，李晓莉，张芮菡，
申请(专利权)人：华南理工大学，
类型：发明
国别省市：