一种孟鲁司特钠药物中间体的制备方法技术

本发明专利技术属于药物合成技术领域，具体涉及药物孟鲁司特钠的合成领域，更为具体的说是涉及一种孟鲁司特钠药物中间体的制备方法。本发明专利技术以化合物IV与化合物V为原料，经两步反应制备形成目标产物化合物Ⅰ。本发明专利技术公开的合成方法反应条件温和，所用试剂成本低，安全性高，且制备工艺简单，目标化合物收率高，纯度高，适合于工业化大规模生产。工业化大规模生产。

【技术实现步骤摘要】
一种孟鲁司特钠药物中间体的制备方法


[0001]本专利技术属于药物合成
，具体涉及药物孟鲁司特钠的合成领域，更为具体的说是涉及一种孟鲁司特钠药物中间体的制备方法。

技术介绍

[0002]孟鲁司特钠(montelukast sodium)，化学名为[R
‑
(E)]‑1‑
[[[1
‑
[3
‑
[2
‑
(7
‑
氯
‑2‑
喹啉基)乙烯基]苯基]‑3‑
[2
‑
(1
‑
羟基
‑1‑
甲基乙基)苯基]丙基]硫代]甲基]环丙基乙酸钠，由美国默克公司研制，1998年2月首次在芬兰和墨西哥上市。孟鲁司特钠与气道中的白三烯选择性结合，从而阻断过敏介质的作用，改善呼吸道炎症，使气道畅通，是一种高效、低毒、安全性高的平喘抗炎和抗过敏药，具有广阔的应用前景。
[0003]化合物I是合成药物孟鲁司特钠的重要中间体。现有技术中公开了一种合成该重要中间体的方法，在该文献中以化合物A为原料，本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种孟鲁司特钠药物中间体的制备方法，其特征在于，其合成路线如下：其中，X为Cl、Br、I中的任意一种；具体包括以下步骤：(1)化合物IV在钯催化剂、二异丙胺或三乙胺的存在下，与化合物V在溶剂一中反应，得到化合物III；(2)化合物III在醋酐的存在下，与化合物II在溶剂二中反应，得到化合物I。2.根据权利要求1所述的孟鲁司特钠药物中间体的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述钯催化剂为醋酸钯、四(三苯基磷)钯、三(二亚苄基丙酮)二钯、1,1'
‑
双(二苯基膦基)二茂铁]二氯化钯中的一种。3.根据权利要求1所述的孟鲁司特钠药物中间体的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述溶剂一为甲苯、乙苯、二甲苯、N,N
‑
二甲基甲酰胺、四氢呋喃、乙腈中的一种。4.根据权利要求1所述的孟鲁司特钠药物中间体的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述化合物IV、化合物V、二异丙...

【专利技术属性】
技术研发人员：石利平，尹强，朱萍，李大伟，秦闯，
申请(专利权)人：江苏阿尔法药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：