用于治疗炎性和自身免疫性病症的RABEXIMOD的硫羰酯衍生物制造技术

化合物2

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于治疗炎性和自身免疫性病症的RABEXIMOD的硫羰酯衍生物


[0001]本专利技术涉及化合物Rabeximod(2
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(9
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氯
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2,3
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二甲基
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6H
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吲哚并[2,3
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b]喹喔啉
‑6‑
基)
‑
N
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(2
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(二甲基氨基)乙基)乙酰胺)的衍生物，用于治疗选自炎症、炎性病症和自身免疫性病症的病况。

技术介绍

[0002]Rabeximod在作为WO 2005/123741 A1公布的国际专利申请号PCT/SE2005/000718中描述为具有自身免疫性病症，例如多发性硬化症(MS)和类风湿性关节炎(RA)的治疗活性。该化合物目前作为用于治疗RA的药物处于临床阶段，具有有前景的结果。然而，对于用于治疗各种自身免疫性病症(例如RA)的新药物，仍存在需要。
[0003]WO 2014/140321 A1描述了硫代Rabeximod，即2
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氯
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二甲基
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吲哚并[2,3
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b]喹喔啉
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基)
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N
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(二甲基氨基)乙基)乙硫代酰胺和其制备方法，以及该化合物作为抗病毒剂的用途。<br/>
技术实现思路

[0004]第一个方面是化合物2
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氯
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2,3
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二甲基
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6H
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吲哚并[2,3
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b]喹喔啉
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基)
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N
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(二甲基氨基)乙基)乙硫代酰胺或其药学上可接受的盐，用于治疗选自炎症和炎性病症或自身免疫性病症的病况。
[0005]进一步的方面是2
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氯
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二甲基
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b]喹喔啉
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基)
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(二甲基氨基)乙基)乙硫代酰胺或其药学上可接受的盐在制备用于治疗选自炎症和炎性病症或自身免疫性病症的病况的药物中的用途。
[0006]进一步的方面是2
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氯
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2,3
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二甲基
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吲哚并[2,3
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b]喹喔啉
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基)
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(二甲基氨基)乙基)乙硫代酰胺或其药学上可接受的盐在治疗选自炎症和炎性病症或自身免疫性病症的病况中的用途。
[0007]进一步的方面是用于治疗选自炎症和炎性病症或自身免疫性病症的病况的方法，其通过向需要这种治疗的哺乳动物施用2
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b]喹喔啉
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基)
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(二甲基氨基)乙基)乙硫代酰胺或其药学上可接受的盐。
[0008]进一步的方面是包含化合物2
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(二甲基氨基)乙基)乙硫代酰胺或其药学上可接受的盐的药物组合物，用于治疗选自炎症和炎性病症或自身免疫性病症的病况。
[0009]进一步的方面是化合物2
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氯
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b]喹喔啉
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基)
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(二甲基氨基)乙基)乙硫代酰胺或其药学上可接受的盐，或包含所述化合物或盐和任选的药学上可接受的赋形剂的药物组合物，用于治疗类风湿性关节炎。
[0010]进一步的方面是化合物2
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氯
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二甲基
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6H
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b]喹喔啉
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(二甲基氨基)乙基)乙硫代酰胺或其药学上可接受的盐，或包含所述化合物或盐和任
选的药学上可接受的赋形剂的药物组合物，用于治疗多发性硬化症。
[0011]进一步的方面是化合物2
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氯
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2,3
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二甲基
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6H
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吲哚并[2,3
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b]喹喔啉
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基)
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(2
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(二甲基氨基)乙基)乙硫代酰胺或其药学上可接受的盐，或包含所述化合物或盐和任选的药学上可接受的赋形剂的药物组合物，用于治疗其中活性氧物类(ROS)起病原作用的病况。
[0012]在下文描述了本专利技术的进一步方面和其实施方案。
附图说明
[0013]图1是显示在用30ng/ml的PMA激活的PBMC中以相对发光单位(RLU)测量的活性氧物类(ROS)产生的图，有或没有用不同浓度的本专利技术的化合物处理。结果表示为一式三份样品的平均值+/
‑
SEM。
[0014]图2是显示在用30ng/ml的PMA激活的PBMC中以相对发光单位(RLU)测量的活性氧物类(ROS)产生的图，有或没有用不同浓度的Rabeximod处理。结果表示为一式三份样品的平均值+/
‑
SEM。
[0015]图3是显示用500ng/ml的LPS刺激和用浓度范围为312.5nM
‑
5000nM的本专利技术化合物(I)或Rabeximod(R)处理后全血中的TNF
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α浓度的图。结果表示为一式两份样品的平均值+/本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.化合物2
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氯
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2,3
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二甲基
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吲哚并[2,3
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b]喹喔啉
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基)
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(二甲基氨基)乙基)乙硫代酰胺或其药学上可接受的盐，用于治疗选自炎症、炎性病症和自身免疫性病症的病况。2.根据权利要求1使用的化合物或药学上可接受的盐，其中所述病况是炎症或炎性病症。3.根据权利要求1使用的化合物或药学上可接受的盐，其中所述病况是自身免疫性病症。4.根据权利要求1
‑
3中任一项使用的化合物或其药学上可接受的盐，其中所述病况是类风湿性关节炎。5.根据权利要求1
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3中任一项使用的化合物或其药学上可接受的盐，其中所述病况是多发性硬化症。6.药物组合物，其包含2
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基)
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(二甲基氨基)乙基)乙硫代酰胺或其药学上可接受的盐，和任选的药学上可接受的赋形剂，用于治疗选自炎症、炎性病症和自身免疫性病症的病况。7.根据权利要求6的组合物，其中所述病况是炎症或炎性病症。8.根据权利要求6的组合物，其中所述病况是自身免疫性病症。9.根据权利要求6
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8中任一项的组合物，其中所述病况是类风湿性关节炎。10.根据权利要求6
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8中任一项的组合物，其中...

【专利技术属性】
技术研发人员：J，
申请(专利权)人：维洛诺瓦医药公司，
类型：发明
国别省市：