一种青蒿烯生物素标记物及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种青蒿烯生物素标记物，其特征在于，所述青蒿烯生物素标记物具有以下结构：或；本发明专利技术首先将青蒿烯的酯羰基还原，不分离产物，“一锅”加入生物素片段，与半缩醛羟基反应得到目标分子。本发明专利技术通过化学方法首次实现了一类青蒿烯生物素标记物(ATT

【技术实现步骤摘要】
一种青蒿烯生物素标记物及其制备方法


[0001]本专利技术涉及药物
，尤其涉及一种青蒿烯生物素标记物及其制备方法。

技术介绍

[0002]青蒿烯是与青蒿素密切相关的内过氧化物，结构与青蒿素非常相似，可从复合花序植物黄花蒿茎叶中提取和化学合成获得。青蒿烯具有良好的生物活性，可激活Nrf
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2依赖的抗氧化反应，治疗化疗药物博来霉素诱导的肺损伤(Faseb Journal,2016,30(7):2500
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2510；Biomed Res Int,2019,2019:5198138.)，并对多种肿瘤细胞具有杀伤作用(Phytomedicine,2011,18(11):959
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969；Phytomedicine,2015,22(11):1045
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1054；实用医学杂志,2016,32(9):1384
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387.)。Chen等也证实青蒿烯在细胞和动物水平均展现出广谱、高效的抗肿瘤作用，而且对正常组织无明显的毒性作用(Oncogene.2018,37(37):本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种青蒿烯生物素标记物，其特征在于，所述青蒿烯生物素标记物具有以下结构：2.一种青蒿烯生物素标记物的制备方法，其特征在于，包括：(1)取化合物1和D
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生物素辅酶R溶于乙腈，再加入4
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二甲氨基吡啶和二环己基碳二亚胺，进行反应，反应完成后加水淬灭，用乙酸乙酯萃取反应液，收集合并有机相，将有机相干燥后过滤、浓缩，硅胶柱分离得到化合物2；(2)取青蒿烯溶于甲醇，加入硼氢化钠，反应1小时后加入化合物2的四氢呋喃溶液，再加入氢氧化钾和18
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冠醚
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6，继续反应，反应完成后加水淬灭，用乙酸乙酯萃取反应液，收集合并有机相，将有机相干燥后过滤、浓缩，硅胶柱分离得到化合物ATT
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P1；
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中以摩尔比计，化合物1:D
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生物素辅酶R:入4
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二甲氨基吡啶:...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈健，陶成，林献，陈栋，
申请(专利权)人：北京大学深圳医院北京大学深圳临床医学院，
类型：发明
国别省市：