一种5-(2-氟苯基)-1H-吡咯-3-甲腈的制备方法技术

本发明专利技术提供了一种5

【技术实现步骤摘要】
一种5
‑
(2
‑
氟苯基)
‑
1H
‑
吡咯
‑3‑
甲腈的制备方法


[0001]本专利技术涉及有机合成
，具体涉及一种5
‑
(2
‑
氟苯基)
‑
1H
‑
吡咯
‑3‑
甲腈的制备方法。

技术介绍

[0002]富马酸沃诺拉赞(Vonoprazanfumarate，TAK
‑
438)，是第二个可逆的质子泵抑制剂，能够在胃壁细胞分泌胃酸的最后一步中，通过抑制钾离子(K
+
)对H
+
‑
K
+
‑
ATP酶的结合作用，提前终止胃酸的分泌。富马酸沃诺拉赞(富马酸伏诺拉生)是适应症包括消化性食管炎、螺杆菌感染、十二指肠溃疡、食管炎、胃溃疡、胃食管反流病、消化性溃疡等。
[0003]5‑
(2
‑
氟苯基)
‑
1H
‑<br/>吡咯
...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种5
‑
(2
‑
氟苯基)
‑
1H
‑
吡咯
‑3‑
甲腈的制备方法，其特征在于，采用“一锅法”，反应路线如下：包括以下步骤：(1)将2
‑
氟苯乙酮(II)与乙酸乙酯、溴素混合，反应结束，先用亚硫酸钠溶液淬灭后加入亚磷酸二乙酯和三乙胺至副产物消失，分去水相后得到中间体III的乙酸乙酯溶液；(2)在步骤(1)所得的中间体III的乙酸乙酯溶液中加入丙二腈，三乙胺至反应结束，得到中间体IV的乙酸乙酯溶液；(3)在步骤(2)所得的中间体IV的乙酸乙酯溶液中加入钯碳，HZSM
‑
5，乙酸，加氢至反应结束，过滤得到化合物I的乙酸乙酯溶液；(4)向化合物I的乙酸乙酯溶液中滴加正庚烷析晶，过滤，干燥，得到5
‑
(2
‑
氟苯基)
‑
1H
‑
吡咯
‑3‑
甲腈(I)。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述反应的温度为20
‑
30℃，所述反应的反应时间为1
‑
5小时；优选地，所述反应的温度为25℃，所述反应的反应时间为2小时。3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中所述2
‑
氟苯乙酮与溴素的摩尔比为1：1.0
‑
1.4；优选地，步骤(1)中所述2
‑
氟苯乙酮与溴素的摩尔比为1：1.0
‑

【专利技术属性】
技术研发人员：赵胤，张桂菊，余奎，张文灵，钱刚，王鹏，刘国杰，
申请(专利权)人：杭州国瑞生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：