含有N杂五元环化合物和用途制造技术

本发明专利技术属于药物化学领域，涉及含有N杂五元环化合物和用途，具体而言，涉及式I所示的化合物、其立体异构体、互变异构体、几何异构体、溶剂化物、活性代谢物、水合物、前药或药学上可接受的盐，其药物组合物及医药用途，包括用于治疗乙型肝炎病毒感染引起的疾病。治疗乙型肝炎病毒感染引起的疾病。治疗乙型肝炎病毒感染引起的疾病。

【技术实现步骤摘要】
含有N杂五元环化合物和用途
[0001]本申请是以下申请的分案申请：申请日2019年03月29日；申请号：201980021317.4；专利技术名称：“含有N杂五元环的衣壳蛋白装配抑制剂、其药物组合物和用途”。
[0002]相关申请的交叉引用
[0003]本申请要求于2018年3月30日向中国国家知识产权局提交的第201810286111.1号、2018年7月5日向中国国家知识产权局提交的第201810730325.3号、以及2019年1月25日向中国国家知识产权局提交的第201910073465.2号中国专利申请的优先权和权益，所述申请公开的内容通过引用整体并入本文中。


[0004]本申请涉及式I所示的化合物、其立体异构体、互变异构体、几何异构体、溶剂化物、活性代谢物、水合物、前药或药学上可接受的盐，其制备方法，含有该化合物的药物组合物，及其作为治疗乙型肝炎病毒感染的药物的应用。

技术介绍

[0005]当前，针对慢性乙型病毒性肝炎不可治愈只能控制，目前主要限于两类药剂(干扰素和核苷类似物/病毒聚合酶的抑制剂)。HBV的本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.式I化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐，其中，X和Y各自独立地表示CR7，所述R7独立地选自氢、C3‑4环烷基、
‑
CN、氟、氯、溴或C1‑3烷基，所述C1‑3烷基任选地被一个或多个选自氟、氯、溴、C1‑6烷氧基、
‑
OH、
‑
NH2或
‑
CN的基团取代；环A选自苯基或5
‑
10元杂芳基；R1、R2和R3各自独立地选自氢、氟、氯、溴、
‑
CHF2、
‑
CH2F、
‑
CF3、
‑
CN、C1‑3烷基、
‑
NH2或C3‑4环烷基；R4选自氢、C1‑3烷基或C3‑4环烷基；R5选自C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、3
‑
7元环烷基或3
‑
7元杂环烷基，所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、3
‑
7元环烷基或3
‑
7元杂环烷基任选地被以下基团取代：卤素、3
‑
4元环烷基、3
‑
4元杂环烷基、
‑
OR8、氧代、
‑
CN、
‑
C(O)OR8、
‑
SO2R8、
‑
C(O)N(R8)2或任选地被一个或多个氟、
‑
CN或
‑
OH取代的C1‑3烷基；R8各自独立地选自氢或C1‑3烷基。2.如权利要求1所述的式I化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐，其中X和Y各自独立地表示CR7，所述R7独立地选自氢、氟、氯、溴或C1‑3烷基，所述C1‑3烷基任选地被一个或多个选自氟或C1‑3烷氧基的基团取代；或者，其中R7独立地选自氢、氟、氯、溴或任选地被一个或多个甲氧基取代的C1‑3烷基；或者，其中R7独立地选自氢、氟、氯、溴、
‑
CH2OCH3或甲基。3.如权利要求1或2所述的式I化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐，其中环A选自苯基、5元杂芳基、6元杂芳基、7元杂芳基、8元杂芳基、9元杂芳基或10元杂芳基；或者，其中环A选自苯基或6元杂芳基；或者，其中环A选自苯基或吡啶基；任选地，选自或者，选自
或者，选自选自4.如权利要求1
‑
3任一项所述的式I化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐，其中R1选自氢、氟、氯、
‑
CHF2、
‑
CN、
‑
CF3或甲基；或者，其中R1选自氢或氟；任选地，其中R2选自氢、氟、氯或溴；或者，其中R2选自氢或氟；任选地，其中R3选自氢、氟、氯、
‑
CHF2、
‑
CN、
‑
CF3、甲基或
‑
NH2；或者，其中R3选自氢、氟、氯、
‑
CN、甲基或
‑
NH2；或者，R1和R3中的一个选自氢或氟，另一个选自氢、氟、氯、
‑
CHF2、
‑
CN、
‑
CF3、甲基或
‑
NH2。5.如权利要求1
‑
4任一项所述的式I化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐，其中R4选自氢或C1‑3烷基；或者，其中R4为甲基或氢。6.如权利要求1
‑
5任一项所述的式I化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐，其中R5选自C1‑4烷基、C2‑4烯基、C2‑4炔基、3
‑
6元环烷基或4
‑
6元杂环烷基，...

【专利技术属性】
技术研发人员：张寅生，敖汪伟，李元，王辉，沈杭州，倪杰，张欢，吴杰，张立，曹凯，陆鹏，刘戌时，汪杰，赵天笑，葛兴枫，卢丹丹，陈硕，马雪琴，施伟，王晓金，徐宏江，
申请(专利权)人：正大天晴药业集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：