【技术实现步骤摘要】
一种枸橼酸莫沙必利片脂质体制剂及其制备方法
[0001]本专利技术涉及医药
,具体涉及一种枸橼酸莫沙必利脂质体制剂及其制备方法。
技术介绍
[0002]枸橼酸莫沙必利片第3代促胃动力药,是一种强效的选择性5
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HT4受体激动剂,能增强胃及十二指肠运动,不影响胃酸分泌,其水溶性较差,在pH值为1.2的介质中,37℃恒温状态下24h稳定。将其制备成枸橼酸莫沙必利脂质体制剂,有利于增加其在胃及小肠上部的吸收,以达到稳定血药浓度。
[0003]脂质体是由脂质双分子层所形成的一种超微球形载体制剂,是纳米载药系统的典型代表。当两性分子如磷脂分散于水相时,分子的疏水尾部聚集在一起,亲水头部暴露在水相,形成具有双分子层结构的封闭囊泡在囊泡内水相和双分子膜内可以包裹多种不同极性的药物另外,脂质体具有良好的生物相容性,可以被正常代谢,因此,脂质体作为药物载体,具有很大的开发潜力。
[0004]脂质体不仅可以静脉给药,也可以作肌肉、皮下、黏膜、皮肤给药,也可以将脂质体做成涂膜剂、膏剂、口服液等,开发出更为广 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种枸橼酸莫沙必利脂质体,其特征在于,包含枸橼酸莫沙必利1
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3重量份,磷脂30
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60重量份,胆固醇10
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40重量份。2.根据权利要求1所述的枸橼酸莫沙必利脂质体,其特征在于,所述磷脂选自卵磷脂、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰甘油、磷脂酰丝氨酸、磷脂酰肌醇、鞘磷脂、二油酰磷脂酰胆碱、二硬脂酰磷脂酰胆碱(DSPC)、二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)、二豆蔻酰磷脂酰胆碱、二月桂酰磷脂酰胆碱、二油酰磷脂酰甘油、二硬脂酰磷脂酰甘油、二棕榈酰磷脂酰甘油、二肉豆蔻酰磷脂酰甘油、二月桂酰磷脂酰甘油、二油酰磷脂酰乙醇胺、二硬脂酰磷脂酰乙醇胺、二棕榈酰磷脂酰乙醇胺(DPPE)、二肉豆蔻酰磷脂酰乙醇胺和二月桂酰磷脂酰乙醇胺中的一种或多种,优选为卵磷脂、二硬脂酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰乙醇胺。3.一种制备权利要求1所述枸橼酸莫沙必利脂质体的方法,其特征在于,包括以下步骤:将处方量的磷脂、胆固醇及枸橼酸莫沙必利溶于有机溶剂中,缓缓注入加热至30
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50℃并用磁力搅拌的磷酸盐缓冲液中,磷酸盐缓冲液pH=6.8
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7.4高压均质2
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4次,减压蒸馏去除有机溶剂,即得枸橼酸莫沙必利脂质体。4.一种由权利要求1所述枸橼酸莫沙必利脂质体制备的冻干粉针剂,其特征在于,还包含以下组分:冻干保护剂5
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20重量份,复溶助剂2
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10重量份。5.根据权利要求4...
【专利技术属性】
技术研发人员:赵磊,朱会敏,刘文玲,
申请(专利权)人:山东新时代药业有限公司,
类型:发明
国别省市:
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