SOCE抑制剂及其治疗用途制造技术

本发明专利技术提供在多种应用中用作治疗剂的SOCE抑制剂。本发明专利技术还涉及包含此类SOCE抑制剂的药物组合物、产品和试剂盒，以及使用SOCE抑制剂治疗多种疾病的方法。制剂治疗多种疾病的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】SOCE抑制剂及其治疗用途
[0001]相关申请
[0002]本申请要求于2020年5月19日提交的欧洲专利申请No.EP20175509.7的优先权，其全部内容通过引用并入本文。
[0003]专利技术背景
[0004]钙池操纵性钙内流(SOCE)是细胞钙信号传导和维持细胞钙平衡的中心机制。其作用是提供细胞质Ca
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浓度的增加和补充细胞内Ca
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池含量。由SOCE引起的细胞内Ca
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浓度的升高是由多种质膜受体的活化诱导的，并且是由细胞内Ca
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池的耗尽引起的，其随后通过质膜Ca
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通道的开放触发细胞外Ca
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流入。
[0005]SOCE中涉及的蛋白质存在两个主要家族：基质相互作用分子家族(STIM1和STIM2)和ORAI(Orai1、Orai2和Orai3)家族。来自TRP通道大家族的TRPC(瞬时受体电位规范)通道也被描述为涉及SOCE的Ca
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可渗透通道。内质网(ER)Ca
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池的耗本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.具有化学式(I)的芳族唑类化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物、或其衍生物、或其前药：其中：R1是1、2、3、4或5个取代基，其中每个取代基独立地选自H、OH、卤素、NH2、烷氧基、芳氧基、OCH2OR，其中R是烷基，和O
‑
THP，其中THP是四氢吡喃基；A是CH2或O；如果A是CH2，则n＝0、1或2，并且如果A是O，则n＝2或3；Z是O、NH、NHCO或CONH、NR，其中R是烷基、NHSO2或SO2NH；X是以下基团之一：其中：R2是H、Cl、Br或CF3；R3是1、2、3或4个取代基，其中每个取代基独立地选自H、OH、CF3、F、Cl、NH2、COOH和CONH2；R4是1、2或3个取代基，其中每个取代基独立地选自H、F、CF3和烷基；并且R5是1或2个取代基，其中每个取代基独立地选自H、F和CF3。2.根据权利要求1所述的芳族唑类化合物，其中所述芳族唑类化合物具有化学式(II)：其中R1、A、n和X如权利要求1中所述。3.根据权利要求2所述的芳族唑类化合物，其中所述芳族唑类化合物具有化学式(III)：
其中R1、A、n、R2和R3如权利要求1所述。4.根据权利要求1所述的芳族唑类化合物，其中所述芳族唑类化合物具有以下化合物之一的化学式：
5.根据权利要求4所述的芳族咪类化合物，其中所述芳族唑类化合物具有化合物6αc(DAD 4
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546)、6αt(VAL 1
‑
76)、6αm(VAL 1
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77)、6αu(VAL 1
‑
75)、6αv(VAL 1
‑
64)、6αe(DAD 4
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548)、6αd(DAD 4
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547)、6αo(DAD 4
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551)、6αp(DAD 4
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552)、6αab(DAD 4
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553)、6αac(DAD 4
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566)、6αad(DAD 4
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567)、6αd...

【专利技术属性】
技术研发人员：J，
申请(专利权)人：布雷斯特大学雷恩国立高等学院国立雷恩应用科学学院南归阿布洛瓜大学国家科学研究中心雷恩第一大学，
类型：发明
国别省市：