克立硼罗盐及其晶型、制备方法和用途技术

本发明专利技术公开克立硼罗哌嗪盐及其晶型、其制备方法和用途。本发明专利技术提供的克立硼罗哌嗪盐及其晶型具有更好的稳定性和溶解度等优势，有助于提高药物的生物利用度，从而提高药物的药效。效。效。

【技术实现步骤摘要】
克立硼罗盐及其晶型、制备方法和用途
[0001]本申请是申请日为2022年12月30日，申请号为CN202211732252.4，专利技术名称为克立硼罗盐及其晶型、制备方法和用途的分案申请。


[0002]本专利技术涉及药物化学
，具体涉及克立硼罗哌嗪盐及其晶型、制备方法和用途。

技术介绍

[0003]2016年12月,美国食品药品管理局(FDA)批准Anacor公司的Crisaborole(商品名为Eucrisa)软膏上市，该药是一种非甾体PDE
‑
4抑制剂，可用于治疗特应性皮炎，其结构式如下：
[0004]
技术实现思路

[0005]本专利技术提供一种克立硼罗哌嗪盐及其晶型，具有至少以下一种优势：水中溶解度好、稳定性良好、溶出度好、纯度高、吸湿性低流动性好，符合药用要求，能稳定储存，制备方式简便，生物利用率度高，适合于工业化生产等。
[0006]本专利技术的第一方面，提供结构式如下式(I)所示的克立硼罗哌嗪盐，
[0007][0008]本专利技术第一方面所述的克立硼罗哌嗪盐的晶型，本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种结构式如下式(I)所示的克立硼罗哌嗪盐，2.权利要求1所述的克立硼罗哌嗪盐的晶型，其特征在于，在以衍射角2θ表示的X射线粉末衍射图谱中，具有选自10.42
±
0.2
°
、13.77
±
0.2
°
、14.22
±
0.2
°
和20.07
±
0.2
°
中的至少一个特征衍射峰；优选为三个特征衍射峰。3.权利要求2所述的晶型，其特征在于，在以衍射角2θ表示的X射线粉末衍射图谱中，进一步具有选自15.65
±
0.2
°
、17.67
±
0.2
°
、18.19
±
0.2
°
和25.15
±
0.2
°
中的至少一个特征衍射峰；或者，进一步具有选自16.47
±
0.2
°
、22.25
±
0.2
°
、26.09
±
0.2
°
和26.55
±
0.2
°
中的至少一个特征衍射峰。4.权利要求2
‑
3任一项所述的克立硼罗哌嗪盐晶型，其特征在于，在傅里叶红外光谱中，在选自3255.96cm
‑1±
2cm
‑1、3045.12cm
‑1±
2cm
‑1、2847.14cm
‑1±
2cm
‑1、2718.09cm
‑1±
2cm
‑1、1470.43cm
‑1±
2cm
‑1、1415.23cm
‑1±
2cm
‑1、1388.20cm
‑1±
2cm
‑1、1108.24cm
‑1±
2cm
‑1、1061.31cm

【专利技术属性】
技术研发人员：葛晨灏，严波，盛晓霞，
申请(专利权)人：杭州领业医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：