【技术实现步骤摘要】
呋喹替尼的共晶、其制备方法、组合物和用途
[0001]本申请涉及药物化学结晶
具体而言,本申请涉及新型的呋喹替尼的共晶及其制备方法和用途,以及包含所述新晶型的药物组合物。
技术介绍
[0002]呋喹替尼是一种新型口服小分子药物,该药能够有效抑制血管内皮生长因子受体(VEGFRs)活性,从而抑制血管内皮细胞增殖、管腔形成等功能,最终通过抑制肿瘤新生血管的形成而抑制肿瘤生长。呋喹替尼适合于治疗与患者血管生成异常相关的癌症、肿瘤、黄斑性病变和慢性炎性疾病等。
[0003]呋喹替尼化学名称为6
‑
(6,7
‑
二甲氧基喹唑啉
‑4‑
基氧基)
‑
N,2
‑
二甲基苯并呋喃
‑3‑
甲酰胺,英文名称为Fruquintinib,其化学结构式如下所示:
[0004][0005]专利WO2009137797A2中公开了呋喹替尼化合物、其制备方法及其药物组合物以及用于治疗与血管生成异常相关疾病的用途。
[0006]专利CN101575333B中公开了呋喹替尼化合物、其制备方法及其药物组合物,还提及了其医药上可接受的盐以及用于治疗与血管生成异常相关疾病的用途,其中可接受的盐没有提及其晶型、制备方法和表征数据。
[0007]专利CN105461702A中公开了呋喹替尼化合物的六种晶型,分别为无水物(晶型I、晶型III、晶型VII)、半乙醇合物(晶型II)、一乙酸合物(晶型IV)和一二氧六环合物(晶型V ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.结构式如下所示的呋喹替尼和丙二酸的共晶:2.根据权利要求1所述的共晶,其特征在于,所述共晶的晶型以2θ角度表示的X
‑
射线粉末衍射图具有以下特征峰:10.9
±
0.2
°
、14.2
±
0.2
°
、16.4
±
0.2
°
和19.9
±
0.2
°
。3.根据权利要求2所述的共晶,其特征在于,所述共晶的晶型以2θ角度表示的X
‑
射线粉末衍射图具有以下特征峰:9.8
±
0.2
°
、10.9
±
0.2
°
、11.6
±
0.2
°
、14.2
±
0.2
°
、14.9
±
0.2
°
、16.4
±
0.2
°
和19.9
±
0.2
°
。4.根据权利要求3所述的共晶,其特征在于,所述共晶的晶型以2θ角度表示的X
‑
射线粉末衍射图具有以下特征峰及其相对强度:5.根据权利要求2~4中任一项所述的共晶,其特征在于,所述共晶的晶型的傅里叶红外光谱在波数为1741
±
2cm
‑1、1663
±
2cm
‑1、1609
±
2cm
‑1、1509
±
2cm
‑1、1421
±
2cm
‑1、1390
±
2cm
‑1、1227
±
2cm
‑1、1122
±
2cm
‑1、983
±
2cm
‑1、838
±
2cm
‑1和738
±
2cm
...
【专利技术属性】
技术研发人员:盛晓红,盛晓霞,
申请(专利权)人:杭州领业医药科技有限公司,
类型:发明
国别省市:
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