一种从宽叶重楼中提取的甾体皂苷类化合物、方法及应用技术

本发明专利技术属于抗肿瘤药物技术领域，具体涉及一种从宽叶重楼中提取的甾体皂苷类化合物、方法及应用。本发明专利技术公开了一种从宽叶重楼中提取的名为薯蓣皂苷元

【技术实现步骤摘要】
一种从宽叶重楼中提取的甾体皂苷类化合物、方法及应用


[0001]本专利技术属于抗肿瘤药物
，具体涉及从一种从宽叶重楼中提取的甾体皂苷类化合物、方法及应用。

技术介绍

[0002]肿瘤作为机体在各种致癌因素催化作用下，在基因水平上局部组织失去其对生长正常的调控作用，导致克隆性异常增生而形成的病变，是人类死亡的主要原因之一。抗肿瘤药物的研发一直是医药领域研究的重点和难点。抗肿瘤类药物因机制单一、毒副作用大、易产生耐药性以及不良的预后，使得越来越多的研究者将目光转向天然药物。其中，皂苷的抗肿瘤作用备受关注，它们广泛存在于植物体内，具有复杂的种类和特点。甾体皂苷中主要受到关注的为重楼皂苷，如重楼皂苷I.、重楼皂苷II.、重楼皂苷V.、重楼皂苷VI.、重楼皂苷VII.等，以及人参皂苷、柴胡皂苷、甘草皂苷等三萜皂苷。
[0003]中药重楼为百合科(Liliaceae)重楼属云南重楼(Paris polyphylla Smith var.yunnanensis)或七叶一枝花(P.polyphylla var.chinensis)的干燥根茎，具有清热解毒、消肿止痛和凉定肝惊的功效，常用于疔疮痈肿、喉咽伤、虫蛇咬伤、跌打损伤、惊风抽搐等证，是著名中成药云南白药胶囊、痛血康胶囊、热毒清片等主要组成药材。药理研究发现，重楼的主要药效物质即为甾体皂苷，亦称为重楼皂苷，现代临床上常用于炎症的治疗。
[0004]宽叶重楼(Paris polyphyllavar.latifolia)属于重楼属植物，为重楼属南重楼组的一个变种，主要分布于我国山西、甘肃、安徽等地，在陕西省华阴市、耀州区、黄龙、镇巴县和秦岭南北坡也多有分布，但在现有技术中还缺乏对其较为完整的化学成分研究和药理活性探究。

技术实现思路

[0005]本专利技术提供了从宽叶重楼中提取的甾体皂苷类化合物、制备方法及用途，目的在于提供一种从宽叶重楼中提取甾体皂苷类化合物及其方提取方法。
[0006]为实现上述目的，本专利技术采用的技术方案是：
[0007]一种从宽叶重楼中提取的甾体皂苷类化合物，甾体皂苷类化合物为：薯蓣皂苷元
‑3‑
O
‑
β
‑
D
‑
呋喃果糖基
‑
(1
→
6)
‑
[α
‑
L
‑
吡喃鼠李糖基
‑
(1
→
2)]‑
β
‑
D
‑
吡喃葡萄糖苷；其结构式如下：
[0008][0009]一种从宽叶重楼中提取甾体皂苷类化合物的方法，包括如下步骤，
[0010]步骤一：取宽叶重楼原料，并将其根茎粉碎；
[0011]步骤二：按照1kg:(8～9)L的比例,取步骤一粉碎后的根茎，加入比例份的浓度为70％的乙醇，每间隔预设时间，进行回流提取；
[0012]步骤三：将步骤二中的回流提取液合并后，减压回收乙醇，得提取物；
[0013]步骤四：将步骤三得到的提取物分散于与所取粉碎后的根茎重量数相同升数的水中，再用石油醚萃取，至少进行3次萃取，每次萃取3L；
[0014]步骤五：萃取后的水相再用水饱和正丁醇萃取至少3次，每次萃取3L，合并水饱和正丁醇萃取液，减压回收正丁醇后得到总皂苷提取物；
[0015]步骤六：取步骤五得到的总皂苷提取物样品，采用羟丙基葡聚糖凝胶柱层析，以甲醇洗脱，按500mL为一个流份接收，薄层层析检测，合并含甾体皂苷类化合物的第4～8流份，减压蒸干溶剂后得1g样品；
[0016]步骤七：将1g样品再用中压制备液相色谱，以甲醇：水按体积比1：4～1：0洗脱，按500mL为一个流份接收，薄层层析检测，合并含甾体皂苷类化合物的第8～10流份，减压蒸干溶剂后得120.4mg样品；
[0017]步骤八：经分离纯化得到甾体皂苷类化合物的纯品。
[0018]所述步骤二中预设的回流提取时间为2个小时，共提取5次；所述步骤八中采用的是半制备高效液相色谱法分离纯化得到甾体皂苷类化合物的纯品。
[0019]将从宽叶重楼中提取的甾体皂苷类化合物应用于制备抗肿瘤药物中。
[0020]所述的抗肿瘤药物为抗胶质瘤、宫颈癌、肝癌或胰腺癌的药物。
[0021]所述的胶质瘤为LN229人胶质瘤细胞或U251人胶质瘤细胞。
[0022]所述的宫颈癌为Hela人宫颈癌细胞。
[0023]所述的胰腺癌为capan
‑
2人胰腺癌细胞。
[0024]所述的肝癌为HepG2人肝癌细胞。
[0025]所述甾体皂苷类化合物单独使用或与其他药物混合，配制成在临床上使用的注射剂、散剂、丸剂、片剂、微囊剂、软胶囊剂、膜剂、膏剂、酊剂、颗粒剂或气雾剂。
[0026]有益效果：
[0027](1)本专利技术提供了一种从宽叶重楼中提取甾体皂苷类化合物及从宽叶重楼中提取甾体皂苷类化合物的方法。甾体皂苷类化合物是天然的产物，能够有效的抑制肿瘤细胞的增殖。
[0028](2)本专利技术中的甾体皂苷类化合物作为新抗肿瘤药物或者辅助成分应用于抗肿瘤
药物中，抑制肿瘤的效果明显。
[0029](3)本专利技术中甾体皂苷类化合物是从宽叶重楼中分离得到，具有较好的生物活性，该甾体皂苷类化合物糖基中的β
‑
D
‑
呋喃果糖基非常罕见。该甾体皂苷类化合物尤其对胶质瘤细胞、宫颈癌细胞、胰腺癌细胞和肝癌细胞都有明显的抑制作用，为治疗和治愈肿瘤提供了新的药物研发方向。
[0030]上述说明仅是本专利技术技术方案的概述，为了能够更清楚的了解本专利技术的技术手段，并可依照说明书的内容予以实施，以下以本专利技术的较佳实施例并配合附图详细说明如后。
附图说明
[0031]为了更清楚地说明本专利技术实施例或现有技术中的技术方案，下面将对实施例中所需要使用的附图作简单地介绍，显而易见地，下面描述中的附图仅仅是本专利技术的一些实施例，对于本领域普通技术人员来讲，在不付出创造性劳动的前提下，还可以根据这些附图获得其他的附图。
[0032]图1为本专利技术中化合物PPL1的结构示意图。
[0033]图2为本专利技术中化合物PPL1的核磁共振1H
‑
NMR谱图。
[0034]图3为本专利技术中化合物PPL1的核磁共振
13
C
‑
NMR谱图。
[0035]图4为本专利技术中化合物PPL1的核磁共振1H
‑1H COSY谱图。
[0036]图5为本专利技术中化合物PPL1的核磁共振HMBC谱图。
[0037]图6为本专利技术中化合物PPL1的核磁共振NOESY谱图。
[0038]图7为本专利技术中化合物PPL1的核磁共振HSQC谱图。
[0039]上述化合物PPL1为薯蓣皂苷元
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O
‑
β
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种从宽叶重楼中提取的甾体皂苷类化合物，其特征在于：甾体皂苷类化合物为：薯蓣皂苷元
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O
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β
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D
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呋喃果糖基
‑
(1
→
6)
‑
[α
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L
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吡喃鼠李糖基
‑
(1
→
2)]
‑
β
‑
D
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吡喃葡萄糖苷；其结构式如下：2.如权利要求1所述的一种从宽叶重楼中提取甾体皂苷类化合物的方法，其特征在于：包括如下步骤，步骤一：取宽叶重楼原料，并将其根茎粉碎；步骤二：按照1kg:(8～9)L的比例,取步骤一粉碎后的根茎，加入比例份的浓度为70％的乙醇，每间隔预设时间，进行回流提取；步骤三：将步骤二中的回流提取液合并后，减压回收乙醇，得提取物；步骤四：将步骤三得到的提取物分散于与所取粉碎后的根茎重量数相同升数的水中，再用石油醚萃取，至少进行3次萃取，每次萃取3L；步骤五：萃取后的水相再用水饱和正丁醇萃取至少3次，每次萃取3L，合并水饱和正丁醇萃取液，减压回收正丁醇后得到总皂苷提取物；步骤六：取步骤五得到的总皂苷提取物样品，采用羟丙基葡聚糖凝胶柱层析，以甲醇洗脱，按500mL为一个流份接收，薄层层析检测，合并含甾体皂苷类化合物的第4～8流份，减压蒸干溶剂后得1g样品；步骤七：将1g样品再用中压制备液相色谱，以甲醇：水按体积比1：4～1：0洗脱，...

【专利技术属性】
技术研发人员：李天怡，汤海峰，陆云阳，
申请(专利权)人：中国人民解放军空军军医大学，
类型：发明
国别省市：