【技术实现步骤摘要】
别白桦醇衍生物及其制备方法、药物组合物和应用
[0001]本专利技术属于医药领域，具体涉及别白桦醇衍生物及其制备方法、药物组合物和应用。
技术介绍
[0002]自然界中存在着各种各样的三萜类化合物，这类化合物由于其具有独特的生物活性以及低毒性使得人们进行了很多研究，齐墩果烷型五环三萜就是其中具有重要生物活性的一种。别白桦醇(allobetulin)及其衍生物也是齐墩果烷型五环三萜中的一种。
[0003]Allobetulin(别白桦醇)和28
‑
oxoallobetulin(28
‑
氧代别桦木脑，28
‑
氧代别白桦醇)是一种天然存在的比较稀少的五环三萜，属于齐墩果烷型。与大多数齐墩果烷型五环三萜相比，该类化合物的C
‑
18是α
‑
构型而不是β
‑
构型，属于18α
‑
oleanane(18α
‑
齐墩果烷型)。虽然五环三萜通常具有各种不同的生物活性，但是母体化合物一般都有两个缺点...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种式(I)所示的别白桦醇衍生物，其药学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体、氮氧化物、水合物或前药：其中，不存在或为双键，当为双键时，B选自O或S，当不存在时，B也不存在；Het1选自被1个、2个或更多个R
m
取代的5
‑
6元杂环基，例如Het2选自被1个、2个或更多个R
n
取代的Het1通过其成环的碳原子或氮原子与Het2中的成环碳原子或氮原子键合；Het1通过其成环的碳原子或氮原子基团与三氮唑基团的N原子键合；X、Y相同或不同，彼此独立地选自H、卤素、OH、SH、CN、OH，无取代或任选被一个、两个或更多个R
a
取代的下列基团：C1‑
40
烷基、C3‑
20
环烷基、C1‑
40
烷氧基、3
‑
20元杂环基、C6‑
20
芳基、5
‑
20元杂芳基、3
‑
20元杂环基氧基、C6‑
20
芳基氧基、5
‑
20元杂芳基氧基、NH2、
‑
C(O)OR1、
‑
OC(O)R2、
‑
OP(O)(OR3)2、
‑
OS(O)2R4；Z选自O、S、卤素、OH、SH、CN、无取代或任选被一个、两个或更多个R
b
取代的下列基团：C1‑
40
烷基、C3‑
20
环烷基、C1‑
40
烷氧基、3
‑
20元杂环基、C6‑
20
芳基、5
‑
20元杂芳基、3
‑
20元杂环基氧基、C6‑
20
芳基氧基、5
‑
20元杂芳基氧基、NH2、
‑
C(O)OR1、
‑
OC(O)R2、
‑
OP(O)(OR3)2、
‑
OS(O)2R4；其中，当为双键时，Z选自O或S；当为单键时，Z选自上文定义的除O和S之外的其他基团；每一个R1、R2、R3、R4相同或不同，彼此独立地选自H、无取代或任选被一个、两个或更多个R
c
取代的下列基团：C1‑
40
烷基、C3‑
20
环烷基、3
‑
20元杂环基、C6‑
20
芳基、5
‑
20元杂芳基、C6‑
20
芳基
‑
C1‑
40
烷基；R
m
、R
n
相同或不同，彼此独立地选自H、卤素、OH、SH、CN，无取代或任选被一个、两个或更多个R
d
取代的下列基团：C1‑
40
烷基或C1‑
40
烷氧基；R
a
、R
b
、R
c
、R
d
相同或不同，彼此独立地选自卤素、OH、CN、NO2、氧代(＝O)、硫代(＝S)、C1‑
40
烷基、C2‑
40
烯基、C2‑
40
炔基、C3‑
40
环烷基、C3‑
40
环烯基、C3‑
40
环炔基、C6‑
20
芳基、5
‑
20元杂芳基、3
‑
20元杂环基、C1‑
40
烷基氧基、C2‑
40
烯基氧基、C2‑
40
炔基氧基、C3‑
40
环烷基氧基、C3‑
40
环烯基氧基、C3‑
40
环炔基氧基、C6‑
20
芳基氧基、5
‑
20元杂芳基氧基、3
‑
20元杂环基氧基、C1‑
40
烷基硫基、C2‑
40
烯基硫基、C2‑
40
炔基硫基、C3‑
40
环烷基硫基、C3‑
40
环烯基硫基、C3‑
40
环炔基硫基、C6‑
20
芳基
硫基、5
‑
20元杂芳基硫基、3
‑
20元杂环基硫基、NH2、
‑
C(O)C1‑
40
烷基、
‑
C(O)NH2、
‑
C(O)NHC1‑
40
烷基、
‑
C(O)
‑
NH
‑
OH、
‑
COOC1‑
40...
【专利技术属性】
技术研发人员：王强，王艳丽，沈莉莉，位婷婷，黄小婉，张晓，李科研，张超楠，祁少可，李向力，姜垒，
申请(专利权)人：河南省生殖健康科学技术研究院河南省出生缺陷干预工程技术研究中心河南省艾普博莱生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
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