一类线粒体靶向的抗肿瘤化合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一类线粒体靶向的抗肿瘤化合物及其制备方法和应用，属于生物医药领域。所述抗肿瘤化合物的化学结构如式(I)；本发明专利技术将5α,8α

【技术实现步骤摘要】
一类线粒体靶向的抗肿瘤化合物及其制备方法和应用


[0001]本专利技术涉及生物医药领域，特别是涉及一类线粒体靶向的抗肿瘤化合物及其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]癌症是由恶性细胞增殖引起的，是世界公认的一种高死亡率的疾病。化疗仍然是目前最有效的癌症治疗方法之一，但不良副作用限制了许多药物的临床使用。因此，开发高效、低毒的新型抗肿瘤药物是一项重要的任务。天然产物具有悠久的药用历史，是抗癌药物的主要来源之一。20世纪50年代，Wall博士从酸性喜树碱中分离出了天然产物喜树碱，并通过对喜树碱的结构修饰，进一步获得了抗癌药物伊立替康和拓扑替康。从那时起，从天然产品中发现和开发抗肿瘤药物进入了国际繁荣时期。在过去40年销售的185种小分子抗癌药物中，有120种直接或间接来自天然产物。综上所述，天然先导化合物的发现和结构修饰是天然药物研究的一个重要领域，也是其发展的重要方向之一。
[0003]5α,8α
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过氧化麦角甾醇(5α,8α
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epidioxiergosta
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>6,22
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一类线粒体靶向的抗肿瘤化合物，其特征在于，所述抗肿瘤化合物具有以下式(I)所示的化学结构：其中，n＝1，2，3，4。2.一种权利要求1所述的一类线粒体靶向的抗肿瘤化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)以麦角甾醇为起始原料，将所述麦角甾醇和光敏剂共同溶解后，在冰水浴的条件下持续向反应体系中通入氧气并设置为光照条件，之后所述反应体系在室温下搅拌反应，制得中间体2；(2)将所述中间体2和溴代烷基羧酸共同溶解后，加入催化剂和缩合剂，室温搅拌反应，制得中间体3；(3)将所述中间体3与三苯基膦共同溶解后，加热回流反应，反应结束后，蒸发溶剂、洗涤沉淀，制得终产物。3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，反应溶剂为吡啶、N,N
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二甲基甲酰胺或甲醇中的任意一种；所述光敏剂包括荧光桃红B、曙红Y或孟加拉玫红中的任意一种；所述光照条件为500W照射；所述搅拌反应的时间为1
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2h。4.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述麦角甾醇和光敏剂的质量比为1:(0.01
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0.03)。5.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)中，反应溶剂包括二氯甲烷；所述溴代烷基羧酸包括3
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溴丙酸、4
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溴丁酸、5
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【专利技术属性】
技术研发人员：卜明，林宇，王佳丰，郭晓珊，王海君，韩迎龙，任文康，吴佳乐，韩翠翠，周建文，
申请(专利权)人：齐齐哈尔医学院，
类型：发明
国别省市：