含硝基的吡唑甲酰羟胺类化合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了含硝基的吡唑甲酰羟胺类化合物及其制备方法和应用，本发明专利技术所述化合物的结构式如式（Ⅰ）所示：式（Ⅰ）中，取代基R1为甲基或氯；取代基R2为甲基或取代苯基，取代苯基的取代基数量为1~2个，各自独立地选自甲基、氰基或氯；取代基R3为甲基、二氟甲基或三氟甲基。本发明专利技术所得产物的结构经核磁氢谱进行了确认，并对所得的14个目标产物进行了杀菌活性测试，结果表明：在50ppm浓度下，所有化合物均具有一定的抑菌活性，其中化合物I

【技术实现步骤摘要】
含硝基的吡唑甲酰羟胺类化合物及其制备方法和应用


[0001]本专利技术属于化学合成与药物应用
，具体涉及一种含硝基的吡唑甲酰羟胺类化合物及其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂由于其作用特异，药效强、作用持久、增产效果显著，一直受到国内外许多农药公司的研究与开发。2016年先正达公司在传统的酰胺键上的氮原子处引入活性基团甲氧基，并通过延长胺部分的碳链，成功研发出氟唑菌酰羟胺(Pydiflumetofen)这一新型吡唑酰胺类SDHIs类杀菌剂。它对白粉病和叶斑病具有极好的活性，杀菌谱广、作用作物广泛，对谷物、玉米、大豆、油菜、蔬菜和特种作物等都具有很好的防治效果。并且对难以防治的病害，如葡萄孢菌、核盘菌、和棒孢菌等病原菌引起的病害高效。还突破性地防治谷物上由镰刀菌引起的病害，如赤霉病等。

技术实现思路

[0003]本专利技术的目的在于提供一种含硝基的吡唑甲酰羟胺类化合物及其制备方法和应用。为了研究更绿色、更低毒的安全农药，以pydiflumetofen为先导化合物，通过将氟唑菌酰羟胺里的活性基团本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.含硝基的吡唑甲酰羟胺类化合物，其特征在于结构式如式(Ⅰ)所示：式(Ⅰ)中，取代基R1为甲基或氯；取代基R2为甲基或取代苯基，取代苯基的取代基数量为1～2个，各自独立地选自甲基、氰基或氯；取代基R3为甲基、二氟甲基或三氟甲基。2.根据权利要求1所述的含硝基的吡唑甲酰羟胺类化合物，其特征在于取代基R2中，取代苯基的取代基为3,4
‑
二氯、4
‑
氰基、2
‑
氯
‑
噻唑
‑5‑
基、2
‑
甲基、2
‑
氯。3.一种如权利要求1所述的含硝基的吡唑甲酰羟胺类化合物的制备方法，其特征在于包括如下步骤；1)以水为溶剂，以式(Ⅱ)所示的化合物为原料，在亚硝酸钠存在下与HBF4反应生成如式(Ⅲ)所示的化合物；2)以丙酮为溶剂，在氯化亚铜与醋酸钠存在下，将式(Ⅲ)所示的化合物与乙酸异丙烯酯反应，生成如式(Ⅳ)所示的化合物；3)以式(
Ⅴ
)所示的化合物为原料，在氢氧化钠存在下通过与式(
Ⅵ
)所示的化合物在DMF中反应，生成如式(
Ⅶ
)所示的化合物；4)将式(
Ⅶ
)所示的化合物与水合肼反应，生成如式(
Ⅷ
)所示的化合物；5)将步骤2)得到的如式(Ⅳ)所示的化合物与步骤4)得到的如式(
Ⅷ
)所示的化合物在醋酸钠存在下在THF中反应，生成如式(
Ⅸ
)所示的化合物；6)将式(
Ⅸ
)所示的化合物在乙酸中与氰基硼酸钠反应，生成如式(
Ⅹ
)所示的化合物；7)以二氯甲烷为溶剂，将式(
Ⅹ
)所示的化合物与式(
Ⅺ
)所示的化合物在三乙胺存在下反应得如式(Ⅰ)所示的含硝基的吡唑甲酰羟胺类化合物；
式(Ⅱ)～式(
Ⅺ
)中的取代基R1、R2和R3与式(Ⅰ)中对应位置的取代基相同。4.根据权利要求3所述的含硝基的吡唑甲酰羟胺类化合物的制备方法，其特征在于步骤1)中合成如式(Ⅲ)所示的化合物时，式(Ⅱ)所示的化...

【专利技术属性】
技术研发人员：魏哲成，刘旭锋，余陈升，刘幸海，
申请(专利权)人：浙江工业大学，
类型：发明
国别省市：