提高运动表现及其耐力的方法技术

本发明专利技术提供了用于改善哺乳动物的运动表现和耐力的方法，包括向有需要的哺乳动物施用包含二氢小檗碱(DHB)或其类似物或衍生物和生理学上可接受的载体的组合物。组合物中的DHB可以作为抗氧化剂来保护红细胞免受氧化应激损伤，通过清除运动过程中产生的活性氧来增加红细胞的变形能力和存活率。红细胞的变形能力和存活率。红细胞的变形能力和存活率。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】提高运动表现及其耐力的方法
相关申请的交叉引用
[0001]本申请是2021年10月21日提交的PCT申请号PCT/CN2021/125259的国家阶段申请，本申请要求获得2020年10月21日提交的国际申请号PCT/CN2020/122334的优先权，其各自的内容通过引用全文并入本文。


[0002]本专利技术涉及二氢小檗碱(DHB)组合物及其使用方法，以改善受试者的运动表现和耐力。

技术介绍

[0003]携带氧气的红细胞或红细胞(RBC)对于人们在运动中表现良好非常重要
[1]。然而，红细胞很容易受到氧化损伤，因为它们持续暴露于氧气和高浓度的多不饱和脂肪酸和血红素铁中
[1a，1c]。氧化应激是指细胞内活性氧(ROS)水平升高，导致脂质，蛋白质和DNA受损
[2]。如果活性氧的产生没有得到精确控制，并且红细胞在剧烈运动中没有得到充分的保护，受损的红细胞也会扰乱离子稳态并促进细胞脱水，导致疲劳并最终对运动的表现和耐力产生不利影响。据报道，补充抗氧化剂如a
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生育酚可以在一定程度上减少这些有害反应
[3]。
[0004]单磷酸腺苷(AMP)活化蛋白激酶(AMPK)是由α、β和γ亚基形成的异源三聚体复合物。α亚基和β亚基有两种亚型，γ亚基有三种亚型，因此异源三聚体αβγAMPK复合物有12种可能的组合
[4]。AMPK是一种细胞能量传感器，在维持氧化还原稳态和调节细胞能量代谢方面起着关键作用。红细胞表达AMPK，AMPK反过来参与调节红细胞的自杀性死亡。AMPK依赖性影响红细胞的循环寿命
[5]。
[0005]小檗碱(BBR)在历史上被广泛用作止泻药。近年来，已发现BBR其他生物活性，包括抗糖尿病，抗癌，心脏保护，抗炎和抗高脂血症的作用。BBR对人类健康影响的基本作用机制可能是它对AMPK的作用。然而，与BBR在临床上的显着药理作用相比，它具有一些主要缺点
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高剂量，低生物利用度和不良的胃肠道反应。二氢小檗碱(“dhBBR”或“DHB”)是BBR的氢化衍生物，具有改善的吸收和口服生物利用度，显示出与BBR相似的调节AMPK的效力
[6]。

技术实现思路

[0006]本专利技术涉及二氢小檗碱(DHB)组合物及其使用方法，以改善受试者的运动表现和耐力。
[0007]本专利技术提供了一种提高哺乳动物的运动表现和耐力的方法，包括向有需要的哺乳动物施用包含二氢小檗碱(DHB)或其类似物或衍生物，以及生理学上可接受的载体的组合物。与不施用组合物的相同的运动方案相比，施用组合物的运动方案的益处是显着的。益处的例子可以包括但不限于改善哺乳动物的运动表现和耐力，减少哺乳动物的肌肉疲劳，提高哺乳动物的丙二醛(MDA)水平，增强哺乳动物的总抗氧化能力(TAC)，和/或减少哺乳动物的氧自由基。
[0008]在一些实施方案中，运动方案可包括耐力训练、阻力训练或其组合。
[0009]在一些实施方案中，用于本专利技术的组合物是口服给药的。该组合物以选自水溶液、水性混悬剂、胶囊、滴剂、颗粒剂、液体、粉末、糖浆、片剂、功能化食品、饮料和舌下制品的形式施用。
[0010]在一些实施方案中，该组合物是可摄入组合物。可摄入组合物选自由生物制剂、膳食补充剂、药用饲料、营养组合物和药物组合物组成的组。
[0011]在一些实施方案中，哺乳动物是人。
[0012]在一些实施方案中，组合物每天至少施用一次，持续1周至12周，2周至12周，3周至12周，4周至12周。
[0013]在一些实施方案中，将组合物施用于哺乳动物，使得DHB的每日摄入量在约1mg/kg/天和约200mg/kg/天之间，或约1mg/kg/天和约150mg/kg/天之间，在约20mg/kg/天和约150mg/kg/天之间，在约50mg/kg/天和约150mg/kg/天之间，在约50mg/kg//天和约100mg/kg//天之间。
[0014]在一些实施方案中，所述组合物是膳食补充剂，并且膳食补充剂还包括含香料的固体，例如可可。
[0015]在一些实施方案中，膳食补充剂在第一运动期之前施用于哺乳动物。
[0016]在一些实施方案中，二氢小檗碱通过运载和释放红细胞的氧气来改善运动表现和耐力和/或减少肌肉疲劳。
[0017]在一些实施方案中，运动性能和耐力的评估基于以下至少一项：跑步距离、跑步时间、最高跑步速度、在至少80％的最大心率下达到力竭的次最大跑步时间的变化、最大耗氧率(VO2max)和无氧阈值。。
[0018]在一些实施方案中，组合物中的二氢小檗碱作为抗氧化剂保护红细胞免受氧化应激损伤，通过清除运动过程中产生的活性氧来增加红细胞的变形能力和存活率。在一些进一步的实施方案中，二氢小檗碱通过激活AMP活化蛋白激酶(AMPK)来保护红细胞。
[0019]在一些实施方案中，在一些实施方案中，抗氧化能力基于以下至少一项来评估：超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)、丙二醛(MDA)、活性氧(ROS)、2,3
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二磷酸甘油酸(2,3
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DPG)、总抗氧化能力(T
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AOC)、AMPK和氧自由基。
[0020]如本文所用，术语“或”旨在包括“和”和“或”。换句话说，术语“或”也可以被替换为“和/或”。
[0021]如本文所用，“至少一个”、“一个或多个”和“和/或”是开放式表达，在操作中是连接词。例如，每个表达式“A、B和C中的至少一个”、“A、B或C中的至少一个”、“A、B和C中的一个或多个”、“A、B或C中的一个或多个”，以及“A、B和/或C”表示单独的A、单独的B、单独的C、A和B一起、A和C一起、B和C一起，或A、B和C一起。
[0022]如本文所用，术语“受试者”是可互换的并且通常指动物，包括但不限于人，本专利技术的组合物或制剂或将被施用至其。其他可以作为本文所用术语的“受试者”的动物包括但不限于伴侣动物，例如猫、狗和马；牲畜，如牛、山羊、绵羊和猪；和老鼠。
[0023]如本文所用，术语“生理上可接受的”是指通常安全、无毒且既不是生物学上也不是其他不期望的，并且对于药物、化妆品或食品(人或动物)使用，特别是食品是可接受的。化合物的“生理上可接受的盐”是指如上所定义的生理上可接受的盐，并且具有母体化合物
的所需活性(药理学，化妆品或食品)。
[0024]如本文所用，术语“有效量”是指改善个体中医学病症的至少一种症状所需的量。
[0025]小檗碱和二氢小檗碱的化学结构如下所示。一个双键的还原可导致二氢小檗碱(DHB)的产生。
[0026]应当指出，术语“一个”或“一个”实体是指该实体中的一个或多个。因此，术语“一个”(或“一个”)、“一个或多个”和“至少一个”可以在本文中互换使用。还应注意的是，术语“包括”、“包括”和“具有”可以互换使用。
[0027]应当明确理解，除非另有说明，否则本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种提高哺乳动物的运动表现和耐力的方法，其特征在于，包括向有需要的哺乳动物施用一种组合物，该组合物包含生理有效量的二氢小檗碱或其类似物或衍生物，以及生理学上可接受的载体。2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，其中所述组合物是口服施用的。3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，其中所述组合物以选自水溶液、水性混悬剂、胶囊、滴剂、颗粒剂、液体、粉末、糖浆、片剂、功能化食品、饮料和舌下制品的形式施用。4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，其中所述组合物为可摄入组合物。5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，所述可摄入组合物选自由生物制剂、膳食补充剂、药用饲料、营养组合物和药物组合物组成的组。6.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，其中所述哺乳动物是人。7.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述组合物每天至少施用一次，持续一至十二周时间。8.根据权利要求7所述的方法，其特征在于，所述周期为四到十二周。9.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述组合物施用于所述哺乳动物，二氢小檗碱的每日摄入量范围为1mg/kg/天至200mg/kg/天。10.根据权利要求9所述的方法，其特征在于，其中所述量的范围为1至100mg/kg/天。11.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，其中所述组合物...

【专利技术属性】
技术研发人员：范麒如，廖琪林，王明茹，
申请(专利权)人：南京纽邦生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：