贴剂制造技术

本发明专利技术提供水杨酸乙二醇酯的稳定性、制剂的粘附力及交联度得到改善的含水类贴剂。含水类粘剂包含支撑体、设置在该支撑体上的粘附剂层及粘贴在该粘附剂层上的剥离衬垫，所述粘附剂层含有a)水杨酸乙二醇酯、b)(甲基)丙烯酸烷基酯共聚物、c)聚丙烯酸部分中和物、d)含羧甲基纤维素钠的水溶性高分子化合物、e)含甘油的润湿剂、f)交联剂、g)盐酸及h)水，且所述粘附剂层中甘油的配入量相对于水杨酸乙二醇酯的配入量以质量基准计为大于15倍且18倍以下。入量以质量基准计为大于15倍且18倍以下。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】贴剂


[0001]本专利技术涉及一种含水类贴剂，具体涉及尽管是含水类的但具有良好的粘附力，且所配合的水杨酸乙二醇酯的稳定性良好，更具有适度的交联度的含水类贴剂。

技术介绍

[0002]使用通常被称为“凝胶膏剂”的含水粘附基质的贴剂(本说明书中称为含水类贴剂)，是在无纺布等支撑体上具有含有药物等有效成分的膏体层(粘附剂层)的贴剂的一种。凝胶膏剂的问题是，由于膏体层使用含水的粘附基质，所以虽然皮肤刺激性低，但粘附力弱，特别是随着膏体层中的水分的挥发散失，粘附力随时间降低，容易从皮肤剥离。
[0003]为了解决这样的问题，已知有如下技术：将乳液(也称为乳状液)基剂配入在含水类贴剂的膏体层(粘附剂层)中，该乳液分散有作为构成非水类(也称为疏水性、亲油性)粘附剂的一个成分而公知的丙烯酸烷基酯共聚物。
[0004]例如，专利文献1公开了一种贴剂(比较品)，其是在凝胶膏剂基剂(膏体)中配入1％丙烯酸甲酯/丙烯酸2
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乙基己酯共聚树脂乳液(商品名：Nikasol TS
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620，日本电石工业株式会社)。
[0005]专利文献2公开了一种含水类外用贴剂，其目的在于提供在长时间粘贴时表现出粘附力及再粘附力、抑制伴随水分损失的固化及柔软度降低以及抑制剥离时支撑体断裂的含水类贴剂，相对于含水类外用贴剂用组合物整体，含有0.01质量％以上且10.0质量％以下比例的水分散性表面活性剂、5.0质量％以上且10质量％以下比例的丙烯酸甲酯/丙烯酸2
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乙基己酯共聚物。/>[0006]专利文献3公开了一种凝胶膏剂，其目的是提供一种凝胶膏剂，该凝胶膏剂即使在随时间流失而凝胶膏剂的水含量减少的情况下也具有充分的附着力，含有聚丙烯酸部分中和物、该中和物的2.5～10倍质量(以膏体基准计为5～25质量％)的丙烯酸甲酯/丙烯酸2
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乙基己酯共聚物和聚丙烯酸。
[0007]专利文献4公开了一种凝胶膏剂，其目的是提供能够以更小的力来剥离剥离衬垫的凝胶膏剂，该凝胶膏剂含有聚(丙烯酸甲酯/丙烯酸2
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乙基己酯)和聚乙二醇脂肪酸酯等表面活性剂。
[0008]专利文献5公开了一种冷热片，其使用粘附剂组合物而得到，所述粘附剂组合物含有丙烯酸树脂乳液(商品名：Nikasol TS
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620)1.5重量％、聚丙烯酸钠6.2重量％。
[0009]现有技术文献
[0010]专利文献
[0011]专利文献1：日本特开平9
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208462号公报
[0012]专利文献2：日本专利第5650684号说明书
[0013]专利文献3：日本专利第5921779号说明书
[0014]专利文献4：PCT国际公开第2016/104227号
[0015]专利文献5：日本特开2002
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104957号公报

技术实现思路

[0016]专利技术所要解决的问题
[0017]如上所述，已知有为了提高含水类贴剂的粘附持续性，在粘附剂层中配入丙烯酸甲酯/丙烯酸2
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乙基己酯共聚物等丙烯酸烷基酯共聚物。但是，在水性溶剂下，水杨酸乙二醇酯在其药物稳定性方面存在问题，即，对于配入有水杨酸乙二醇酯的含水类贴剂中的药物的稳定性及粘附力，还不能充分满足要求。
[0018]解决问题的技术方案
[0019]本专利技术人等为了解决上述问题而进行了深入研究，结果发现，为了兼顾含水类贴剂中的水杨酸乙二醇酯的稳定性、制剂的粘附性的提高和适度的交联度，通过调整粘附剂(膏体)的pH、特别是在pH调节时必须配入盐酸，可以解决上述问题，从而完成了本专利技术。
[0020]即，本专利技术涉及一种含水类贴剂，其包含支撑体、设置在该支撑体上的粘附剂层及粘贴在该粘附剂层上的剥离衬垫，其中，所述粘附剂层必须含有下述a)～h)成分：
[0021]a)水杨酸乙二醇酯、
[0022]b)(甲基)丙烯酸烷基酯共聚物、
[0023]c)聚丙烯酸部分中和物、
[0024]d)含羧甲基纤维素钠的水溶性高分子化合物、
[0025]e)含甘油的湿润剂、
[0026]f)交联剂、
[0027]g)盐酸，以及
[0028]h)水，
[0029]且所述粘附剂层中的甘油的配入量相对于水杨酸乙二醇酯的配入量以质量基准计为大于15倍且18倍以下。
[0030]并且，根据本专利技术，还提供以下实施方式：
[0031]1)所述含水类贴剂，其中，所述粘附剂层的pH值为4.00～4.85。
[0032]2)所述含水类贴剂，当其粘附剂层的总质量为100质量％时，以下述比例配入：
[0033]a)0.1～30质量％的水杨酸乙二醇酯、
[0034]b)0.1～5质量％的(甲基)丙烯酸烷基酯共聚物、
[0035]c)3.5～4.5质量％的聚丙烯酸部分中和物、
[0036]d)2.0～30质量％的含羧甲基纤维素钠的水溶性高分子化合物、
[0037]e)30～70质量％的含甘油的润湿剂、
[0038]f)0.01～6.0质量％的交联剂、
[0039]g)0.1～1.5质量％的盐酸、
[0040]h)10～90质量％的水。
[0041]3)所述含水类贴剂，其中，以在纯化水中浸渍静置24小时后的粘附剂层的重量与浸渍静置前的粘附剂层的重量之比计算的粘附剂层的溶胀度小于50。
[0042]4)所述含水类贴剂，保存条件为：在60℃下保存2周前后的水杨酸乙二醇酯的残留率(％)的减少幅度(％)小于5％。
[0043]另外，作为本专利技术的优选方式的一例，可以举出以下各物。
[0044](i)所述含水类贴剂，其中，在所述粘附剂层中，聚丙烯酸部分中和物与羧甲基纤
维素钠的合计配入量，以粘附剂层的总质量为基准，为7质量％以内，且聚丙烯酸部分中和物的配入量为所述粘附剂层的3.5质量％以上，以及羧甲基纤维素钠的配入量为2.0质量％以上。
[0045](ii)所述(甲基)丙烯酸烷基酯是包含单体A和单体B的单体混合物的共聚物，所述单体A是将该单体A均聚时成为玻璃化转变温度(Tg)为270K以上的聚合物的单体，所述单体B是将该单体B均聚时成为玻璃化转变温度(Tg)为220K以下的聚合物的单体。
[0046](iii)所述含水类贴剂，其中，所述聚丙烯酸部分中和物具有30％～65％的中和度，其0.2质量％水溶液的粘度为450～650mPa
·
s。
[0047](iv)所述含水类贴剂，其中，所述羧甲基纤维素钠的1质量％水溶液的粘度为1,000～3,000mPa
·
s，酯取代度为0.60～0.95。
[0048](v)所述含水类贴剂，其中所述交联剂为难溶性铝化合物。
[0049](vi)所述含水类贴剂，其中，所述粘附剂层由含有所本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种含水类贴剂，其包含支撑体、设置在该支撑体上的粘附剂层及粘贴在该粘附剂层上的剥离衬垫，其中，所述粘附剂层必须含有下述a)～h)成分：a)水杨酸乙二醇酯、b)(甲基)丙烯酸烷基酯共聚物、c)聚丙烯酸部分中和物、d)含羧甲基纤维素钠的水溶性高分子化合物、e)含甘油的湿润剂、f)交联剂、g)盐酸，以及h)水，且所述粘附剂层中的甘油的配入量相对于水杨酸乙二醇酯的配入量以质量基准计为大于15倍且18倍以下。2.如权利要求1所述的含水类贴剂，其中，所述粘附剂层的pH值为4.00～4.85。3.如权利要求1或权利要求2所述的含水类贴剂，当粘附剂层的总质量为100质量％时，所述粘附剂层以下述比例配入：a)0.1～30质量％的水...

【专利技术属性】
技术研发人员：村田笃，金箱真，萩原勲，
申请(专利权)人：日绊株式会社，
类型：发明
国别省市：