本发明专利技术涉及一种胶体酒石酸铋及其药物制剂和制备方法及用途。所述的胶体酒石酸铋由酒石酸、三价金属铋离子氧化物或其盐与低甲氧基－Ｄ－多聚半乳糖醛酸组成，通过溶解、混合、沉淀等方法经离心喷雾干燥形成的一种微晶细粉状胶体酒石酸铋。该药物对非特异性慢性溃疡性结肠炎、肠易激综合症、慢性结肠炎症有明显的治疗作用；对慢性萎缩性胃炎等胃部疾病也有较好的疗效，并且其毒副作用少，属于消化科安全、无毒、有效的药物。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种药物及其制剂和用途，具体地说，涉及一种胶体酒石酸铋 及其药物制剂，尤其是一种胶体酒石酸铋胶囊剂，以及它们的医药用途。属于 药物化学和药物制剂领域。
技术介绍
慢性非特异性溃疡性结肠炎(ulcera tive colitis)属非特异性炎性肠病，又 称特发性溃疡性结肠炎。本病的主要症状是长期慢性腹泻、腹痛、腹胀、粘液 或脓血便、里急后重等，此外还有隐窝脓肿的形成和杯状细胞的减少，肠镜的 活组织学检查可见炎性反应、糜烂、溃疡等病变。慢性结肠炎(合肠易激综合 症)是指一类包括腹痛、腹胀、排便习惯和大便性状异常稀便或腹泻与便秘交 替发生，而又缺乏形态学和生化异常改变的一组症候群。慢性结肠炎与溃疡性 结肠炎在症状上极为相似，鉴别诊断较为困难，临床医生笼统地称为慢性结肠 炎。慢性结肠炎在临床上发生率很高，且具有病程长、易复发、难医、有癌变 倾向的疾病。世界各国医药学家虽然对该类疾病的病理生理及发病机制进行了大量的研 究工作，但该病的病因无统一的意见，主要有自身免疫学说、感染学说、遗 传素质和精神心理等因素。目前，应用于临床的主要药物为柳氮磺胺吡啶(SASP)及5-氨基水杨酸(5-ASP)等有限的药物。柳氮磺胺吡啶是由磺胺吡 啶与5-氨基水杨酸，通过偶氮键连接的前体药物，该药的作用机制不完全清楚， 可能是(1)通过抑制环氧化物酶阻断前列腺素的合成，从而减轻炎症的发生 和发展。(2)通过抑制脂质氧化酶减少花生四烯酸的代谢产物，这些代谢产物 有促进炎症发生作用。(3)作为一种氧自由基消除剂减少自由基对组织的损伤。(4)可能具有抑制外周血和淋巴细胞产生免疫球蛋白的作用。该药对结肠疾病 虽然有一定的疗效但由于其严重的毒副反应限制了临床的应用。主要的毒副反 应有头痛、厌食、恶心、呕吐、腹部不适、皮疹、发热、粒细胞减少、再生障碍性贫血或自身免疫性溶血等，发生率高达44%。此外，该药还可致精虫数量 和能力下降而导致男性不育症。除此类药物外，还有硫唑嘌呤等抗代谢药物， 皮质激素、甲硝唑、锡类散等药物，毒性大且疗效不确切。铋盐是治疗胃肠疾病的有效药物。最早应用于临床的铋盐制剂为次碳酸 铋，此后又有许多铋盐制剂相继问世，如次硝酸铋、胃必治、乐得胃、胶态次 枸椽酸铋、胶体果胶铋等。目前在治疗胃肠病的铋盐药物中，胶态次枸椽酸铋 及果胶铋疗效较好，己获得广泛应用。但是试验证明，胶态次枸椽酸铋盐对溃疡性结肠炎无治疗作用。国内专利(CN1033789C)中披露了一种胶态酒石酸铋的制备方法，主要是 分别将酒石酸与硝酸铋溶于弱碱性溶液中，混合搅拌，采用乙醇沉淀脱水，再 用弱碱溶液溶解后调节为弱酸性，采用乙醇沉淀脱水，烘干，粉碎的制备工艺。 本制备工艺可能有酸性、碱性或乙醇等物质的残留，存在临床应用的安全性； 采用乙醇沉淀法，产品收率低，且干燥效果差，得不到一定粒径范围的细粉。
技术实现思路
本专利技术提供了一种能同时治疗慢性结肠疾病及胃部疾病，尤其是溃疡性结 肠炎和胃、十二指肠溃疡、慢性胃炎等疾病的胶体酒石酸铋胶囊药物，以及其 制备方法和用途。本专利技术技术方案如下本专利技术提供一种治疗慢性结肠疾病及胃部疾病的胶体酒石酸铋胶囊药物。 其中，上述所述的胶体酒石酸铋胶囊药物，其特征在于，其中所述的胶体酒石酸铋按重量百分比计算，铋离子含量12%-18%，酒石酸含量16%-20%，低甲氧基-D-多聚半乳糖醛酸含量54%-68%。其中，上述所述的胶体酒石酸铋，其特征在于酒石酸、三价金属铋离子氧化物或其盐及低甲氧基-D-多聚半乳糖醛酸经溶解、混合和沉淀等步骤形成的微晶细粉状的胶体酒石酸铋。作为优选，其中所述的三价金属铋离子氧化物为氧化铋。本专利技术上述所述的胶体酒石酸铋，其特征在于其粒径范围优选为10 100,。并且，上述所述的胶体酒石酸铋，其特征在于其沉降容积比100% 85%， 特性粘数130 136ml/g。更优选其沉降容积比100% 98%，特性粘数132 ml/g。作为本专利技术另一目的，提供一种制备所述的胶体酒石酸铋胶囊药物的方法，其特征在于是通过如下方法制成胶囊剂将氧化铋悬浮于温水中或溶于含 有助溶剂(例如山梨醇)的热水中，加入酒石酸，溶解后置于微波环境中，加 入表面活性剂，例如聚氧乙烯硬脂酸脂、吐温-80等、乳化剂，例如平平加、环烯烃聚合物(Cyclo—olefin polymer简称COP)等以及低甲氧基-D-多聚半乳糖 醛酸，微波反应3 6小时，进行共沉淀，溶液离心喷雾干燥后得微晶细粉，粒 径为10 100^mi，充填入胶囊中。本专利技术的胶体酒石酸铋胶囊药物经过试验证明，其具有治疗慢性结肠疾病 及胃部疾病作用，尤其是治疗胃溃疡、胃炎、慢性结肠炎、溃疡性结肠炎、肠 易激综合症、急或慢性胃溃疡或者十二指肠溃疡等疾病作用，尤其是治疗慢性 结肠炎、溃疡性结肠炎、肠易激综合症等疾病。本专利技术的胶体酒石酸铋胶囊药物，与已有的胶体酒石酸铋相比，在药物组 成和制备工艺上均具有独到的特点，药物成分由一定用量配比的酒石酸、氧化 铋与低甲氧基-D-多聚半乳糖醛酸组成，在现有技术中未见有有关文献及专利报 道，产品的性质上更具有稳定性。同时，在制备工艺中未用到酸、碱及乙醇等 有机溶剂，安全性更有保障，通过采用共沉淀的方法和离心喷雾干燥得到微晶 细粉，具有制备工艺先进、合理，产品收率高，减少污染，降低成本，微晶细 粉粒径小，经加速稳定性及长期稳定性试验，化学性质稳定。尤其显著的是，本专利技术意外地发现由酒石酸与氧化铋、低甲氧基-D-多聚半乳糖醛酸混合，反应所形成的微晶细粉，除具有其它铋制剂所具有的治疗胃 溃疡和胃炎的作用外，特别是对慢性结肠炎、溃疡性结肠炎、肠易激综合症有 特殊的治疗作用。l.对家兔实验性溃疡性结肠炎试验研究。选用健康家兔28只，随机分为三 组，即生理盐水对照组、SASP (柳氮磺氨吡啶)对照组、试验组(本专利技术的胶 体酒石酸铋)。用同种动物的结肠粘膜匀桨加上完全Freund佐剂免疫动物，十 天后加强免疫一次，继续观察10天，用药IO天后观察各项指标。试验组、SASP组与空白对照组比较，在溃疡个数、縮短病变长度、縮小溃疡弥漫长度、溃疡 抑制率等方面均有明显好转，差别有显著性(P<0.05)，试验组与SASP对照 组比较差别有显著性(P<0.05)，前者明显好于后者。镜检观察试验组溃疡面 出现修复、肌层水肿消失、结肠粘膜弥散性炎症、充血、出血、肌层水肿减轻， 浆膜内有结缔组织增生。试验结果见表1表l.对兔实验性溃疡性结肠炎的疗效组别 溃疡数大溃疡数病变长度溃疡扩散长度溃疡抑制率(个)(d〉5cm个)(cm)(cm)(%)空白对照12.7±5.12.7 ±1,09*26.41 ±4.7**8.21±1.9A0SASP对照7.4 ±1.90.94±0.7*10,6±5.2"5.33±2.1A77.89±9.16AA试验组 5.1 ±1.30.36土0.圹6.9±2.6**2.40土1.17A89.35±7.34AA试验组、SASP与空白比较P〈0.01,试验组与SASP比较P〈 0.05;试验组、 SASP与空白比较P* < 0.01,试验组与SASP比较< 0.01;试验组、SASP与 空白比较< 0.01，试验组与SAS本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种治疗慢性结肠疾病及胃部疾病的胶体酒石酸铋胶囊药物。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：于学敏，
申请(专利权)人：于学敏，
类型：发明
国别省市：14[中国|山西]
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