Grifolin前药设计及其在抑制DNMT1基因中的应用制造技术

本发明专利技术提出了一种化合物，所述化合物为具有至少一个羟基的X且至少一个羟基各自独立地被一个或多个

【技术实现步骤摘要】
Grifolin前药设计及其在抑制DNMT1基因中的应用


[0001]本专利技术涉及医药领域。具体地，本专利技术涉及Grifolin设计及其在抑制DNMT1基因中的应用。

技术介绍

[0002]DNMTs全称为DNA甲基化转移酶(DNAmethylation transferases)，是一类能够将来自于S
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腺苷
‑
L
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高半胱氨酸是S
‑
腺苷
‑
L
‑
甲硫氨酸(SAM)的甲基转移至DNA的胞嘧啶核苷酸的酶。这种酶维持了DNA复制后的甲基化模式。在哺乳动物中，DNMTs家族主要包含DNMT1、DNMT3a和DNMT3b。其中，DNMT1是DNA甲基化维持中含量最丰富的DNMT酶。异常的甲基化形式导致了多种疾病的发生，例如小脑共济失调、耳聋嗜睡、神经病变、遗传和癌症的发生。其中，DNMT1在白血病、鼻咽癌、结肠癌、胃癌、肝癌、乳腺癌、胰腺癌和恶性胶质瘤中均有高表达，与肿瘤发生发展密切相关。
[0003]最近，诸多的肿瘤抑制基因的表本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种化合物，其特征在于，所述化合物为具有至少一个羟基的X且至少一个羟基各自独立地被一个或多个
‑
Y
‑
Z所取代、其立体异构体，几何异构体，互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物或者药学上可接受的盐；X选自奇果菌素或其类似物，Y为连接基团，Z为助溶基团。2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，X选自2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，X选自R1和R2各自独立地选自H或
‑
Y
‑
Z，且R1和R2不均为H。3.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，Y选自键、羰基或
‑
C(＝O)
‑
(CH2)
n
‑
C(＝O)
‑
；n选自1～4的整数。4.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，Z选自4.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，Z选自氨基C
1～6
烷基、
‑
O
‑
((CH2)
n
O)
m
‑
R5、C
3～6
环烷基、C
1～5
杂环基或季铵盐基；所述氨基C

【专利技术属性】
技术研发人员：饶燏，曹亚，王立国，吴越，罗湘建，
申请(专利权)人：中南大学，
类型：发明
国别省市：