一种用于核酸液相合成载体的化合物及其制备方法和用途技术

本发明专利技术涉及一种用于核酸液相合成载体的化合物及其制备方法和用途，具体公开了一种可以作为核酸液相合成载体的稠环化合物，其具有如下式I所示，其中，X选自O、NH、

【技术实现步骤摘要】
一种用于核酸液相合成载体的化合物及其制备方法和用途


[0001]本专利技术属于核酸合成
，具体涉及一种用于核酸液相合成载体的化合物及其制备方法和用途。

技术介绍

[0002]化学合成寡核苷酸是指通过促使核苷酸单体间形成5
’‑3’
磷酸二酯键，从而将多个核苷酸单元连接为寡核苷酸链的过程，其中涉及保护的核苷酸的合成。主要合成方法包括：磷酸三酯法、H
‑
膦酸酯法、亚磷酰胺法等等。
[0003]目前通用的寡核苷酸合成方法是使用亚磷酰胺法的固相合成法，首先将核苷酸上的5
’‑
OH用二对甲氧三苯甲基(DMT)保护，碱基上的氨基用苯甲酰基保护，3
’‑
OH用氨基亚磷酸化合物进行活化。将第一个核苷酸的3
’‑
OH与固相树脂结合在一起，并脱去5
’‑
OH上的保护基，使裸露的5
’‑
OH与第二个核苷酸的用氨基亚磷酸化合物进行活化的3
’‑
OH之间形成一个亚磷酸三酯，亚磷酸三酯经碘氧化形成磷酸三酯，再加入三氯乙本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种用于核酸液相合成载体的化合物，其特征在于：其中，X选自O、NH、
‑
(CH2)
n
O
‑
或化学键，Y选自CH或N，为单键或者双键；m的取值为1或2；n的取值为1或2；R2、R3各自独立地选自氢或C1～C
10
的烷基，或R2、R3相连形成5～8元芳环；和/或，所述的5～8元芳环被0～5个R4取代；R1为0～4个；每个R1、R4各自独立地选自氢或
‑
OR5，所述的R5选自C1～C
100
烷基、C2～C
100
烯基、C2～C
100
炔基、C3～C
100
环烷基、C1～C
100
烷基取代的C3～C
100
环烷基、C1～C
50
烷氧基取代的C3～C
100
环烷基、取代C1～C
100
烷基；取代C1～C
100
烷基的取代基的数量为一个或多个；取代烷基的取代基是相互独立的选自C1～C
50
烷氧基、C3～C
100
环烷基、C1～C
50
烷氧基取代的C3～C
100
环烷基、5～8元芳基、C1～C
50
烷氧基取代的5～8元芳基。2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于：所述的式I化合物为：其中，X选自O、NH、
‑
(CH2)
n
O
‑
或化学键；Y选自CH或N；n的取值为1或2；R1、R4分别为0～4个；每个R1、R4各自独立地选自氢或
‑
OR5，所述的R5选自C1～C
100
烷基、C2～C
100
烯基、C2～C
100
炔基、C3～C
100
环烷基、C1～C
100
烷基取代的C3～C
100
环烷基、C1～C
50
烷氧基取代的C3～C
100
环烷基、取代C1～C
100
烷基；取代C1～C
100
烷基的取代基的数量为一个或多个；取代烷基的取代基是相互独立的选自C1～C
50
烷氧基、C3～C
100
环烷基、C1～C
50
烷氧基取代的C3～C
100
环烷基、5～8元芳基、C1～C
50
烷氧基取代的5～8元芳基。3.根据权利要求2所述的化合物，其特征在于：所述的式I化合物为：
4.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于：所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：李进，陈兴，王星，秦志奇，范国盛，万金桥，
申请(专利权)人：成都先导药物开发股份有限公司，
类型：发明
国别省市：