一种2-氨基-4-噻唑基嘧啶类化合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种2

【技术实现步骤摘要】
一种2
‑
氨基
‑4‑
噻唑基嘧啶类化合物及其制备方法和应用


[0001]本专利技术涉及化合物及其制法和应用，具体地，涉及一种2
‑
氨基
‑4‑
噻唑基嘧啶类化合物及其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]表皮生长因子受体(Epidermal growth factor receptor, EGFR)是受体酪氨酸激酶ErbB家族的一员，是调节细胞增殖、代谢和凋亡等多种生物过程的关键中介物。EGFR过表达或突变与肿瘤发生密切相关，是肺癌尤其是非小细胞肺癌(non
‑
small
‑
cell lung cancer, NSCLC)的重要原因。因此，EGFR已被证明是一种用于抗癌药物的发现治疗靶点，特别是用于NSCLC的治疗。
[0003]EGFR抑制剂的成功开发极大地提高了癌症患者，尤其是NSCLC患者的生存期和生活质量。目前，已有三代EGFR抑制剂被广泛用于NSCLC的治疗，包括以吉非替尼为代表的第一代抑制剂，阿法替尼为代表的第二代共价本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种2
‑
氨基
‑4‑
噻唑基嘧啶类化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，该化合物结构如通式（I）所示：；式中，当R1为NHR3，R3为氢、C1‑
C3烷基、
‑
COR
14
时，R2选自；当R1为NHR3，R3为
‑
SO2R
13
时，R2选自、、；
当R1为C1‑
C3烷基时，R2选自、、、；当R1为时，R2选自、、；当R1为，R
17
为氢、C1‑
C3烷基时，R2选自、、
；当R1为，R
17
为
‑
SO2R
18
、
‑
COR
19
时，R2选自、、、；R3选自氢、C1‑
C3烷基、
‑
SO2R
13
、
‑
COR
14
；R4选自氢、
‑
C1‑
C3
‑
NR
15
R
16
、C1‑
C3烷基；R5选自氢、烷氧基、卤素、C1‑
C3烷基；R6选自氢、烷氧基、卤素、C1‑
C3烷基；R7选自氢、C1‑
C3烷基；X选自C、N；R8选自氢、烷氧基、卤素、C1‑
C3烷基；R9选自氢、烷氧基、卤素、C1‑
C3烷基、；R
10
选自氢、烷氧基、卤素、C1‑
C3烷基；
R
11
选自氢、烷氧基、卤素、C1‑
C3烷基；R
12
选自氢、C1‑
C3烷基；R
13
选自甲基、乙基、异丙基、正丁基、卤代C1‑
C4烷基、C3‑
C8环烷基、取代苯基；R
14
选自C1‑
C4烷基、卤代C1‑
C4烷基、C3‑
C8环烷基、取代苯基；R
15
和R
16
分别独立选自氢、C1‑
C3烷基；或者，R
15
和R
16
成五元含氮杂环、六元含氮杂环；R
18
和R
19
分别独立选自C1‑
C4烷基、卤代C1‑
C4烷基、C3‑
C8环烷基。2.根据权利要求1所述的2
‑
氨基
‑4‑
噻唑基嘧啶类化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，R5选自氢、
‑
OCH3、卤素、C1‑
C3烷基；R6选自氢、
‑
OCH3、卤素、C1‑
C3烷基；R8选自氢、
‑
OCH3、卤素、C1‑
C3烷基；R9选自氢、
‑
OCH3、卤素、C1‑
C3烷基、；R
10
选自氢、
‑
OCH3、卤素、C1‑
C3烷基；R
11
选自氢、
‑
OCH3、卤素、C1‑
C3烷基。3.根据权利要求2所述的2
‑
氨基
‑4‑
噻唑基嘧啶类化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，R4选自
‑
C1‑
C3‑
NR
15
R
16
；R5选自氢...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨鹏，肖易倍，朱亚胜，叶秀全，郝海平，沈豪，王晓，王丽萍，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：