一种自微乳组合物和制剂及其用途制造技术

本发明专利技术属于医药技术领域，具体公开了一种自微乳组合物，以质量百分比计，所述自微乳组合物包含0.5

【技术实现步骤摘要】
一种自微乳组合物和制剂及其用途


[0001]本专利技术属于医药
，本专利技术提供了一种卡博替尼的新剂型。具体涉及含有卡博替尼的自微乳组合物及其用途。

技术介绍

[0002]卡博替尼(Cabozantinib)，中文化学名称为N
‑
[4
‑
[(6,7
‑
二甲氧基
‑4‑
喹啉基)氧基]苯基]‑
N
’‑
(4
‑
氟苯基)
‑
1,1
‑
环丙烷二甲酰胺，是一种口服的新型多靶点酪氨酸激酶抑制剂，2012年获美国食品药品管理局(FDA)批准上市用于转移性甲状腺髓样癌的治疗。目前，卡博替尼已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性，卡博替尼被称为靶向药中的“万金油”。
[0003]2012年11月美国FDA批准Exelixis公司开发的苹果酸卡博替尼胶囊用于治疗本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种自微乳组合物，其特征在于，所述自微乳组合物包含激酶抑制剂脂溶性盐和自微乳化给药系统载体；所述自微乳化给药系统载体包含：至少一种油相；至少一种乳化剂；以及包含或不包含至少一种助乳化剂。2.根据权利要求1所述自微乳组合物，其特征在于，所述激酶抑制剂脂溶性盐为卡博替尼脂溶性盐；作为优选，所述激酶抑制剂脂溶性盐为卡博替尼多库酯盐；作为优选，卡博替尼多库酯盐由卡博替尼与多库酯盐反应获得；进一步优选，所述多库酯盐为碱金属或碱土金属的多库酯盐，更优选为多库酯钠。3.根据权利要求1或2所述自微乳组合物，其特征在于，所述油相为药学上可接受的各种油相；作为优选，所述油相选自天然植物油、经结构改造和水解后的植物油、脂肪酸甘油酯、多元醇酯、磷脂中的一种或多种；所述乳化剂选自非离子型、阴离子型、阳离子型和两性离子表面活性剂中的一种或多种；所述助乳化剂选自短链醇、中链醇、醚中的一种或多种。4.根据权利要求3所述自微乳组合物，其特征在于，所述油相选自：油酰聚氧乙烯甘油酯、葵花油、芝麻油、花生油、大豆油、红花油、橄榄油、棕榈油、棉籽油、薏仁油、蓖麻油、茴香油、玉米油、油酸、丙二醇单辛酸酯、丙二醇月桂酸酯、丙二醇二乙酸酯、丙二醇单硬脂酸酯、丙二醇单油酸酯、中链甘油三酸酯、三辛酸甘油酯、辛酸癸酸单双甘油酯、单亚油酸甘油酯、单油酸甘油酯、单辛酸甘油酯中的一种或多种；所述乳化剂选自：聚氧乙烯40氢化蓖麻油、聚氧乙烯35蓖麻油、丙二醇单辛酸酯、辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、聚乙二醇
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15
‑
羟基硬脂酸酯、油酰磷脂酰乙醇胺、油酰聚氧乙烯甘油酯、聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯、维生素E琥珀酸聚乙二醇酯、月桂酰聚氧乙烯32甘油酯、亚油酰聚氧乙烯甘油酯、聚乙二醇
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15
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羟基硬脂酸酯、聚氧乙烯蓖麻油中的一种或多种；所述助乳化剂选自：乙酸乙酯、二乙二醇单乙基醚、丙二醇、乙醇、二乙二醇单乙醚、异丙醇、聚乙二醇400、聚乙二醇600中的一种或多种。5.根据权利要求4所述自微乳组合物，其特征在于，所述自微乳组合物包含卡博替尼多库酯盐、油酸、玉米油、单亚油酸甘油酯、聚氧乙烯35蓖麻油和辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯；或，所述自微乳组合物包含卡博替尼多库酯盐、天然植物油、丙二醇脂肪酸酯、聚氧乙烯35蓖麻油和辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯；所述天然植物油选自葵花油、芝麻油、花生油、大豆油、红花油、橄榄油、棕榈油、棉籽油、薏仁油、蓖麻油、茴香油、玉米油中的一种或多种；所述丙二醇脂肪酸酯选自丙二醇单辛酸酯、丙二醇月桂酸酯、丙二醇二乙酸酯、丙二醇单硬脂酸酯、丙二醇单油酸酯中的一种或多种；或，所述自微乳组合物包含卡博替尼多库酯盐、油酰聚氧乙烯甘油酯、聚氧乙烯40氢化蓖麻油和乙酸乙酯。6.根据权利要求1
‑
5中任一项所述自微乳组合物，其特征在于，所述自微乳组合物，按质量百分比计，包含0.5
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20％的激酶抑制剂脂溶性盐、5
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70％油相、5
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【专利技术属性】
技术研发人员：周群，彭丽，罗熙，曹娟，刘科，刘香梅，李黎，易木林，
申请(专利权)人：湖南慧泽生物医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：