一种木瓜原花青素及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种木瓜原花青素及其制备方法和应用，属于化学食品医药技术领域。本发明专利技术提供了一种式I所示的新化合物，并首次从木瓜中提取分离的的该式I所示结构的木瓜原花青素，收率为74.89％，纯度为98.04％。本发明专利技术式I所示的新化合物具有抗炎功效，为制备抗炎药物提供一种新途径。提供一种新途径。提供一种新途径。提供一种新途径。

【技术实现步骤摘要】
一种木瓜原花青素及其制备方法和应用


[0001]本专利技术涉及一种木瓜原花青素及其制备方法和应用，属于化学食品医药


技术介绍

[0002]木瓜，蔷薇科植物贴梗海棠属的果实(Chaenomeles speciasa(sweet)Nakai)，属药食同源材料，具有除湿利痹、舒筋活络、驱风活血的作用，药理学研究证明木瓜具有抗炎、镇痛、抗菌、抗氧化作用。木瓜中含有大量的有机酸种，除苹果酸和柠檬酸外还有绿原酸、酒石酸、熊果酸和齐墩果酸等，普遍认为总有机酸有较好的抗炎镇痛作用。然而木瓜组成复杂，目前研究尚不成熟充分，是否还有其他物质具有抗炎效果不得而知，而这也对炎症治疗发展有重要的意义。

技术实现思路

[0003]本专利技术首次从木瓜中提取分离到一种新化合物，命名为木瓜原花青素，并确定该化合物也是木瓜中抗炎功效成分中的一种。
[0004]本专利技术采用含水乙醇提取，多种层析分离，从木瓜中提取分离到一种新化合物——木瓜原花青素，发现其具有很好的抗炎功效。
[0005]本专利技术的第一个目的是提供一种式I所示结构的化合物或其药学上可接受的盐，
[0006][0007]在本专利技术一种实施方式中，所述药学上可接受的盐包括无机盐或有机盐；无机盐包括盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、高氯酸盐、硫酸盐、硫酸氢盐、硝酸盐、磷酸盐、酸式磷酸盐；所述有机盐选自甲酸盐、乙酸盐、三氟乙酸盐、丙酸盐、丙酮酸盐、羟乙酸盐、乙二酸盐、丙二酸盐、丁二酸盐、戊二酸盐、富马酸盐、马来酸盐、乳酸盐、苹果酸盐、柠檬酸盐、酒石酸盐、甲磺酸盐、乙磺酸盐、苯磺酸盐、水杨酸盐、对甲苯磺酸盐、抗坏血酸盐。
[0008]本专利技术还提供一种上述式I所示结构的化合物的制备方法，包括以下步骤：
[0009](1)提取：将木瓜破碎，加入含水乙醇提取，过滤，取清液，减压浓缩到15
‑
20％体积即得木瓜提取浓缩物。
[0010](2)分离：将步骤(1)所得木瓜提取浓缩物进行柱层析，用水和不同浓度乙醇溶液洗脱，得原花青素。
[0011]在本专利技术一种实施方式中，上述式I所示结构的化合物是一种新的原花青素，命名为木瓜原花青素。
[0012]在本专利技术一种实施方式中，所述制备方法中步骤(1)具体包括：
[0013]将木瓜带皮破碎成直径小于5毫米的小块，加入0
‑
60％含水乙醇，小于60℃温度下搅拌提取3小时，过滤，取清液，提取二次，合并滤液，减压浓缩到15
‑
20％体积即得木瓜提取浓缩物。
[0014]在本专利技术一种实施方式中，所述制备方法中步骤(2)具体包括：
[0015]将木瓜提取浓缩物上AB
‑
8大孔树脂层析柱，依次用去离子水、10％、20％、30％，50％的乙醇水溶液进行梯度洗脱，每梯度洗脱1个柱体积，原花青素集中在30％乙醇洗脱液中，收集30％的乙醇水溶液洗脱部分，减压浓缩后上样到SephadexLH
‑
20层析柱，依次用依次用去离子水、5％、10％、20％，30％的乙醇水溶液进行梯度洗脱，每梯度洗脱1个柱体积，原花青素集中在10％乙醇洗脱液中，收集10％洗脱乙醇水溶液部分，减压浓缩后上样到ODS
‑
AQ层析柱，用去离子水、体积分数为5％、10％、15％的乙醇进行梯度洗脱，每梯度洗脱1个柱体积，收集15％的乙醇洗脱部分，浓缩、干燥，得到原花青素产物。
[0016]本专利技术还提供上述式I所示结构的化合物在制备抗炎药物中的应用。
[0017]本专利技术还提供含有上述式I所示结构的化合物的抗炎药物。
[0018]在本专利技术一种实施方式中，抗炎药物中还包括药用辅料；所述药用辅料包括：溶剂、抛射剂、增溶剂、助溶剂、乳化剂、着色剂、黏合剂、崩解剂、填充剂、润滑剂、润湿剂、渗透压调节剂、稳定剂、助流剂、矫味剂、防腐剂、助悬剂、包衣材料、芳香剂、抗黏合剂、整合剂、渗透促进剂、pH值调节剂、缓冲剂、增塑剂、表面活性剂、发泡剂、消泡剂、增稠剂、包合剂、保湿剂、絮凝剂与反絮凝剂、助滤剂以及释放阻滞剂。
[0019]在本专利技术一种实施方式中，抗炎药物中还包括药用载体；所述药物载体选自微囊、微球、纳米粒和脂质体。
[0020]在本专利技术一种实施方式中，抗炎药物的剂型包括注射剂、混悬剂、植入剂、栓塞剂、胶囊剂、片剂、丸剂和口服液。
[0021]有益效果：
[0022]本专利技术首次从木瓜中提取分离到一种新结构的原花青素，收率为74.89％，纯度为98.04％。并本专利技术还确定该新原花青素为木瓜中抗炎主要功效成分之一，为制备抗炎药物提供一种新途径。
附图说明
[0023]图1为式I所示结构的木瓜原花青素的
13
C
‑
NMR图；
[0024]图2为式I所示结构的木瓜原花青素的
135
DEPT
‑
NMR图。
具体实施方式
[0025]实施例1式I所示化合物的制备
[0026][0027]从木瓜中提取制备式I所示化合物：
[0028]将新鲜木瓜5公斤，不去皮切半，去籽，破碎成直径小于5毫米的小块，将破碎后的果肉和果汁全部投入50升提取罐中，加入45％乙醇水溶液30升，50℃温度下搅拌提取3小时，搅拌120转/分钟，过滤，取清液，提取二次，合并滤液得57升，减压浓缩到8升，即得木瓜45％乙醇提取浓缩物。
[0029]将8升木瓜提取浓缩物上AB
‑
8大孔树脂层析柱(150
×
10cm)，先用12升去离子水洗，再分别用12升10％、20％、30％、50％的乙醇水溶液进行梯度洗脱，收集30％的乙醇水溶液洗脱部分，30％的乙醇水溶液洗脱部分浓缩至500mL后上SephadexLH
‑
20层析柱，依次用依次用去离子水、5％、10％、20％，30％的乙醇水溶液进行梯度洗脱，每梯度洗脱1个柱体积，经检测原花青素集中在10％乙醇洗脱液中，收集10％洗脱乙醇水溶液部分去溶剂后上样到ODS
‑
AQ层析柱(100
×
5cm)，用去离子水、体积分数为5％、10％、15％的乙醇进行梯度洗脱，每梯度洗脱1个柱体积，收集15％的乙醇洗脱部分，浓缩、干燥，得到原花青素产物31.1克。该化合物产物为无色无定形粉末，易溶水、可溶于含水甲醇、乙醇。
[0030]利用HPLC测定所得的原花青素的收率为74.89％，纯度为98.04％。
[0031]HPLC测定方法参见：食品科学，2015，Vol.36,146，HPLC法测定莲子壳提取物中原花青素的含量中的测定方法。
[0032]利用核磁共振对所获得的物质结构进行鉴定：
[0033]1H
‑
NMR(500MHz，D2O)δ6.81(1H,s,),6.64(1H,d,J＝8.5),6.58(1H,d,J＝6.5s),6.56(1H,d,J＝8.5),6.本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种式I所示结构的化合物或其药学上可接受的盐，2.根据权利要求1所述的一种式I所示结构的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述药学上可接受的盐包括无机盐或有机盐；其中，无机盐包括盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、高氯酸盐、硫酸盐、硫酸氢盐、硝酸盐、磷酸盐、酸式磷酸盐；所述有机盐选自甲酸盐、乙酸盐、三氟乙酸盐、丙酸盐、丙酮酸盐、羟乙酸盐、乙二酸盐、丙二酸盐、丁二酸盐、戊二酸盐、富马酸盐、马来酸盐、乳酸盐、苹果酸盐、柠檬酸盐、酒石酸盐、甲磺酸盐、乙磺酸盐、苯磺酸盐、水杨酸盐、对甲苯磺酸盐、抗坏血酸盐。3.一种权利要求1所述的式I所示结构的化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)提取：将木瓜破碎，加入含水乙醇提取，过滤，取清液，然后减压浓缩到15
‑
20％体积，即得木瓜提取浓缩物。(2)分离：将步骤(1)所得木瓜提取浓缩物进行柱层析，用水和不同浓度乙醇溶液洗脱，得原花青素。4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述制备方法中步骤(1)具体包括：将木瓜带皮破碎成直径小于5毫米的小块，加入0
‑
60％含水乙醇，小于60℃温度下搅拌提取3小时，过滤，取清液，提取二次，合并滤液，减压浓缩到15
‑
20％体积即得木瓜提取浓缩物。5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述制备方法中步骤(2)具体包括：将木瓜提取浓缩物上AB
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8大孔树脂层析柱，依次用去离子水、10％、20％、30％，50％的乙醇水溶液...

【专利技术属性】
技术研发人员：徐德平，
申请(专利权)人：江南大学，
类型：发明
国别省市：