蜂窝草中Halimane型二萜化合物及其制备方法与应用技术

本发明专利技术公开了结构如下的蜂窝草中Halimane型二萜化合物，其通过蜂窝草制备Halimane型二萜化合物的制备方法，以及蜂窝草中Halimane型二萜化合物在制备降糖药物中的应用。本发明专利技术提供的蜂窝草中Halimane型二萜化合物制备工艺简单、成本低廉、原料来源广泛，其在降糖方面具有安全有效的作用，能够很好的应用于降糖药物的制备。用于降糖药物的制备。用于降糖药物的制备。用于降糖药物的制备。

【技术实现步骤摘要】
蜂窝草中Halimane型二萜化合物及其制备方法与应用


[0001]本专利技术涉及植物化学
，特别涉及蜂窝草中Halimane型二萜化合物及其制备方法与应用。

技术介绍

[0002]糖尿病作为全球面临的主要疾病之一，对人类身体健康的危害巨大，且近些年来患糖尿病的人数不断的增加。患糖尿病的主要原因是餐后高血糖的发生，而导致餐后高血糖发生的原因是人体内的α
‑
glucosidase水解多糖，释放出葡萄糖致使人体血糖浓度的升高。因此缓解及治疗糖尿病患者的有效方法之一是寻找出能对α
‑
glucosidase活性有抑制作用的物质，以达到对酶活性进行控制的目的。目前用于临床医学治疗的抑制剂有阿卡波糖、伏格列波糖等，这些人工合成的抑制剂长期服用对人体有毒副作用，常见的副作用有消化系统紊乱等。因此，如果能寻找出一种安全、高效、毒性小的抑制剂对医学治疗糖尿病方面的发展是非常重要的。α
‑
glucosidase抑制剂是临床治疗2型糖尿病的一线药物之一，其主要药理机制是抑制小肠刷状缘上的α
ꢀ‑
glucosidase对于碳水化合物的转化，从而降低餐后血糖。目前，临床上使用的降糖药物种类繁多，且大多为西药，长期服用难免产生很多不良反应。因此，从中药里开发一种安全有效、价格低廉的降糖中药得到了广大学者的关注。近年来，从植物中提取能够抑制α
‑
glucosidase的物质，并进行分离纯化、结构及相关抑制作用机理的研究，是α
‑
glucosidase抑制剂的研究热点。
[0003]其中蜂窝草(Leucaszeylanica)，是绣球防风属唇形科植物。具有疏风散寒，化痰止咳等作用。该植物含有黄酮、萜类成分等多种类型化合物，但对其化学成分的研究报道相对较少，因此，对这种黎药的化学成分的发掘还具有空间。进一步讨论其生源途径显得尤为重要。本项目拟在前期工作的基础上，进一步加大对海南黎药的化学成分研究。主要研究这种黎药中提取、分离和纯化具有生物活性成分的科学方法和技术；鉴定具有生物活性化合物的分子结构与立体构型；确定具有生物活性部位、组分及单体化合物；这对具有活性新药的开发以及海南黎药的宣传和广泛应用都具有非常重要的意义。

技术实现思路

[0004]本专利技术的目的在于提供蜂窝草中Halimane型二萜化合物及其制备方法与应用，以解决上述
技术介绍
中提出的问题。
[0005]为实现上述目的，本专利技术提供如下技术方案：蜂窝草中Halimane型二萜化合物，其结构式如下：
[0006][0007]本专利技术还提供了蜂窝草中Halimane型二萜化合物的制备方法，包括以下步骤：
[0008]步骤一：将蜂窝草全草风干粉碎后，用乙醇浸泡，得粘稠状棕色浸膏；
[0009]步骤二：将浸膏分散在蒸馏水中得到混悬溶液，对混悬溶液用石油醚萃取3次，合并萃取液，得到石油醚部位；继续用乙酸乙酯萃取3次，合并萃取液，减压浓缩得到乙酸乙酯部位和水相部位；
[0010]步骤三：对石油醚部位经柱层析、薄层层析、分子筛层析，液相制备，即得。
[0011]优选的，所述步骤一中，采用体积分数75％的乙醇浸泡。
[0012]优选的，所述步骤二中萃取过程中，将浸膏分散在蒸馏水中得到混悬溶液，用石油醚萃取，混悬溶液：石油醚体积比＝1：1，萃取3次，合并萃取液，减压浓缩得到石油醚部位；继续用乙酸乙酯萃取混悬溶液，混悬溶液：乙酸乙酯体积比＝1：1，萃取3次，合并萃取液，减压浓缩得到乙酸乙酯部位和水相部位。
[0013]优选的，所述步骤三中经柱层析的条件为：正向硅胶柱层析(CC)，以石油醚
‑
乙酸乙酯作为洗脱剂。
[0014]优选的，所述步骤三中薄层层析条件为：以乙酸乙酯体积百分数为5％
‑
40％的石油醚
‑
乙酸乙酯混合溶剂为展开剂。
[0015]优选的，所述步骤三中分子筛层析条件为：分子筛为Sephadex LH
‑
20，以氯仿体积百分数为0％
‑
50％的氯仿
‑
甲醇混合溶剂为洗脱剂。
[0016]液相制备条件为：安捷伦DAD检测器1260LC系列C
‑
18柱进行分离纯化，色谱柱规格：长250mm，内径9.4mm，硅胶粒度5μm，流动相为：甲醇体积分数为68％的甲醇
‑
水混合溶液为洗脱剂。
[0017]本专利技术还提出所述蜂窝草中Halimane型二萜化合物在制备降糖药物中的应用。
[0018]本专利技术还提出一种降糖药物，含有所述的蜂窝草中Halimane型二萜化合物。
[0019]本专利技术的技术效果和优点：本专利技术提供一种蜂窝草中Halimane型二萜化合物，且具有降糖活性，可应用于制备降糖药物中。制备工艺简单、成本低廉、原料来源广泛。
附图说明
[0020]图1为本专利技术化合物1的1H
‑1H COSY相关信号示意图。
[0021]图2为本专利技术化合物1的关键HMBC相关信号示意图。
[0022]图3为本专利技术化合物1的1H NMR谱图(methanol
‑
d4,400MHz)。
[0023]图4为本专利技术化合物1的
13
C NMR谱图(methanol
‑
d4,100MHz)。
[0024]图5为本专利技术化合物1的DEPT谱图。
[0025]图6为本专利技术化合物1的HSQC谱图。
[0026]图7为本专利技术化合物1的COSY谱图。
[0027]图8为本专利技术化合物1的HMBC谱图。
具体实施方式
[0028]下面将结合本专利技术实施例中的附图，对本专利技术实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本专利技术一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本专利技术中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本专利技术保护的范围。
[0029]实施例1
[0030]蜂窝草中Halimane型二萜化合物的制备方法，包括以下步骤：
[0031]步骤一：将蜂窝草全草风干粉碎后，用75％的乙醇浸泡，得到粘稠状棕色浸膏；
[0032]步骤二：将浸膏分散在蒸馏水中得到混悬溶液，用石油醚萃取，混悬溶液：石油醚体积比＝1：1，萃取3次，合并萃取液，减压浓缩得到石油醚部位；继续用乙酸乙酯萃取混悬溶液，混悬溶液：乙酸乙酯体积比＝1：1，萃取3次，合并萃取液，减压浓缩得到乙酸乙酯部位和水相部位；
[0033]步骤三：对石油醚部位经柱层析、薄层层析、分子筛层析，液相制备，得到Halimane型二萜化合物，其中，
[0034]经柱层析的条件为：正向硅胶柱层析(CC)，以石油醚
‑
乙酸乙酯作为洗脱剂；
[0035]薄层层析条件为：以乙酸乙酯体积百分数为5％的本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.蜂窝草中Halimane型二萜化合物，其特征在于，其结构式如下：2.根据权利要求1所述的蜂窝草中Halimane型二萜化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤一：将蜂窝草全草风干粉碎后，用乙醇浸泡，得粘稠状棕色浸膏；步骤二：将浸膏分散在蒸馏水中得到混悬溶液，对混悬溶液用石油醚萃取3次，合并萃取液，得到石油醚部位；继续用乙酸乙酯萃取3次，合并萃取液，减压浓缩得到乙酸乙酯部位和水相部位；步骤三：对石油醚部位经柱层析、薄层层析、分子筛层析，液相制备，即得。3.根据权利要求2所述的蜂窝草中Halimane型二萜化合物的制备方法，其特征在于：所述步骤一中，采用体积分数75％的乙醇浸泡。4.根据权利要求2所述的蜂窝草中Halimane型二萜化合物的制备方法，其特征在于：所述步骤二中，萃取过程中，将浸膏分散在蒸馏水中得到混悬溶液，用石油醚萃取，混悬溶液：石油醚体积比＝1：1，萃取3次，合并萃取液，减压浓缩得到石油醚部位；继续用乙酸乙酯萃取混悬溶液，混悬溶液：乙酸乙酯体积比＝1：1，萃取3次，合并萃取液，减压浓缩得到乙酸乙酯部位和水相部位。5.根据权利要求2所述的蜂窝草中Halimane型二萜化合物的制备方法，其特征在于：所述步骤三中，经柱层析的条件为：正向硅胶柱层析，以石油醚
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乙酸乙酯作为洗...

【专利技术属性】
技术研发人员：李小宝，赵婷，陈光英，况家才，农旭华，
申请(专利权)人：海南师范大学，
类型：发明
国别省市：