一种高纯度西尼地平的制备方法技术

本发明专利技术提供了一种西尼地平的制备方法，包括如下步骤：(1)乙酰乙酸

【技术实现步骤摘要】
一种高纯度西尼地平的制备方法


[0001]本专利技术涉及药物合成
，尤其涉及一种高纯度西尼地平的制备方法。

技术介绍

[0002]西尼地平(cilnidipine)是第三代双通道二氢吡啶类钙通道阻滞剂，化学名为1,4
‑
二氢
‑
2,6
‑
二甲基
‑4‑
(3
‑
硝基苯基)
‑
3,5
‑
吡啶二羧酸
‑2‑
甲氧基乙酯(E)
‑
肉桂酯，由日本富士株式会社研制开发，并于1995年在日本首次上市。西尼地平是一种降压药，为亲脂性的二氢吡啶类钙拮抗剂，能与血管平滑肌细胞膜上L型钙通道的二氢吡啶位点结合，抑制Ca
2+
通过L型钙通道的跨膜内流，从而松弛、扩张血管平滑肌，起到降压作用。它还可通过抑制Ca
2+
通过交感神经细胞膜上N型通道的跨膜内流而抑制交感神经末梢去甲肾上腺素的释放和交感神经活动。
[0003]目前，西尼地平的制备方法主要是，乙酰乙酸...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种西尼地平的制备方法，包括如下步骤：(1)乙酰乙酸
‑2‑
甲氧基乙酯和间硝基苯甲醛在催化剂的作用下反应，得到2
‑
(3
‑
硝基亚苄基)乙酰乙酸
‑2‑
甲氧基乙酯，其中所述催化剂包括乙酸和哌啶；(2)使步骤(1)得到的2
‑
(3
‑
硝基亚苄基)乙酰乙酸
‑2‑
甲氧基乙酯与3
‑
氨基
‑2‑
丁烯酸肉桂酯反应，得到西尼地平粗品。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述催化剂中乙酸和哌啶的质量比为(0.1～3)：1，优选(0.5～1.5)：1。3.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述乙酰乙酸
‑2‑
甲氧基乙酯与间硝基苯甲醛的摩尔比为(0.5～1.5)：1；和/或所述催化剂的用量为所述乙酰乙酸
‑2‑
甲氧基乙酯质量的1％～10％。4.根据权利要求1～3任一项所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述反应的温度为10～40℃，所述反应的时间为2～8小时；优选地，所述反应在第一溶剂中进行，优选地，所述第一溶剂为醇类溶剂例如异丙醇。5.根据权利要求1～4任一项所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)中，所述2

【专利技术属性】
技术研发人员：李立标，李士桥，韦亚锋，
申请(专利权)人：蚌埠丰原医药科技发展有限公司，
类型：发明
国别省市：