一类具抑菌剂活性的磺酰脲类化合物的合成及应用制造技术

本发明专利技术涉及一类磺酰脲类抑菌剂的发现与应用，结构通式如I，式中个取代基团的定义见说明书。本发明专利技术的目的在于提供一类对人和哺乳动物安全无毒的新型磺酰脲类抑菌剂，该类化合物对白色念珠菌、金酿酒酵母菌和近平滑假丝酵母菌等具有强大的抑菌活性，可用于制备新型抗菌药物。药物。药物。

【技术实现步骤摘要】
一类具抑菌剂活性的磺酰脲类化合物的合成及应用


[0001]本专利技术涉及一类具抑菌剂活性的磺酰脲类化合物的合成及应用。

技术介绍

[0002]20世纪70年代，美国杜邦公司的Levitt G.最早发现了磺酰脲类除草剂，1981年，第一个商品化品种氯磺隆问世，标志着除草剂发展进入了超高效时代，该类除草剂因为具有超高效、低毒、广谱、高选择性等特点受到广泛应用。该类化合物单一靶向乙酰乳酸合成酶(AHAS)，AHAS除了在植物体内广泛存在外，AHAS也在各种细菌，真菌等物种体内存在，这使得磺酰脲类化合物通过抑制AHAS而表现出抑菌活性成为可能。可以推测，如果能够干扰微生物的AHAS酶功能，将能够阻断其自身合成支链氨基酸(缬氨酸、亮氨酸及异亮氨酸)的途径；并且许多研究表明，大量的真菌和细菌不能从外界环境获取支链氨基酸或其前体来维持生存，因此开发高活性的微生物AHAS抑制剂对于新型抗菌药物的开发具有重要意义。因其除草活性和杀菌活性具有相似的作用机制，磺酰脲类化合物作为抗菌剂也具有的高效、低毒、高选择性等特点。

技术实现思路
/>[0003]本专本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一类如下通式I表示的磺酰脲类衍生物：式中：R1选自卤素、硝基、氰基、甲基、三氟甲基、酯基、C1‑
C6烷基、卤代C1‑
C6烷基、C1‑
C6烷氧基、卤代C1‑
C6烷氧基、C1‑
C6烷硫基、卤代C1‑
C6烷硫基、C1‑
C6烷氧基羰基、卤代C1‑
C6烷氧基羰基、C3‑
C6环烷基或N，N
‑
(C1‑
C6烷基)氨基甲酰基、卤代C3‑
C6环烷基或N，N
‑
(C1‑
C6烷基)氨基甲酰基；R2选自H、C1‑
C6烷氧基羰基、N，N
‑
(C1‑
C6烷基)氨基甲酰基、C1‑
C6烷基、卤代C1‑
C6烷基、C1‑
C6烷氧基、卤代C1‑
C6烷氧基、C1‑
C6烷硫基、卤代C1‑
C6烷硫基、氨基、C1‑
C6烷基胺基、C1‑
C6酰胺基、C1‑
C6磺酰胺基、C1‑
C6亚胺基、卤代C1‑
C6亚胺基、C2‑
C6烯基、卤代C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、卤代C2‑
C6炔基、C3‑
C6环烷、卤代C3‑
C6环烷基、C1‑
C6羰基、卤代C1‑
C6羰基、C2‑
C6酯基、卤代C2‑
C6酯基、C2‑
C6肟基、卤代C2‑
C6肟基；R3和R4选自H、F、Cl、CH3、OCH3、OC2H5、OCH2CH2CH3、CF3、OCF3、OCHF2、OCH2CF3、NHCH3、N(CH3)2、SCH3、CH＝CHCH3、取代苯环、取代杂环；X选自H、Li、Na、K、NH4、1/2Ca、1/2Mg；Z选自CH或N。2.根据权利要求1所述磺酰脲类衍生物，其特征在于：所述衍生物中的卤素为氟、氯、溴或碘；C1‑
C6烷基为直链或支链烷基；卤代C1‑
C6烷基为直链或支链烷基，卤代C1‑
C6烷基上的氢...

【专利技术属性】
技术研发人员：李正名，孟凡飞，于振武，魏巍，任晋州，
申请(专利权)人：南开大学，
类型：发明
国别省市：