不含乙醇和磷脂的湿热灭菌的尼莫地平组合物及其制备方法技术

本发明专利技术涉及不含乙醇和磷脂的湿热灭菌的尼莫地平组合物及其制备方法。本发明专利技术属于药物制剂领域。更具体而言，本发明专利技术涉及一种不含乙醇和磷脂的湿热灭菌的尼莫地平组合物及其制备方法。备方法。

【技术实现步骤摘要】
不含乙醇和磷脂的湿热灭菌的尼莫地平组合物及其制备方法


[0001]本专利技术属于药物制剂领域。更具体而言，本专利技术涉及一种不含乙醇和磷脂的湿热灭菌的尼莫地平组合物及其制备方法。

技术介绍

[0002]尼莫地平，化学名称为(
±
)
‑
2，6
‑
二甲基
‑4‑
(3
‑
硝基苯基)
‑
1，4
‑
二氢吡啶
‑
3，5
‑
二羧酸1
‑
甲基乙基酯2
‑
甲氧基乙基酯，为淡黄色结晶性粉末，不溶于水，分子式为C
21
H
26
N2O7，分子量为418.44，结构式如下：
[0003][0004]尼莫地平为1，4
‑
二氢吡啶类钙离子拮抗剂，对脑组织受体有高度选择性，容易透过血脑屏障。尼莫地平通过有效地阻止钙离子进入细胞内、抑制平滑肌收缩，达到解除血管痉挛之目的，从而保护脑神经元并稳定其功能、增进脑血灌流、改善脑供本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种不含磷脂和乙醇的尼莫地平组合物，其特征在于，所述组合物包含：(1)尼莫地平；(2)非磷脂表面活性剂，其选自聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油、15
‑
羟基硬脂酸聚乙二醇酯、维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)、聚山梨酯、辛癸酸单双甘油酯其任意两种或更多种的混合物；(3)助溶剂，其为丙二醇，其中，以尼莫地平、非磷脂表面活性剂和助溶剂的总重量计，尼莫地平的含量≤1.1％w/w，优选0.5％
‑
1.1％w/w，更优选0.8
‑
1.1％w/w；非磷脂表面活性剂的量为42
‑
50％w/w，优选44
‑
46％w/w；余量为助溶剂，所述组合物是通过湿热灭菌进行终端灭菌的。2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述非磷脂表面活性剂选自聚氧乙烯35蓖麻油、纯的聚氧乙烯35蓖麻油、聚氧乙烯40氢化蓖麻油、聚氧乙烯60氢化蓖麻油、15
‑
羟基硬脂酸聚乙二醇酯、维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)、聚山梨酯20、聚山梨酯21、聚山梨酯40、聚山梨酯60、聚山梨酯61、聚山梨酯65、聚山梨酯80、聚山梨酯81、聚山梨酯85、聚山梨酯120、辛癸酸单双甘油酯及其任意两种或更多种的混合物。3.根据权利要求2所述的组合物，其中所述的非磷脂表面活性剂是15
‑
羟基硬脂酸聚乙二醇酯。4.根据权利要求1至3中一项所述的组合物，其中所述组合物还包含pH调节剂和抗氧化剂，所述pH调节剂优选选自枸橼酸、枸橼酸盐(如枸橼酸钠)、马来酸、酒石酸、盐酸、氢氧化钠、醋酸、醋酸盐(如醋酸钠)、磷酸、磷酸盐(如磷酸一氢钠、磷酸二氢钠或磷酸钠)中的一种或多种，所述抗氧化剂优选选自α
‑

【专利技术属性】
技术研发人员：吴翠栓，张丹，林佳亮，孙亚美，娄双月，
申请(专利权)人：北京德立福瑞医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：