用于通过接触透镜介导的药物递送治疗眼部疾病的组合物和方法技术

本公开内容提供了一种眼部药物递送系统，其包括接触透镜和药物递送部分，该药物递送部分可以包括具有式X

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于通过接触透镜介导的药物递送治疗眼部疾病的组合物和方法
专利

[0001]本公开内容涉及用于通过接触透镜介导的治疗剂递送治疗眼部疾病的组合物和方法。具体地，本公开内容涉及一种具有药物递送部分的接触透镜，该药物递送部分包括向眼睛提供带负电荷的治疗剂的高负载能力和受控递送的分子。
[0002]专利技术背景
[0003]设计用以递送药物的接触透镜非常快速地(在一小时或两小时内)释放所有药物或者经许多天递送药物。在第一种情况下，必须限制接触透镜中药物的浓度，以避免当如此快速地递送如此高的药物剂量时可能发生的毒性。另外，由于药物从眼睛的表面的高度清除，许多被递送的药物被快速地消除。在第二种情况下，使用者必须连续佩戴接触透镜许多天，这可能由于氧渗透性问题而对眼睛具有有害的影响(例如，减少的到角膜的氧传输)。因此，需要一种可以负载有高浓度的药物的接触透镜，该药物经约4至约24小时的历程被递送。
[0004]专利技术概述
[0005]本公开内容提供了用于通过接触透镜介导的治疗剂递送治疗眼部疾病的组合物和方法。具体地，本公开内容涉及一种具有药物递送部分的接触透镜，该药物递送部分包括经短时间段(例如，少于一天)向眼睛提供治疗剂(例如，带负电荷的治疗剂)的高负载能力和受控递送的分子。
[0006]在一个方面，本公开内容提供了一种接触透镜，其包括具有共价交联聚合物的药物递送部分；具有式X
‑
(CH2)
n
‑
Z的单体，其中X是可交联基团；n是2、3、或4；Z是吗啉代、咪唑、或哌嗪基团；其中该单体通过X共价连接至该交联聚合物；以及具有负电荷的治疗性分子；其中该接触透镜具有约20wt％至约40wt％的水。
[0007]在一些实施方案中，X是甲基丙烯酰基、丙烯酰基、甲基丙烯酰胺、丙烯酰胺、或乙烯基基团。
[0008]在一些实施方案中，该单体的浓度为约5wt％至约20wt％。
[0009]在一些实施方案中，使用光共价交联该聚合物。在一些实施方案中，该光具有约200nm至约400nm的波长。
[0010]在一些实施方案中，该治疗性分子是皮质类固醇。
[0011]在一些实施方案中，该治疗性分子是地塞米松衍生物。
[0012]在一些实施方案中，该治疗性分子具有磷酸盐(phosphate)基团。
[0013]在一些实施方案中，该治疗性分子具有约1％至约5％的浓度。
[0014]在一些实施方案中，该接触透镜具有约0.1mm至约0.5mm的厚度。
[0015]在一些实施方案中，该聚合物包含HEMA。
[0016]在一些实施方案中，该聚合物包含硅酮大分子单体。
[0017]在一些实施方案中，将该治疗性分子在交联之前掺入该药物递送部分中。
[0018]在一些实施方案中，通过将该接触透镜浸泡在含有该治疗性分子的溶液中将该治
疗性分子掺入该药物递送部分中。
[0019]在一些实施方案中，该治疗性分子在该溶液中的浓度为约5mg/ml至约80mg/ml。
[0020]在一些实施方案中，该治疗性分子在该溶液中的浓度为约5mg/ml至约40mg/ml。
[0021]在一些实施方案中，该治疗性分子是地塞米松磷酸盐。
[0022]在一些实施方案中，该治疗性分子在该溶液中的浓度为约5mg/ml、约6mg/ml、约7mg/ml、约8mg/ml、约9mg/ml、约10mg/ml、约11mg/ml、约12mg/ml、约13mg/ml、约14mg/ml、约15mg/ml、约16mg/ml、约17mg/ml、约18mg/ml、约19mg/ml、约20mg/ml、约21mg/ml、约22mg/ml、约23mg/ml、约24mg/ml、约25mg/ml、约26mg/ml、约27mg/ml、约28mg/ml、约29mg/ml、约30mg/ml、约31mg/ml、约32mg/ml、约33mg/ml、约34mg/ml、约35mg/ml、约36mg/ml、约37mg/ml、约38mg/ml、约39mg/ml、或约40mg/ml。
[0023]在一些实施方案中，该治疗性分子是地塞米松磷酸盐。
[0024]在一些实施方案中，在交联之前而且通过将该接触透镜浸泡在含有该治疗性分子的溶液中将该治疗性分子掺入该药物递送部分中，任选地，该治疗性分子是地塞米松磷酸盐。
[0025]在一些实施方案中，该药物递送部分是该接触透镜的圆周部分。
[0026]定义
[0027]除非另外定义，否则本文所使用的所有技术和科学术语具有与本公开内容所属领域的技术人员通常所理解的含义。以下参考文献为技术人员提供了本公开内容中所使用的许多术语的一般定义：The Cambridge Dictionary of Science and Technology(Walker主编,1988)；The Glossary of Genetics,第5版,R.Rieger等人(主编),Springer Verlag(1991)；以及Hale&Marham,The Harper Collins Dictionary of Biology(1991)。如本文所使用的，除非另外指明，否则以下术语具有以下赋予其的含义。
[0028]除非具体说明或从上下文显而易见，否则，如本文所使用的，术语“约”应理解为在本领域的正常公差范围内，例如在平均值的2个标准偏差内。约可以理解为在所述值的10％、9％、8％、7％、6％、5％、4％、3％、2％、1％、0.5％、0.1％、0.05％或0.01％内。除非从上下文另有明确，否则本文所提供的所有数值均由术语约修饰。
[0029]在本公开内容中，“包含/包括(comprise)”、“包含/包括(comprising)”、“含有(containing)”和“具有(having)”等可以具有美国专利法中赋予它们的含义，并且可以意指“包括(include)”、“包括(including)”等；“基本上由
…
组成(consisting essentially of)”或“基本上由
…
组成(consists essentially)”同样地具有美国专利法中所赋予的含义并且该术语是开放式的，允许存在多于所列举的那些，只要所列举的那些的基本或新颖特征不因存在多于所列举的那些而改变，但排除现有技术实施方案。
[0030]本文所提供的范围应理解为该范围内的所有值的简写。例如，1至50的范围应理解为包括来自由1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49、或50组成的组的任何数字、数字的组合、或子范围，以及上述整数之间的所有居间的十进制值，诸如，例如，1.本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种接触透镜，其包含：药物递送部分，其包括共价交联聚合物；具有式X
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(CH2)
n
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Z的单体，其中X是可交联基团；n是2、3、或4；Z是吗啉代、咪唑、或哌嗪基团；其中所述单体通过X共价连接至所述交联聚合物；以及具有负电荷的治疗性分子；其中所述接触透镜具有约20wt％至约40wt％的水。2.如权利要求1所述的接触透镜，其中X是甲基丙烯酰基、丙烯酰基、甲基丙烯酰胺、丙烯酰胺、或乙烯基基团。3.如权利要求1所述的接触透镜，其中所述单体的浓度为约5wt％至约20wt％。4.如权利要求1所述的接触透镜，其中使用光共价交联所述聚合物。5.如权利要求4所述的接触透镜，其中所述光具有约200nm至约400nm的波长。6.如权利要求1所述的接触透镜，其中所述治疗性分子是皮质类固醇。7.如权利要求1所述的接触透镜，其中所述治疗性分子是地塞米松衍生物。8.如权利要求1所述的接触透镜，其中所述治疗性分子具有磷酸盐基团。9.如权利要求1所述的接触透镜，其中所述治疗性分子具有约1％至约5％的浓度。10.如权利要求1所述的接触透镜，其中...

【专利技术属性】
技术研发人员：B，
申请(专利权)人：奇奥拉制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：